Мерадазол

Склад:

• діюча речовина: 1 таблетка містить орнідазолу в перерахунку на 100% речовину 500 мг
• допоміжні речовини: ядро - крохмаль кукурудзяний; лактоза моногідрат, натрію крохмалю (тип А) гіпромелоза; магнію стеарат плівкова оболонка - Opadry ІІ білий.

Лікарська форма:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 1 або 2 блістери в пачці)

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою від білого до кремового кольору, подовженої форми, верхня і нижня поверхні яких опуклі, з рискою для поділу.

Фармакодинаміка.

Орнідазол - протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітроімідазолу. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamlia (Gardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. І анаеробних коків.

За механізмом дії орнідазол - ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості та порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після прийому всередину орнидазол швидко всмоктується в шлунково-кишковий тракт. В середньому всмоктування становить 90%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається в межах 3:00.

Розподіл.

Зв'язування орнідазолу з білками плазми крові становить 13%. Діюча речовина проникає в спинномозкову рідину, інші рідини організму і в тканини.

Концентрація орнідазолу в плазмі крові знаходиться в діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань до застосування препарату. Після багаторазового застосування доз у 500 мг та 1000 мг здоровим добровольцям через кожні 12:00 коефіцієнт кумуляції - 1,5-2,5.

Метаболізм.

Орнідазол метаболізується в печінці з утворенням в основному 2-гідроксиметил - і α-гідроксіметілметаболітів. Обидва метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.

Висновок.

Період напіввиведення становить 13 годин. Після одноразового застосування 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виводиться нирками в незміненому вигляді.

Особливості фармакокінетики при певних порушеннях функціонування органів і систем.

Порушення функцій печінки.

Період напіввиведення діючої речовини при цирозі печінки збільшується до 22 годин, кліренс зменшується (35 порівняно з 51 мл/хв) у порівнянні зі здоровими особами.

Порушення функції нирок.

Фармакокінетика Орнідазолу не змінюється при порушеннях функції нирок, тому дозу прийому препарату змінювати не потрібно.

Орнідазол виводиться під час гемодіалізу. Перед початком проведення гемодіалізу необхідно застосувати додатково 500 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 2 г на добу, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 1 г на добу.

Діти.

Фармакокінетика орнідазолу у дітей (в тому числі новонароджених) подібна до фармакокінетики дорослих.

• трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis);
• амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки);
• лямбліоз;
• профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями після хірургічних втручань на товстому кишечнику та гінекологічних втручань.

Гіперчутливість до препарату або інших похідних нітроімідазолу.

Хворі з ураженням ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз).

Патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії.

Мерадазол застосовувати всередину після їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

Трихомоніаз

Рекомендовані схеми дозування:

• курс лікування - 1 день:
  • дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг - 3 таблетки на прийом ввечері;
  • добова доза для дітей з масою тіла більше 20 кг становить 25 мг орнідазолу на 1 кг маси тіла і призначається в 1 прийом.
• курс лікування - 5 днів:
  • дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг - по 2 таблетки (по 1 таблетці вранці та ввечері).
  • Дітям з масою тіла менше 35 кг застосовувати препарат не рекомендується.

Щоб усунути можливість повторного зараження, статевого партнера слід пройти такий же курс лікування.

Амебіаз

Можливі схеми лікування:

• триденний курс лікування хворих з амебної дизентерію;
• 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.

Рекомендована схема дозування:

Лямбліоз

Дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг призначають 3 таблетки одноразово ввечері, дітям з масою тіла менше 35 кг - одноразовий прийом дози з розрахунку 40 мг/кг маси тіла на добу. Тривалість лікування становить 1-2 дня.

Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями.

Тривалість післяопераційної терапії, як правило, становить 5-10 днів, однак її слід визначати, виходячи з клінічних даних оперованого. Таблетки Мерадазол слід призначати після стабілізації стану оперованого і можливості самостійного застосування таблетованих лікарських засобів. По 1 таблетці кожні 12.00.

Для дітей добова доза становить 20 мг на 1 кг маси тіла в 2 прийоми протягом 5-10 днів.

Для профілактики змішаних інфекцій слід застосовувати Мерадазол в комбінації з аміноглікозидами, антибіотиками пеніцилінового та цефалоспоринового ряду. Лікарські засоби слід застосовувати окремо.

При передозуванні можливі втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремтіння, судоми, диспепсичні розлади.

Лікування симптоматичне, специфічний антидот невідомий.

Для видалення орнідазолу з організму рекомендується промивання шлунка або гемодіаліз.

У разі судом рекомендовано внутрішньовенне введення діазепаму.

Побічні ефекти від Мерадазолу залежать від дози.

Кров і лімфатична система.

Прояви впливу на освіту кісткового мозку і нейтропенія.

Імунна система.

Прояви шкірних реакцій і реакцій гіперчутливості.

Нервова система.

Тремор, ригідність, порушення координації, судоми, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії, головний біль, запаморочення, сонливість.

Шлунково-кишкові порушення.

Нудота, блювота, металевий присмак у роті.

Зміна печінкових проб.

Застосування в період вагітності та годування груддю

В експерименті орнидазол не проявляє тератогенного або токсичного впливу на плід. Оскільки контрольовані дослідження на вагітних не проводилися, призначати препарат на ранніх термінах вагітності або в період годування груддю можна тільки при наявності абсолютних показань, коли можливі переваги при застосуванні препарату для матері перевищують потенційний ризик для плоду / дитини.

Діти

Препарат застосовують дітям відповідно до рекомендацій щодо дозування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні препарату Мерадазол можливі такі прояви, як сонливість, запаморочення, тремор, судоми, порушення координації, тимчасова втрата свідомості. Можливість таких проявів необхідно враховувати для пацієнтів, які керують транспортними засобами працюють з іншими механізмами.

При застосуванні високих доз препарату і в разі лікування понад 10 днів рекомендується проводити клінічний і лабораторний моніторинг.

У осіб при наявності в анамнезі порушень з боку крові рекомендується контроль за лейкоцитами, особливо при проведенні повторних курсів лікування.

Посилення порушень з боку центральної або периферичної нервової системи можуть спостерігатися в період проведення лікування. У разі периферичноїнейропатії, порушень координації рухів (атаксії), запаморочення або помутніння свідомості слід припинити.

Може спостерігатися загострення кандидомікозу, яке вимагатиме відповідного лікування.

З обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки.

У разі проведення гемодіалізу необхідно враховувати зменшення періоду напіввиведення та призначати додаткові дози препарату до або після гемодіалізу.

Концентрацію солей літію, креатиніну та концентрацію електролітів необхідно контролювати при застосуванні терапії літієм.

Ефект інших лікарських засобів може бути підвищена або ослаблене під час лікування.

На відміну від інших похідних нітроімідазолу, орнідазол не пригнічує альдегіддегідрогеназу і тому сумісний з алкоголем, однак орнидазол підсилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їх дози.

Орнідазол пролонгує міорелаксуючу дію ванкуроніуму.

Спільне застосування фенобарбіталу та інших індукторів ферментів знижує період циркуляції орнідазолу в сироватці крові, в той час як інгібітори ферментів (наприклад циметидин) підвищують.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.