Кординорм

табл. п / полон. оболонкою 5 мг, № 30, № 60, № 90

• Бісопролол 5 мг

табл. п / полон. оболонкою 10 мг, № 30, № 60, № 90

• Бісопролол 10 мг

фармакодинамика. Бісопролол - селективний блокатор β1-адренорецепторів. При застосуванні в терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності та клінічно вираженими мембраностабілізуючівластивості. Кордінорм чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зменшення ЧСС, серцевого викиду і зниження артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зниження кінцевого діастолічного АТ і подовження діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість до β2-рецепторів гладких м'язів бронхів і судин, а також до β2-рецепторів ендокринної системи. Препарат тільки в одиничних випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози.

Фармакокінетика

Всмоктуваність і розподіл. Після прийому всередину бісопролол добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить близько 90% і не залежить від прийому їжі. Обсяг розподілу становить 3,5 л/кг. Загальний кліренс бісопрололу - 15 л / год. Завдяки тривалому T½ (10-12 год) препарат зберігає терапевтичний ефект протягом 24 годин після одноразового застосування.

Метаболізм і виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться через нирки, 50% виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

• АГ;
• ІХС (стенокардія); хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності - серцевими глікозидами.

препарат Кордінорм слід приймати не розжовуючи, вранці натщесерце або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

АГ, ІХС (стенокардія). Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка Кордінорма по 5 мг) на добу. При необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка Кордінорма по 10 мг). Максимальна рекомендована доза становить 20 мг/добу. Зміна і корекція дози встановлюються лікарем індивідуально в залежності від стану пацієнта. Кордінорм обов'язково застосовують з обережністю у пацієнтів з АГ або ІХС, які супроводжуються серцевою недостатністю.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності - серцевими глікозидами. Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів при непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики та, при необхідності, серцеві глікозиди.

Кордінорм призначають для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Не слід припиняти лікування раптово і змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем, оскільки це може привести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Фаза титрування. Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом починається згідно нижче приведеній схемі титрування і може коригуватися в залежності від індивідуальних реакцій організму. Початкова доза - 1,25 мг бісопрололу (½ таблетки Кордінорма 2,5 мг) 1 раз на добу протягом 1-го тижня. Протягом 2-го тижня прийому призначають 2,5 мг бісопрололу (1 таблетка Кордінорма 2,5 мг) 1 раз на добу. Протягом 3-го тижня прийому призначають 3,75 мг бісопрололу (1,5 таблетки Кордінорма 2,5 мг) 1 раз на добу. З 4-го по 7-й тиждень прийому призначають 5 мг бісопрололу 1 раз на добу. З 8-го по 11-й тиждень - 7,5 мг бісопрололу 1 раз на добу. З 12-го тижня і в подальшому - 10 мг бісопрололу 1 раз на добу як підтримуючу терапію.

Кордінорм 2,5 мг рекомендується застосовувати на початку лікування хронічної серцевої недостатності. Вищі дози бісопрололу (Кордінорм по 5 або 10 мг) підходять для підтримуючої терапії.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу становить 10 мг 1 раз на добу.

Під час фази титрування необхідно ретельне спостереження за показниками життєдіяльності (АТ, ЧСС) і симптомами прогресування серцевої недостатності.

Модифікація лікування. Якщо під час фази титрування або після неї відзначають погіршення серцевої недостатності, розвиток артеріальної гіпотензії або брадикардії, рекомендується корекція дози препарату, що може зажадати тимчасового зниження доз бісопрололу або призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування продовжують.

Курс лікування Кордінормом тривалий.

Пацієнти з печінковою і нирковою недостатністю

АГ; ІХС (стенокардія). Для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай не потрібно. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <20 мл/хв) і пацієнтам з важкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг.

Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та / або нирок, тому підвищувати дозу необхідно з особливою обережністю.

Пацієнти похилого віку. Корекція дози не потрібна для цієї категорії пацієнтів.

підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату. Гостра серцева недостатність або серцева недостатність в стані декомпенсації, які потребують інотропної терапії. Кардіогенний шок. AV-блокада II і III ступеня. Синдром слабкості синусового вузла. Виражена синоатріальна блокада. Симптоматична брадикардія (ЧСС <60 уд. / Хв). Симптоматична артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск <100 мм рт. Ст.). Важка форма БА або важкі ХОЗЛ. Пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно. Нелікована феохромоцитома. Метаболічний ацидоз.

Критерії оцінки частоти розвитку небажаних ефектів: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); рідко (> 1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000).

Лабораторні показники: рідко - підвищення рівня ТГ в крові, активності печінкових ферментів в плазмі крові (АСТ, АЛТ).

З боку серцево-судинної системи: дуже часто - брадикардія (при хронічній серцевій недостатності); часто - ознаки погіршення серцевої недостатності, відчуття холоду або оніміння кінцівок, ортостатична гіпотензія, особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю (при хронічній серцевій недостатності); нечасто - порушення AV-провідності, брадикардія, ознаки погіршення серцевої недостатності (при АГ або ІХС).

З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, зазвичай слабо виражені та проходять протягом 1-2 тижнів (при АГ або ІХС); рідко - синкопе.

З боку органу зору: рідко - зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко - кон'юнктивіт.

З боку органу слуху: рідко - погіршення слуху.

З боку дихальної системи: нечасто - бронхоспазм у хворих на бронхіальну астму в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко - алергічний риніт.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея, запор.

З боку шкіри та її придатків: рідко - реакції гіперчутливості (свербіж, почервоніння, висип, підвищене потовиділення); дуже рідко - алопеція. При лікуванні блокаторами β-блокатори можуть відзначати погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.

З боку скелетно-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість, судоми.

