Налбук

Склад:

• діюча речовина: nalbuphine;
• 1 мл налбуфина гідрохлориду в перерахунку на 100% суху речовину 10,0 мг;
• допоміжні речовини: натрію дигідрат, кислота лимонна моногідрат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

Розчин для ін'єкцій:

• по 1 мл або 2 мл в ампулі; по 5 ампул в пачці;
• по 1 мл або 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері, по 1 блістеру в пачці;
• по 1 мл в шприці; по 1 шприц з голкою в блістері, по 1 або 2 блістери в пачці;
• по 1 мл в шприці; по 1 шприц з голкою в тубусі; по 1 або 10 тубусів в пачці;
• по 1 мл в шприці; 1 шприц в блістері та 1 голка в блістері в комплекті; по 1 або 2 комплекти в пачці.

Основні фізико-хімічні властивості:

Прозорий розчин від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

Фармакодинаміка

Налбуфин - опіоїдний анальгетик групи агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів. Є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях центральної нервової системи, впливаючи на вищі відділи головного мозку. Гальмує умовні рефлекси, виявляє седативну дію, викликає дисфорию, міоз, збуджує блювотний центр. У меншій мірі, ніж морфін, промедол, фентаніл впливає на дихальний центр і моторику шлунково-кишкового тракту. Чи не впливає на гемодинаміку. Ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижче, ніж при застосуванні опіоїдних антагоністів. При внутрішньовенному введенні ефект розвивається через кілька хвилин, при в - через 10-15 хвилин. Максимальний ефект досягається через 30-60 хвилин, тривалість дії - 3-6 годин.

Фармакокінетика

Препарат чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові при внутрішньовенному введенні - 0,5-1 години. Метаболізується в печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, у незначній кількості - з сечею. Проходить через плацентарний бар'єр, у період пологів може викликати пригнічення дихання у новонародженого. Проникає в грудне молоко. Період напіввиведення - 2,5-3 години.

Больовий синдром сильної і середньої інтенсивності. Застосовують в якості додаткового засобу при проведенні анестезії, для зниження болю в перед- і післяопераційний період, для знеболювання під час пологів.

Підвищена чутливість до налбуфина гідрохлориду або до будь-якого з інгредієнтів препарату.

Вік до 18 років.

Препарат не слід застосовувати при пригніченні дихання або вираженому пригніченні центральної нервової системи, підвищеному внутрішньочерепному тиску, травмі голови, гострому алкогольному сп'янінні, алкогольному психозі, печінкової і ниркової недостатності.

Не рекомендується застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при гострих хірургічних захворюваннях органів черевної порожнини, оскільки налбуфин може маскувати їх прояви.

Препарат застосовують внутрішньовенно і внутрішньом'язово.

Дозування повинна відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Дозу препарату і частоту введення слід ретельно розраховувати, щоб уникнути наркотичної залежності. Для знеболення звичайна рекомендована доза становить 0,15-0,3 мг на 1 кг маси тіла, при необхідності введення можна повторювати кожні 4-6 годин.

Максимальна разова доза для дорослих - 0,3 мг на 1 кг маси тіла, максимальна добова доза - 2,4 мг на 1 кг маси тіла.

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг препарату вводять повільно в вену, проте може знадобитися збільшення дози до 30 мг. При відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому - 20 мг повторно через 30 хвилин.

При застосуванні налбуфина як допоміжний засіб для анестезії необхідні вищі дози, ніж для знеболення.

Для премедикації - 100-200 мкг/кг маси тіла.

При проведенні внутрішньовенного наркозу: для введення в наркоз - 0,3-1 мг/кг протягом 10-15 хв, для підтримання наркозу - 250-500 мкг/кг повільно кожні 30 хвилин.

При знеболюванні під час пологів препарат слід застосовувати в дозі 20 мг внутрішньом'язово.

З обережністю призначати препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання. В такому випадку слід починати застосування з мінімально ефективних доз в зв'язку з більш частим виникненням побічних реакцій.

У разі передозування застосовують внутрішньовенне введення налоксону (специфічний антидот). Також можна застосовувати при необхідності кисень, дезінтоксикаційну терапію, засоби, що підвищують артеріальний тиск, симптоматичну терапію.

У пацієнтів, які лікувалися налбуфіном, найчастіше спостерігалися седативні реакції.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мови, зміна настрою.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, сухість у роті, спазми в животі.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, припливи, підвищена пітливість.

З боку органу зору: нечіткість або порушення зору.

З боку шкіри: кропив'янка.

Місцеві реакції: локальний біль, набряк, почервоніння, печіння і відчуття тепла.

У хворих з наркотичною залежністю препарат може викликати гострий напад абстиненції. При тривалому застосуванні з іншими похідними морфіну можливе виникнення психічної та фізичної залежності. Раптова відміна препарату після тривалого застосування може спричинити синдром відміни.

Не рекомендується застосовувати Налбук в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.

При застосуванні препарату з метою знеболювання пологів слід з обережністю застосовувати жінкам з розкриттям шийки матки 4 см. У такому випадку слід уникати введення.

В 1 мл препарату міститься 1,39 мг (0,06 ммоль) натрію. Це слід враховувати пацієнтам, які перебувають на натрійконтрольованій дієті.

Налбуфин має помірну здатність викликати пригнічення дихання, тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.

При застосуванні налбуфина в морфінзалежніх осіб або пацієнтів, які пройшли курс терапії морфіном, може виникнути синдром відміни: це пов'язано з його фармакологічними властивостями.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Через відсутність досліджень препарат не можна застосовувати в період вагітності та годування груддю.

Діти

Не застосовувати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

При застосуванні препарату разом із засобами для наркозу, снодійними препаратами, анксиолитиками, антидепресантами та нейролептиками, для запобігання надмірного пригнічення центральної нервової системи та дихального центру, необхідно застосовувати більш низькі дози препарату і контролювати стан пацієнта. Алкоголь також посилює пригнічувальну дію налбуфина на центральну нервову систему. Препарат не слід застосовувати разом з іншими наркотичними анальгетиками через небезпеку послаблення аналгетичної дії і можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю від опіоїдів.

Одночасне застосування налбуфина з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту і блювоту.

Протипоказані комбінації. Алфентаніл, кодеїн, декстропроксіфен, дигідрокодеїн, фентаніл, метадон, морфін, оксикодон, петидин, суфентаніл, трамадол - спостерігається зменшення знеболюючого ефекту внаслідок блокування рецепторів з ризиком появи синдрому відміни.

Застосовувати з обережністю з протикашльовими засобами або замісної терапії бензодіазепінами, барбітуратами - ризик пригнічення дихання, може мати летальні наслідки в разі передозування; з анксиолитиками, седативними антидепресантами (амітриптиліном, Доксепін, Миансерин, міртазапіном, триміпраміну), антигістамінними (Н 1) засобами, седативними, антигіпертензивними засобами, нейролептиками, талідомідом, баклофен - посилюється пригнічення центральної нервової системи.

Нерекомендовані комбінації. Слід уникати вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять етанол.

Не слід змішувати в одному шприці з іншими ін'єкційними розчинами.

Налбук сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином глюкози та розчином Хартмана.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.