Офлоксин

Таблетки по 200; 400 мг.

Розчин для інфузій 200 мг в 1 флаконі (100 мл).

Таблетки - білого кольору, розчин - зі світло-жовтим або зеленуватим відтінком.

Офлоксин-таблетки

• Активна речовина: офлоксацин.
• Допоміжні компоненти: лактоза, кукурудзяний крохмаль, полоксамер 188, стеарат магнію, кросповідон, макрогол 6000, діоксид титану, повідон 25, гіпромелоза 5, тальк.

Офлоксин розчин для інфузій

• Активна речовина: офлоксацин.
• Допоміжні компоненти: хлорид натрію, едетату динатрію дигідрат, вода для ін'єкцій.

Фармакодинаміка

Офлоксин (офлоксацин) - антибактеріальний препарат з широким спектром дії. Група фторхінолонів. Володіє бактерицидною дією. Блокує ДНК-гіразу мікроорганізмів - ферменту, який необхідний для процесів транскрібціі та реплікації бактеріальної ДНК.

Спектр антибактеріальної дії включає грамнегативні та грампозитивні мікроорганізми, такі як Proteus spp., Enterobacteriaceae (Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Providencia spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.). Також ефективний проти Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Brucella melitensis, Haemophilus influenzae, Campylobacter spр., Neisseria meningitidis, Branhamella catarrhalis,, Vibrio spр., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spр., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi.

Ефективний так само проти стафілококів, включаючи пеніциліназопродукуючі штами, метіціллінорезістентние штами різних бактерій (Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis). Має обмежену ефективність при інфекціях, спричинених стрептококами групи А, В, С. Резистентні до препарату анаероби за винятком бактерій Clostridium perfringens. Не діє на збудника сифілісу.

Механізми резистентності. Резистентність до офлоксацину набувається завдяки поетапному процесу виникнення мутацій у ділянках-мішенях у топоізомеразі II обох типів, ДНК-гіразі та топоізомеразі IV. Інші механізми резистентності, такі як бар'єри проникності (які часто зустрічаються в Pseudomonas aeruginosa) та еффлюксні механізми, також можуть впливати на чутливість до офлоксацину.

Фармакокінетика

Після внутрішнього застосування всмоктується зі шлунково-кишкового тракту швидко. Сmax в плазмі крові спостерігається протягом 60-120 хвилин після прийому офлоксацину. Зв'язується білками плазми 25%. Біодоступність - 96-100%. Препарат відмінно проникає в усі тканини, розподіляється у всіх рідких середовищах, включаючи спинномозкову. Високі концентрації офлоксацину визначаються в жовчному міхурі та жовчі. Метаболізується в організмі до офлоксацин-N-оксиду і офлоксацин-дезметил. Офлоксацин-дезметил має незначну антибактеріальну активність. Період напіввиведення - 5-8 годин, однак при недостатності нирок може збільшуватися до 15-60 годин. 80% прийнятої дози виводиться нирками завдяки канальцевоїсекреції і фільтрації. У формі біометаболітов виводиться менше 5% препарату, решта - у вигляді незміненої форми. 4-8% офлоксацину виводиться через кишечник. При важких печінкових захворюваннях екскреція препарату уповільнюється. Офлоксин - інструкція повідомляє, що ліки проникають у грудне молоко і через плацентарний бар'єр.

Нирковий кліренс препарату становить 173 мл/хв, загальний - 214 мл/хв. Шляхом гемодіалізу виводиться в дуже незначних кількостях. При гемодіалізі період напіввиведення становить 8-12 годин, в разі перитонеального діалізу - 22 години.

Після застосування внутрішньовенного введення офлоксацину в дозі 200 мг максимальна концентрація в крові спостерігається через 1 годину. Рівноважні концентрації препарату спостерігаються після проведення 4 інфузій. При інфузії період напіввиведення становить 6-7 годин.

