Миропристон

Склад

• діючі речовини: мифепристон;
• 1 таблетка містить міфепристону 200 мг (0,2 г)
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, кальцію стеарат, тальк.

Форма випуску

Таблетки (по 1 або по 3 таблетки в блістерах).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки світло-жовтого або світло-жовтого з зеленуватим відтінком;

Фармакодинаміка

Синтетичне стероїдні антігестагенов засіб (блокує дію прогестерону на рівні рецепторів), гестагенной активності не проявляє. Має місце антагонізм з ГКС (за рахунок конкуренції на рівні зв'язку з рецепторами).

Підсилює скоротливу здатність міометрія, стимулюючи вивільнення інтерлейкіну-8 в хоріодецідуальніх клітинах, підвищуючи чутливість міометрія до простагландинів.

В результаті дії препарату відбувається десквамація децидуальної оболонки та виведення плідного яйця.

Фармакокінетика

Після одноразового прийому в дозі 600 мг максимальна концентрація в сироватці крові 1,98 мг/л досягається через 1,3 години. Біодоступність становить 69%. У плазмі міфепристон на 98% зв'язується з білками: альбуміном та кислим альфа1-глікопротеїном.

Після фази розподілу виведення спочатку відбувається повільно, концентрація зменшується у 2 рази між 12-72 годинами, далі - значно швидше.

Період напіввиведення становить 18 годин.

• Медикаментозне переривання маткової вагітності на ранніх термінах (до 42 днів аменореї) в поєднанні з мізопростол.
• Підготовка та індукція пологів при внутрішньоутробної загибелі плоду, якщо застосування простагландинів або окситоцину не показано.

Наявність в анамнезі підвищеної чутливості до міфепристону, алергія на мифепристон, недостатність надниркових залоз і тривала глюкокортикостероїдна терапія, гостра і хронічна ниркова і / або печінкова недостатність, порфірія, міома матки, наявність рубців на матці, анемія (рівень гемоглобіну менше 100 г/л), порушення гемостазу (у тому числі попереднє лікування антикоагулянтами), ураження коронарних або мозкових судин, запальні захворювання жіночих статевих органів, наявність тяжкої екстрагенітальної патології, лейоміома матки, серцеві хвороби. Важкий перебіг астми, не піддається лікуванню.

Невидалені внутрішньоматкові пристрої.

Гострі запальні та інфекційні захворювання. У разі встановлення гострого запального або інфекційного захворювання штучне переривання вагітності здійснюється після проведеного лікування до закінчення терміну вагітності повних 12 тижнів.

Не слід застосовувати жінкам старше 35 років, які курять (без попередньої консультації терапевта).

Для медикаментозного переривання вагітності:

підозра на позаматкову вагітність; вагітність, не підтверджена клінічними дослідженнями, аменорея терміном понад 42 днів, або яка настала в період застосування внутрішньоматкової контрацепції або після відміни гормональної контрацепції.

Для підготовки та індукції пологів:

Гестоз важкого ступеня, передеклампсія, еклампсія, невідповідність розмірів таза матері та голівки плоду, недоношена або переношена вагітність.

Препарат застосовують в установах з необхідним обладнанням та досвідченими лікарями.

Для медикаментозного переривання вагітності на ранніх термінах.

600 мг Міропрістона (3 таблетки по 200 мг) приймають у присутності лікаря внутрішньо одноразово через 1-1,5 години після їжі (легкий сніданок), запиваючи 100 мл кип'яченої води.

Через 36-48 годин після прийому Міропрістону застосовують простагландини; мизопростол 400 мкг всередину (при вагітності із затримкою менструації до 49 днів) або геміпрост 1 мг интравагинальном при вагітності із затримкою до 63 днів). Пацієнтка повинна знаходитися під наглядом медичного персоналу протягом 2-х годин після застосування. Через 36-48 годин після прийому Міропрістону пацієнтці слід провести УЗД. Через 8-14 днів повторно проводиться клінічне обстеження та УЗД-контроль, а також визначають рівень бетахоріонічного гормону для підтвердження того, що викидень відбувся. При відсутності ефекту від застосування препарату на 14 день (неповний аборт або наявна вагітність) проводять вакуум-аспірації з наступним гістологічним дослідженням аспірату.

Для підготовки та індукції пологів у разі внутрішньоутробної загибелі плоду.

200 мг Міропрістону (1 таблетка) приймають у присутності лікаря внутрішньо одноразово. Через 24 години повторно приймають 200 мг. Через 48-72 години проводиться обстеження пологових ходів і при необхідності призначають простагландини або окситоцини.

Застосування Міропрістону в дозах до 2 г не викликає небажаних реакцій. У разі прийому всередину великої дози препарату з пацієнткою необхідно ретельне спостереження, оскільки можуть з'явитися симптоми надниркової недостатності.

Пов'язані із застосуванням Міропрістону: відчуття дискомфорту в нижніх відділах живота, хворобливі маткові скорочення, загальна слабкість, головний біль, нудота і блювота, діарея, спазми, запаморочення, артеріальна гіпотензія, відчуття припливів, гіпертермія.

Пов'язані з процедурою лікування: кров'янисті виділення зі статевих шляхів біль внизу живота, загострення запальних процесів матки та придатків.

Можливі реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, еритродермій, вузликова еритема, епідермальнийнекроліз, кропив'янка, озноб.

У разі ускладнень, що вимагають прийняття термінових заходів, вкрай важливо звернення до відповідних медичних закладів. З цієї причини курс лікування протипоказаний пацієнткам, які не мають необхідного доступу до медичних установ, в яких є обладнання та персонал для невідкладного лікування неповного аборту, переливання крові та реанімаційних заходів.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Годування груддю слід припинити на 14 днів після прийому Міропрістону.

Застосування Міропрістону для підготовки шийки матки до пологів не впливає на подальшу лактацію.

Діти

Досвіду застосування препарату у дітей немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Міропрістон може викликати запаморочення, тому в таких випадках слід уникати керування автотранспортом та роботи з механізмами.

Слід уникати одночасного застосування з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).

На підставі метаболізму препарату здійснюється за допомогою системи цитохрому CYP 3A4, можна припустити, що кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин і грейпфрутів сік можуть пригнічувати його метаболізм (результатом чого є підвищення концентрації в сироватці крові міфепрістона). Рифампіцин, дексаметазон, деякі протисудомні засоби (фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін) можуть стимулювати метаболізм міфепристону (знижувати його концентрацію в плазмі).

Дослідження в лабораторних умовах показують, що результатом, супутнім прийому Міропрістону, може бути підвищення сироваткової концентрації метаболічних продуктів системи цитохрому CYP 3A4. Через повільне виведення міфепристону з людського організму описані реакції можуть спостерігатися протягом тривалого часу після прийому препарату. З цієї причини рекомендується вживати заходів безпеки при застосуванні Міропрістону з препаратами з низькими межами безпеки, які метаболізуються системою цитохрому CYP 3A4 (включаючи деякі загальні анестетики).

При одночасному прийомі Міропрістону і глюкокортикостероїдних препаратів необхідно збільшити дозу останніх.

Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30ºС.

Термін придатності - 5 років.