Морал

Склад

• діюча речовина: монтелукаст;
• 1 таблетка жувальна містить монтелукаста натрію еквівалентно монтелукаста 4 мг або 5 мг;
• допоміжні речовини: лактоза, маніт (Е 421), гідроксипропілметилцелюлоза, натрію крохмалю, аспартам (Е 951), ананаса смакозаміннік, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки жувальні (по 10 таблеток жувальних у блістері. По 3 блістери в картонній пачці)

Основні фізико-хімічні властивості:

Круглі, двоопуклі, від білого до майже білого кольору, гладкі таблетки без оболонки з ананасовим смаком, допустимо наявність вкраплень.

Фармакодинаміка

Лікування монтелукастом пригнічує бронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. В окремому дослідженні прийом монтелукаста значно зменшував число еозинофілів в дихальних шляхах (за вимірами мокротиння). У дорослих пацієнтів та дітей у віці від 2 до 14 років монтелукаст в порівнянні з плацебо зменшує число еозинофілів периферичної крові та покращує клінічний контроль астми.

Фармакокінетика

• абсорбція

Після прийому монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується. Після застосування натщесерце препарату у формі жувальних таблеток в дозі 4 мг C _max у віці від 2 до 5 років досягається через 2:00. C _max на 66% вище, а C _min - нижче в порівнянні зі значеннями, отриманими для дорослих при прийомі таблеток 10 мг.

• розподіл

Більше 99% монтелукаста зв'язується з білками плазми. Рівноважний об'єм розподілу в середньому становить від 8 до 11 літрів. При дослідженні радіоактивно міченого монтелукаста проходження через гематоенцефалічний бар'єр був мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації позначеного радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

• метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується. У дослідженнях з терапевтичними дозами концентрації метаболітів монтелукаста в стаціонарному стані плазми крові у дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.

Під час досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 ЗА 4, 2А 6 і 2С 9 беруть участь у метаболізмі монтелукаста. На підставі результатів подальших досліджень мікросом печінки людини in vitro показано, що в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує цитохроми Р450 ЗА 4, 2С 9, 1А 2, 2А 6, 2С 19 і 2D6. Участь метаболітів в терапевтичному дії монтелукаста мінімальна.

• висновок

Кліренс монтелукаста з плазми здорових дорослих добровольців в середньому становить 45 мл/хв. Після прийому дози міченого ізотопом монтелукаста 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2% - з сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукаста при пероральному призначенні цей факт вказує, що його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Таблетки жувальні 4 мг показані дітям у віці від 2 до 5 років.

Таблетки жувальні 5 мг показані дітям у віці від 6 до 14 років.

• Як додаткова терапія бронхіальної астми при персистуючої астми легкого та середнього ступеня, що недостатньо контролюється інгаляційними ГКС, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою бета-агоністів короткострокової дії, що застосовуються при необхідності;
• як альтернативний низьким дозам інгаляційних кортикостероїдів метод лікування при персистуючої астми легкого ступеня, при відсутності недавніх серйозних нападів астми, що вимагають вживання кортикостероїдів, а також при виявленні непереносимості ГКС;
• профілактика астми, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичними навантаженнями;
• полегшення симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Препарат слід застосовувати дітям під наглядом дорослих.

Дітям у віці від 2 до 5 років необхідно приймати перорально 1 жувальну таблетку в дозі 4 мг 1 раз на добу, ввечері.

Дітям у віці від 6 до 14 років необхідно приймати перорально 1 жувальну таблетку в дозі 5 мг 1 раз на добу, ввечері.

Для лікування астми або астми та алергічного риніту (сезонного або цілорічного) препарат слід приймати за 1:00 до або через 2:00 після прийому їжі.

Для симптоматичного полегшення алергічного риніту дозу слід вибирати індивідуально.

Ніякої спеціальної інформації щодо лікування передозування препаратом немає. У дослідженнях хронічної астми монтелукаст призначали в дозах до 200 мг / день дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а при короткочасних дослідженнях - до 900 мг / день протягом приблизно одного тижня, клінічно значущі побічні реакції були відсутні.

При постмаркетинговомуу застосуванні та при клінічних досліджень надходили повідомлення про гостре передозування препарату. Вони включали прийом препарату дорослими та дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг, дитина у віці 42 місяців). Отримані клінічні та лабораторні дані відповідали профілю безпеки для дорослих і дітей.

У більшості повідомлень про випадки передозування ніяких побічних ефектів не спостерігалося. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти, відповідали профілю безпеки препарату і включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту і психомоторну гіперактивність.

Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу. Лікування симптоматичне.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку нервової системи: головний біль, млявість, запаморочення, парестезії / гипостезия, нападу.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювота.

Загальні розлади: відчуття спраги.

З боку кров'яної та лімфатичної систем: тенденція до посилення кровоточивості.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, в тому числі анафілактичні, еозинофільна інфільтрація печінки.

З боку психіки: порушення сну, в тому числі нічні кошмари, галюцинації, безсоння, дратівливість, страх, збудження, включаючи агресивну поведінку, тремор, дезорієнтація, депресія, дуже рідко - суїцидальні наміри та поведінку (суицидальность).

З боку серцево-судинної системи: серцебиття.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищений рівень сироваткових трансаміназ (АСТ, АЛТ), гепатит, холестатичний, гепатоцелюлярний, і змішані ураження печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, гематома, кропив'янка, свербіж, висипи, нодозная вузлувата еритема.

Порушення з боку скелетно-м'язового апарату і сполучної тканини: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.

Загальні порушення: астенія / втома, відчуття дискомфорту, набряк, лихоманка.

У рідкісних випадках у пацієнтів з бронхіальною астмою при лікуванні монтелукастом описано виникнення синдрому Чаргях-Страуса

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Дослідження на тваринах не демонструють шкідливого впливу на вагітність або ембріональний / фетальний розвиток.

Обмежена інформація бази даних щодо вагітностей не вказує на причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням монтелукаста і виникненням мальформаций (таких як дефекти кінцівок), про які рідко повідомлялося в ході постмаркетингового застосування.

Мора можна застосовувати в період вагітності, тільки якщо це вважається безумовно необхідним.

Годування грудьми.

Дослідження на тваринах показали, що монтелукаст проникає в молоко. Невідомо, чи виводиться монтелукаст з грудним молоком у жінок.

Мора можна застосовувати в період годування груддю, тільки якщо це вважається безумовно необхідним.

Діти

Препарат призначений для застосування у дітей.

Препарат застосовують дітям віком від 2 до 5 років в дозі 4 мг.

Препарат застосовують дітям віком від 6 до 14 років в дозі 5 мг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не очікується, що монтелукаст може впливати на здатність пацієнта керувати автотранспортом або іншими механізмами. Однак дуже рідко повідомлялося про сонливість або запаморочення.

Препарат можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування астми. При дослідженні взаємодії між лікарськими засобами рекомендована клінічна доза монтелукаста не мала значного клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол / норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.

У пацієнтів, які одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) для монтелукаста знижувалася приблизно на 40%. Оскільки монтелукаст метаболізується СYР ЗА 4, необхідно бути обережним, особливо по відношенню до дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з індукторами СYР ЗА 4, наприклад фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.