Остемакс

склад:

• 1 таблетка содержіталендроната натрію тригідрату 91,36 мг, що відповідає 70 мг алендронової кислоти;
• допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний.

Форма випуску:

табл. 70 мг, № 4

Фармакодинаміка. Натрію алендронату тригідрат є біфосфонатом, переважною остеокластичну резорбцію кісток без прямого впливу на їх формування. Під впливом діючої речовини активність остеокластів пригнічується, але вплив на поповнення або приєднання остеокластів відсутній.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Середня біодоступність пероральної дози алендронату у жінок становить 0,64% для доз в діапазоні від 5 до 70 мг при прийомі вранці натщесерце і за 2 години до сніданку. Біодоступність зменшувалась до 0,46% і 0,39% при прийомі алендронату за годину або за півгодини до сніданку. У дослідженнях щодо лікування остеопорозу алендронат є ефективним, якщо його приймати, щонайменше, за 30 хвилин до першого прийому їжі або напоїв.

Біодоступність незначна, якщо алендронат приймається під час сніданку або протягом двох годин після нього. При супутньому прийомі алендронату з кавою або апельсиновим соком біодоступність зменшується приблизно на 60%.

У здорових людей пероральний прийом преднізону (20 мг три рази на день протягом п'яти днів); не викликав клінічно значущого зміни пероральної біодоступності алендронату (середнє підвищення було в діапазоні від 20 до 44%).

Розподіл. Середній обсяг розподілу в стані рівноваги, за винятком кісток, у людини становить як мінімум 28 літрів. Концентрації препарату в плазмі після перорального прийому терапевтичних доз є занадто малими для аналітичного визначення (<5 нг / мл). Зв'язування з білком в плазмі людини становить приблизно 78%.

Біотрансформація. Немає даних про те, що алендронат метаболізується в організмі людини.

Характеристики у пацієнтів. Згідно з результатами доклінічних досліджень, препарат, який не відкладається в кістках, швидко виводиться з сечею. Після тривалого дозування кумулятивними внутрішньовенними дозами до 35 мг/кг у тварин не було знайдено свідчення насичення при поглинанні кісткою. Хоча клінічна інформація відсутня, доведено, що як і у тварин, виведення алендронату нирками буде скороченим у пацієнтів з порушеною нирковою функцією. Таким чином, у пацієнтів з порушеннями ниркової функції можна очікувати кілька більшого накопичення алендронату в кістках.

Лікування постклімактеричного остеопорозу. Зниження ризику виникнення вертебральних і стегнових переломів.

Рекомендована доза: одна таблетка (70 мг) один раз на тиждень.

Препарат призначають тільки дорослим.

Таблетку необхідно приймати, щонайменше, за 30 хвилин перед першим прийомом їжі, напоїв або денним прийомом лікарського засобу, запиваючи лише звичайною водою. Інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа і деякі лікарські засоби можуть сприяти зменшенню всмоктування діючої речовини алендронату.

Щоб полегшити потрапляння препарату в шлунок і, таким чином, зменшити місцеве та езофагеальне роздратування, необхідно:

• приймати препарат, запиваючи повною склянкою води (не менше 200 мл) вранці, після того як людина встала з ліжка;
• не можна розжовувати таблетку, вона не повинна розчинятися в ротовій порожнині, оскільки при цьому існує можливість виникнення виразок ротової порожнини та глотки;
• перший денний прийом їжі може відбутися лише через 30 хвилин після прийому таблетки;
• після прийому таблеток пацієнти не повинні лежати, щонайменше, 30 хвилин;
• препарат не можна приймати, перш ніж лягати спати, або до того, як вставати з ліжка після нічного сну;
• додатково необхідно приймати кальцій і вітамін Д, якщо прийому цих речовин з їжею недостатньо.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Згідно з результатами клінічних досліджень, не виявлено пов'язаної з віком різниці профілів ефективності або безпеки препарату. Таким чином, немає необхідності коригувати дозу для пацієнтів похилого віку.

Ниркова недостатність. Для хворих, кліренс креатиніну в яких більше 35 мл/хв, немає необхідності коригувати дозу. Хворим, кліренс креатиніну в яких менше 35 мл/хв, прийом алендронату не рекомендується у зв'язку з відсутністю досвіду застосування препарату для лікування таких пацієнтів.

Діти (до 18 років). Дія препарату на дітей не вивчалась, тому їм не слід його призначати.

Не досліджувалась дія препарату при лікуванні остеопорозу, викликаного глюкокортикоїдами.

Під час клінічних досліджень і постмаркетингового застосування повідомлялося про такі побічні ефекти.

Поширені (1/100, <1/10)

Шлунково-кишкові: біль в животі, диспепсія, запор, діарея, метеоризм, езофагеальна виразка, дисфагія, здуття живота, регургітація кислоти.

Кістково-м'язові: кістково-м'язовий біль (у кістках, м'язах і суглобах).

Неврологічні: головний біль.

Непоширені (1/1000, <1/100)

Організм в цілому: висип, свербіж, еритема.

Шлунково-кишкові: нудота, блювота, гастрит, езофагіт, езофагеальние ерозії.

Рідкісні (1/10000, <1/1000)

Організм в цілому: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку та ангіоневротичний набряк. Типові симптоми в зв'язку з початком лікування: міалгія, нездужання і рідко - лихоманка. Висип, що підсилюється під впливом світла. Симптоматична гіпокальціємія.