Інфекції, які чутливі до офлоксацину:

• захворювання нижніх дихальних шляхів;
• інфекційно-запальні ураження ЛОР-органів (крім ангіни);
• інфекції кісток, суглобів і м'яких тканин;
• інфекційні захворювання органів черевної порожнини, малого таза і нирок;
• простатити, гонорея, хламідіоз;
• ранові інфекції;
• респіраторні інфекції на тлі туберкульозу, фіброзу легенів;
• супутні інфекції при СНІДі;
• шигельоз і сальмонельоз.

• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (може обумовлювати схильність до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолоновими антибіотиками);
• епілепсія;
• індивідуальна підвищена чутливість до хінолонів і іншим офлоксацину;
• вагітність і грудне вигодовування;
• дітям у віці до 15 років;
• хвороби ЦНС, які супроводжуються зменшенням судомного порога.

При комбінації з антацидами спостерігається зменшення ефективності офлоксацину. Якщо це необхідно, антациди (зміст цинк, залізо, алюміній, магній) можна приймати за 120 хвилин до або після вживання препарату.

При одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів і офлоксацину можливий розвиток судомного синдрому.

Офлосксацін для внутрішньовенного введення можна розчиняти в ізотонічному (0,9%) розчині натрію хлориду, розчині глюкози (5; 10%), розчин Рінгера, Хартмана, розчині бікарбонату натрію 4%. Категорично забороняється змішувати розчин офлоксацину з іншими розчинами для інфузій або іншими лікарськими засобами.

У комбінації з теофіліном знижується його кліренс на 25% (що вимагає зменшення дози теофіліну). При застосуванні разом з фуросемідом, циметидином, метотрексатом і засобами, які блокують канальцеву секрецію, збільшується концентрація офлоксин в плазмі крові.

Офлоксацин сприяє підвищенню концентрації глібенкламіду в плазмі крові.

Комбінація з непрямими антикоагулянтами (антагоністами вітаміну К) вимагає моніторингу системи згортання крові. При поєднанні з нестероїдними протизапальними засобами, похідними метилксантинів та нітроімідазолів збільшується ризик виникнення нейротоксичних ускладнень.

У літніх людей при комбінації з глюкокортикостероїдами можливі розриви сухожиль при незначних травмах.
Кристалурія можлива при комбінації офлоксацину з лужним сечу засобами (цитрати, бікарбонат натрію, інгібітори карбоангідрази).

Офлоксацин призначають з обережністю пацієнтам при атеросклерозі судин головного мозку, органічних ураженнях ЦНС, хронічної ниркової недостатності, порушеннях мозкового кровообігу.

Пацієнти з психотичними розладами в анамнезі

Повідомлялося про виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які приймали фторхінолони. У деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивної поведінки, зокрема спроб самогубства, іноді навіть після одноразового прийому препарату. Якщо у пацієнта розвиваються ці реакції, слід відмінити офлоксацин та вжити відповідних лікувальних заходів. Слід обережно застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є психотичні розлади, або пацієнтам із психічними захворюваннями.

Подовження інтервалу QT

У дуже поодиноких випадках зафіксовано подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймали фторхінолони. Фторхінолони, у тому числі офлоксацин, слід обережно застосовувати пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, до яких зокрема ставляться:

• невідкориговане порушення електролітного балансу (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• уроджений синдром подовженого інтервалу QT;
• захворювання серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія

Застосування у період вагітності або годування груддю

Антибіотик Офлоксин протипоказаний при годуванні груддю та під час вагітності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Деякі небажані реакції, наприклад запаморочення, порушення координації, сонливість, порушення зору можуть погіршувати здатність пацієнта до концентрації уваги і зменшувати швидкість реакції і таким чином становити ризик у ситуаціях, коли ця здатність особливо важлива (керування автомобілем або робота з механізмами). Пацієнти повинні знати свою реакцію на ліки Офлоксин перед тим, як керувати автомобілем або іншими механізмами. Ці ефекти можуть посилюватись при вживанні алкоголю.