Загальні порушення: часто - астенія, стомлюваність, зазвичай слабо виражені та проходять протягом 1-2 тижнів (при АГ або ІХС).

З боку печінки: рідко - гепатит.

З боку репродуктивної системи: рідко - порушення потенції.

З боку психіки: нечасто - депресія, порушення сну; рідко - нічні кошмари, галюцинації, парестезії.

лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом слід починати з початкової фази титрування (див. Спосіб застосування).

Не можна припиняти лікування раптово, якщо для цього немає чітких показань; курс слід закінчувати повільно, з поступовим зниженням дози. На початку лікування препаратом необхідно спостереження пацієнта.

Нині немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями та патологічними станами: цукровий діабет I типу, тяжкі порушення функції нирок та / або печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні пороки серця, інфаркт міокарда за останні 3 міс.

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів при таких станах:

• цукровий діабет з різкими коливаннями рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення);
• сувора дієта;
• під час десенсібілізаціонной терапії;
• AV-блокада I ступеня;
• стенокардія Принцметала;
• порушення периферичного кровообігу (на початку терапії можливе посилення скарг);
• загальна анестезія;
• бронхоспазм (при БА або ХОЗЛ).

Хворим на псоріаз (у тому числі в сімейному анамнезі) блокатори β-адренорецепторів призначають після ретельної оцінки користі та ризику.

Симптомитиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату.

Пацієнтам з феохромоцитомою призначають Кордінорм тільки на фоні попередньої терапії блокаторами α-адренорецепторів.

Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів β-адренорецепторів і з обережністю застосовувати блокатори β-адренорецепторів у пацієнтів, яким призначена загальна анестезія. При застосуванні препарату Кордінорм перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.

При БА або інших ХОЗЛ показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнтам з БА через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть знадобитися більш високі дози β2-симпатоміметиків.

Лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід приймати пацієнтам з недостатністю лактази, галактоземією або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Не рекомендується застосовувати препарат Кордінорм в поєднанні з блокаторами кальцієвих каналів, антиаритмічними засобами I класу, гіпотензивними засобами центральної дії (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Як і інші блокатори β-адренорецепторів, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів і збільшувати вираженість анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект.

Застосування в період вагітності або годування груддю. У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Як правило, блокатори β-адренорецепторів зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік.

Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом.

Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Даних щодо екскреції бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає, тому не рекомендується застосовувати Кордінорм в період годування груддю.

Діти. Кордінорм не рекомендується застосовувати в педіатричній практиці через обмежений досвіду застосування препарату у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

комбінації, які застосовувати не рекомендується

Лікування хронічної серцевої недостатності. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.

Лікування хронічної серцевої недостатності, артеріальній гіпертензії, ІХС (стенокардія):

• антагоністи кальцію типу верапамілу, в меншій мірі - дилтіазему: негативний вплив на скоротливу функцію міокарда і AV-провідність. Введення верапамілу може привести до вираженої гіпотензії та AV-блокаді у пацієнтів, що приймають блокатори β-адренорецепторів;
• гіпотензивні препарати центральної дії (клонідин, метилдопа, моксінідін, рилменідин) можуть привести до погіршення серцевої недостатності. При комбінованої терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Лікування АГ або ІХС (стенокардія). Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можуть підвищувати негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.

Лікування хронічної серцевої недостатності, артеріальній гіпертензії, ІХС (стенокардія):

• антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість підвищення негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю;
• антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон): можуть підвищувати негативний вплив на AV-провідність;
• парасимпатоміметики: може збільшуватися час AV-провідності та підвищуватися ризик брадикардії;
• блокатори β-адренорецепторів місцевої дії (наприклад містяться в очних краплях для лікування глаукоми): дія бісопрололу може посилюватися;
• інсулін і пероральні протидіабетичні засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані;
• засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії. Подібна взаємодія більш імовірно при застосуванні неселективних блокаторів β-адренорецепторів;
• засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії;
• серцеві глікозиди (препарати наперстянки): можуть знижувати ЧСС, збільшують час AV-провідності;
• НПЗП: можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу;
• β-симпатоміметики (наприклад ізопреналін, добутамін): можуть призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів;
• симпатоміметики, які активують β- і α-адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін), підвищують артеріальний тиск. Подібна взаємодія більш імовірно при застосуванні неселективних блокаторів β-адренорецепторів;
• антигіпертензивні засоби (наприклад трициклічніантидепресанти, барбітурати, фенотіазини): підвищують ризик гіпотензії.

можливі комбінації

Мефлохин: можливий розвиток брадикардії.

Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу B) підвищують гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

При одночасному застосуванні з похідними ерготаміну посилюється порушення периферичної перфузії. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе незначне зменшення T½ бісопрололу. Зазвичай немає необхідності в корекції дози.

найчастішими ознаками передозування препаратом Кордінорм є брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія. При передозуванні також зафіксовані випадки розвитку AV-блокади III ступеня і запаморочення. Чутливість до високих разовим дозам бісопрололу залежить від індивідуальних особливостей організму. Тому лікування слід починати з поступовим підвищенням доз (див. Спосіб застосування).

У разі передозування необхідно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Залежно від ступеня передозування проводять підтримуючу і симптоматичну терапію.

При брадикардії: введення атропіну (ізопреналін або інший препарат хронотропної дії), при необхідності - тимчасовий кардіостимулятор.

При гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, введення глюкагону.

При AV-блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну; в разі необхідності - кардиостимуляция.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: введення діуретиків та вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолитические препарати (наприклад ізопреналін), β2-адреноміметики та / або амінофілін.

При гіпоглікемії: в / в введення глюкози.

таблетки з дозуванням 5 мг: зберігати при температурі не вище 25 °C. Таблетки з дозуванням 10 мг: зберігати при температурі не вище 30 °C.