Шлунково-кишкові: езофагеальна стриктура, виразки слизової оболонки ротової порожнини та глотки; перфорація, виразки, кровотеча верхній частині шлунково-кишкового тракту.

Захворювання очей: увеїт, склерит.

Повідомлялося про поодинокі випадки тяжких шкірних реакцій, включаючи синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Препарат протипоказаний:

• при патологіях стравоходу (стриктура або ахалазія), службовців причиною затримки евакуації вмісту стравоходу;
• при неможливості стояти або сидіти прямо протягом, щонайменше, 30 хвилин;
• при гіперчутливості до алендронату або якогось якої допоміжної речовини препарату;
• при гіпокальціємії;
• вагітність, лактація.

В результаті передозування можуть розвинутися гіпокальціємія, гіпофосфатемія та побічні явища у верхній частині шлунково-кишкового тракту, такі як розлад шлунка (подразнення слизової оболонки шлунка), печія, езофагіт, гастрит або виразка.

Немає специфічної інформації про лікування передозування. Щоб зв'язати алендронат, слід дати випити хворому молоко або антациди. У зв'язку з ризиком езофагеального роздратування не слід провокувати блювоту, хворий повинен перебувати у вертикальному положенні.

Прийом препарату може призвести до місцевого подразнення слизової оболонки верхньої частини шлунково-кишкового тракту. Оскільки існує можливість погіршення основного захворювання, необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам з проблемами у верхній частині шлунково-кишкового тракту, такими як дисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт, виразки, або з нещодавно (протягом останнього року) перенесеним тяжким захворюванням шлунково кишкового тракту, наприклад, виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, активним шлунково-кишковою кровотечею, або після хірургічної операції на шлунково-кишковому тракті (крім пілоропластики). Повідомлялося про езофагеальні реакції (іноді важких і потребують госпіталізації), наприклад запаленні стравоходу, езофагеальних виразках і езофагеальних ерозіях, після яких іноді виникали езофагеальних стриктури, у пацієнтів, що приймають препарат.

Таким чином, необхідно відстежувати будь-які ознаки або симптоми, які сигналізують про можливі езофагеальні реакції. Необхідно припинити застосування препарату, якщо у хворого спостерігаються симптоми езофагеального роздратування, такі як дисфагія, біль при ковтанні або біль за грудиною, виникнення печії або погіршення вже існуючої.

У хворих, які неправильно приймають та / або продовжують приймати препарат після розвитку симптомів езофагеального роздратування, існує більший ризик виникнення важких езофагеальних побічних ефектів.

Якщо хворий пропустить прийом дози препарату, він повинен прийняти одну таблетку зранку, після того, як про це згадає. Не можна приймати дві таблетки в один день, але необхідно повернутися до прийому однієї таблетки один раз в тиждень, в призначений день, який раніше був вибраний.

Хворим з нирковою недостатністю, кліренс креатиніну в яких менше 35 мл/хв, не рекомендується призначати препарат.

Необхідно брати до уваги інші причини виникнення остеопорозу, крім дефіциту естрогену і старіння.

До початку терапії алендронатом необхідно відкоригувати гіпокальціємію. Також необхідно ефективно лікувати інші розлади, що впливають на метаболізм мінералів (такі як дефіцит вітаміну Д і гіпопаратиреоз). У хворих з такими станами під час терапії таблетками алендронату необхідно стежити за рівнем кальцію сироватки та симптомами гіпокальціємії.

У зв'язку з можливими ефектами алендронату, наслідком яких є збільшення кісткових мінералів, може виникнути зменшення кальцію сироватки та фосфатів. Зазвичай вони є невеликими та безсимптомними. Однак повідомлялося про симптоматичну гіпокальціємію, іноді у тяжкій формі та часто у пацієнтів зі схильністю (наприклад, гіпопаратиреоз, дефіцит вітаміну Д і мальабсорбція кальцію). Таким чином, забезпечення адекватного прийому кальцію та вітаміну Д є особливо важливим для пацієнтів, які приймають глюкокортикоїди.

Цей препарат не призначають хворим з рідкими спадковими захворюваннями, такими як: непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбция.

Вагітність. Препарат не можна приймати в період вагітності.

Використання в період лактації. Жінкам, які годують груддю, не слід приймати препарат, або припинити годування немовляти грудьми.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Не впливає.

Їжа та напої (включаючи мінеральну воду), добавки кальцію, антациди та деякі лікарські препарати можуть перешкоджати всмоктуванню препарату, якщо їх приймати одночасно. Хворі повинні почекати хоча б 30 хвилин після прийому алендронату, перед тим як приймати будь-яке інший пероральний лікарський засіб.

Чи не виявлено інших взаємодій з клінічно значущими лікарськими засобами.

Під час прийому препарату в клінічних випробуваннях деякі пацієнти отримували естроген (внутрівагінально, трансдермально або перорально). Не було встановлено жодних побічних ефектів, пов'язаних з їх супутнім прийомом.

Хоча не проводилося специфічних досліджень взаємодії, в клінічних дослідженнях препарат використовувався разом з широким діапазоном зазвичай призначаються лікарських засобів без ознак клінічно небажаних взаємодій.

Зберігати при температурі нижче 25 °C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 2 роки.