Дози офлоксацину визначаються в індивідуальному порядку лікарем в залежності від ступеня тяжкості захворювання і виду інфекційного агента.

Офлоксацин для інфузій: разова дози 200-400 мг (1-2 флакона) 2 р / с з проміжком 12 годин (для дорослих з непошкодженими функціями нирок). При нирковій недостатності, коли кліренс креатиніну більше 50 мл/хв, зміна дози не потрібна. При кліренсі 20-50 мл/хв використовують в стартовій дозі 200 мг, а далі - по 100 мг/добу. При кліренсі менше 20 мл/хв, застосовують в стартовій дозі 200 мг, далі по 100 мг 1 раз на 2 доби. При печінковій недостатності доза не перевищує 400 мг/добу. Розчин для інфузій вводять внутрішньовенно крапельно на протязі не менше півгодини.

При поліпшенні загального стану і позитивної реакції на препарат інфузійне введення замінюють на внутрішнє в тому ж дозуванні. Тривалість терапії - 7-10 днів.

Призначення таблетки офлоксацину. Для дорослих використовують дозу по 1-2 таблетки по 200 мг 2 р / добу, або 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальна доза на добу повинна становити не більше 800 мг. У випадку тяжких розладів печінкових функцій добова доза повинна становити не більше 400 мг. При нирковій недостатності: в разі кліренсу креатиніну 20-50 мл/хв початкова доза - 200 мг, далі - по 100 мг на добу; при кліренсі креатиніну менше, ніж 20 мл/хв, початкова доза повинна становити 200 мг, далі - по 100 мг на 2 доби. Таблетки призначають до їди за 30-60 хвилин. При простатиті 200 мг 2 рази на добу (може бути збільшено до 400 мг 2 рази на добу). Запивати невеликою кількістю води.

У разі, якщо таблетка пропущена, необхідно прийняти таку ж дозу як тільки ви згадаєте про це. Припустимо введення одноразово 1 добової дози офлоксацину.

Купити Офлоксин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Офлоксин: ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При передозуванні відзначаються сплутаність свідомості, загальмованість, блювота, дезорієнтація, сонливість, запаморочення. При розвитку таким симптомів необхідно промити шлунок, в подальшому використовують симптоматичну терапію.

Застосування фторхінолонів асоціюється з тривалими (до декількох місяців або років), серйозними, інвалідизуючими та потенційно незворотними реакціями на лікарський засіб, які впливають на різні, іноді численні, системи, класи органів та відчуття. Іноді спостерігаються неодночасні прояви побічних ефектів.

Серйозні побічні ефекти включають тендиніт, розрив сухожиль, артралгію, біль у кінцівках, порушення ходи, невропатії, що супроводжуються парестезією, депресією, втомою, порушеннями пам'яті, розладами сну, погіршенням слуху, зору, смаку та нюху.

Фторхінолони, як правило, не слід застосовувати для лікування пацієнтів, які мали серйозні небажані реакції, пов'язані з використанням хінолонових або фторхінолонових лікарських засобів.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсії, відсутність апетиту, болю в епігастрії, блювота, нудота, діарея, транзиторне збільшення активності печінкових ферментів, підвищення білірубіну, ризик розвитку псевдомембранозного коліту.

З боку крові та кровотворної системи: анемія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку центральної нервової системи: уповільнення реакції при роботі зі складними механізмами та автовождение, болі в голові, порушення сну, запаморочення, збудження, неспокій, галюцинації, зміна смаку, порушення зору, нюху.

З боку сечовидільної системи: збільшення виділення сечовини (транзиторного характеру), збільшення креатиніну.

Алергічні реакції: висип, свербіж шкіри, набряк Квінке, васкуліт, фотосенсибілізація, анафілактичний шок, болі в м'язах, суглобах.

Зберігати не більше 3 років в сухому, віддаленому від світла місці, при температурі 10-25 °C. Розчин для інфузії категорично забороняється заморожувати.