Пимідель

Склад

діюча речовина: 1 капсула містить 200 мг кислоти піпемідової;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, натрію крохмалю; кремнію діоксид колоїдний магнію стеарат.

Форма випуску

Капсули (по 200 мг № 20 (10х2) у блістерах та в картонній коробці).

Фармакодинаміка

Активним інгредієнтом Пиміделем є піпемідинова кислота. Це хіміотерапевтичне засіб, відноситься до групи похідних хіноліну.

Механізм дії піпемідової кислоти полягає в пригніченні ДНК-гірази, ферменту, відноситься до ДНК-топоізомераз. ДНК-гіраза - фермент бактерій, складається з чотирьох підгруп. Цей фермент прискорює реакцію суперспіралізації ДНК бактерій, що полегшує репродукцію і кодування деяких важливих генів бактерії. Хіноліни пригнічують реакцію на рівні комплексу ферментів ДНК. Очевидно, що цей пригнічений комплекс діє як отрута для клітини, оскільки він перериває ланцюжок ДНК, клітина не в змозі відновити.

Піпемідова кислота - це препарат вибору при лікуванні гострих і хронічних інфекційних захворювань сечового тракту в стадії загострення, викликаних бактеріями, чутливими до препарату.

Фармакокінетика

Після прийому піпемідинова кислота швидко всмоктується з травного тракту. Її біодоступність становить 93%. Період всмоктування становить 22 хв. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому дози. Через 2-4 години після прийому 15% препарату зв'язується з білками плазми, а через 8:00 - 39%. Відсоток препарату, пов'язаного з білками плазми, менше у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Обсяг розподілу становить 1,7 л/кг. Активними метаболітами є формілпіпемідова кислота, ацетілпіпемідова кислота і оксопіпемідова кислота. Вони мають подібний спектр дії, але менш ефективні в десятки разів.

58-88% препарату виводиться нирками. Через 12:00 після прийому дози 500 мг або через 24 години після прийому одноразової дози, що перевищує 1 г, середні концентрації в сечі не падали нижче 100 мкг/мл. Препарат з сечею виводиться, головним чином, в незміненому вигляді; менше 6% виводиться нирками у вигляді метаболітів. Приблизно 36% виводиться з калом.

Період напіввиведення становить 2,15-4,6 години. У пацієнтів з порушеннями функції нирок він подовжується і становить 5,7-16 годин.

Гострі та хронічні інфекційні захворювання сечовивідних шляхів у стадії загострення ( цистит, пієлонефрит, уретрит, простатит ), викликані бактеріями, чутливими до піпемідової кислоти.

Пимідель протипоказаний при підвищеній чутливості до будь-якого інгредієнта препарату і хінолонів, хворим на епілепсію або інші неврологічні захворювання зі зниженою межею виникнення судом, при дефіциті глюкозо-6-дегідрогенази, порфірію. Не рекомендується призначати препарат вагітним і годуючим грудьми, дітям в період активного росту (вік до 15 років), при тяжких порушеннях функції нирок і печінки.

Дози та тривалість лікування визначає лікар. Звичайна доза становить дві капсули двічі на добу (800 мг на добу).

Препарат слід приймати після їди.

Лікування зазвичай триває 10 днів на необхідності продовження курсу визначає лікар, але лікування повинно тривати не більше 4 тижнів. Під час лікування слід контролювати кількість виведеної сечі.

Занадто великі дози можуть викликати нудоту, блювоту, головний біль, сплутаність свідомості, тремор, а в більш важких випадках - судоми. Після застосування надто великої дози ліки потрібно вивести з організму швидше, за допомогою промивання шлунка, також необхідно контролювати життєво важливі функції (кровообіг, дихання, свідомість). Якщо ліки вже всосавшихся, слід викликати форсований діурез.

Препарат добре переноситься хворими. Побічні реакції, які виникають після прийому препарату, в більшості випадків не вимагають припинення лікування. Ці побічні реакції в основному помірні та скороминущі. Переважно це шлунково-кишкові розлади.

У разі появи реакцій гіперчутливості, таких як анафілактичний шок, токсичний епідермальний некроліз або судоми, прийом препарату слід негайно припинити.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко можлива еозинофілія, а у літніх пацієнтів і пацієнтів з порушеннями функції нирок спостерігалася зворотна тромбоцитопенія.

Психічні порушення: порушення, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку нервової системи: тремор, порушення сну, сенсорні порушення, запаморочення дуже рідко - судоми, вертиго.

З боку органу зору: порушення зору.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, біль в епігастральній ділянці, печія, нудота, блювота, метеоризм, біль у животі, діарея або запор.

З боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості включають висипання на шкірі, слабкий свербіж, фотосенсибілізації, синдром Стівенса-Джонсона. Шкірні реакції оборотні. Є повідомлення про розвиток анафілактичних реакцій. У зв'язку з можливістю перехресної чутливості до інших хінолонів вимагає обережності у пацієнтів, які мали анафілактичні реакції на будь-який хіноліновий.

З боку кістково-м'язової системи: гостра артропатія, тендиніт.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Пимідель протипоказаний при вагітності та в період годування грудьми.

Діти

Застосовують дітям старше 15 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пимідель може викликати запаморочення або порушення рівноваги, тому слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та іншими механізмами.

Якщо теофілін призначають одночасно з піпемідової кислотою, то рівень теофіліну в крові підвищується і можуть спостерігатися побічні ефекти теофіліну: нудота, блювота, посилене серцебиття, напади судом. Якщо пацієнт приймає ці ліки одночасно, необхідно стежити за рівнем теофіліну в крові. При одночасному прийомі кофеїну з Пиміделем рівень кофеїну може підвищитись у 2-4 рази та можуть спостерігатися тремор, тахікардія, підвищення артеріального тиску і безсоння.

Антацидні препарати знижують всмоктування піпемідової кислоти, тому не слід призначати їх одночасно. Інтервал повинен становити 2-3 години.

Може посилювати ефект варфарину, рифампіцину, циметидину, нестероїдних протизапальних засобів при їх одночасному застосуванні.

З аміноглікозидами виникає синергічний бактерицидний ефект.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в захищеному від вологи місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.