Коапровель

Склад

Діючі речовини: ірбесартан і гідрохлоротіазид;

1 таблетка Коапровель 150 мг / 12,5 мг містить ірбесартану 150 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, кремнію діоксид, Опадрі II рожевий 32F24503 (лактоза, гіпромелоза, макрогол 3000, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий і червоний (Е172), віск карнаубський;

1 таблетка Коапровель 300 мг / 12,5 мг містить ірбесартану 300 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, кремнію діоксид, магнію стеарат, Опадрі II рожевий 32F24503 (лактоза, гіпромелоза, макрогол 3000, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий і червоний (Е172), віск карнаубський;

1 таблетка Коапровель 300 мг / 25 мг містить ірбесартану 300 мг і гідрохлортіазиду 25 мг

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль кукурудзяний, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, магнію стеарат, кремнію діоксид, Опадрі II рожевий 32F24304 (лактоза, гіпромелоза, макрогол 3350, титану діоксид, заліза оксид червоний і чорний (Е172 ), віск карнаубський.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою (№ 28 (14х2): по 14 таблеток, вкритих оболонкою, в блістері, по 2 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

• Коапровель 150 мг / 12,5 мг д воопуклі таблетки овальної форми персикового (оранжево-рожевого) кольору, вкриті оболонкою, з тисненням у вигляді серця з одного боку і номером "2875" - з іншого.
• Коапровель 300 мг / 12,5 мг д воопуклі таблетки овальної форми персикового (оранжево-рожевого) кольору, вкриті оболонкою, з тисненням у вигляді серця з одного боку і номером "2876" - з іншого.
• Коапровель 300 мг / 25 мг д воопуклі таблетки овальної форми рожевого кольору, вкриті оболонкою, з тисненням у вигляді серця з одного боку і номером "2788" - з іншого.

Фармакодинаміка

Коапровель являє собою поєднання антагоніста рецепторів ангіотензину-II, ірбесартану та тіазідових диуретика гідрохлортіазиду. Поєднання цих складових має додатковий протігіпертензівній ефект, при якому артеріальний тиск зменшується в значно більше, ніж при застосуванні будь-якої складової окремо.

У пацієнтів, належним чином не контролюються застосуванням 25 мг самого гідрохлоротіазиду, додавання ірбесартану давало додаткове середнє зменшення систолічного / діастолічного тиску без урахування даних, отриманих в результаті застосування плацебо, на рівні 11,1 / 7,2 мм рт. ст.

Типи та кількість випадків побічних дій у пацієнтів, які проходили лікування із застосування комбінованого засобу, про які повідомлялося, були подібні до профілю побічних дій у пацієнтів, які отримували монотерапію. Протягом 8-тижневого періоду лікування в одній групі учасників не було повідомлено ні про один випадок втрати свідомості. У 0,6% і 0% пацієнтів спостерігалося зниження артеріального тиску, і в 2,8% і 3,1% пацієнтів - запаморочення як побічні реакції, про які повідомлялося відповідно в групі, що приймала комбінований засіб, і в групі, застосовувала монотерапії.

Фармакокінетика

Одночасне застосування гідрохлортіазиду і ірбесартану не впливає на фармакокінетику кожного з компонентів лікарських засобів.

Ірбесартан і гідрохлоротіазид становлять собою перорально активні препарати та при своїй активності не потребують біологічного перетворення. Після перорального застосування препарату Коапровель абсолютна пероральна біодоступність становить 60-80% і 50-80% відповідно для ірбесартану і гідрохлортіазиду. На біодоступністьпрепарату Коапровель їжа не впливає. Пікове значення концентрації в плазмі крові досягається через 1,5-2 години після перорального застосування для ірбесартану і через 1-2,5 години для гідрохлоротіазиду.

Зв'язування ірбесартана з білками плазми становить приблизно 96%, причому зв'язування з клітинними складовими крові надзвичайно низьке настільки, що їм можна знехтувати. Обсяг розподілу ірбесартана становить 53-93 літри. Гідрохлортіазид зв'язується з білками плазми крові на 68%, і його підтверджений обсяг розподілу становить 0,83-1,14 л/кг.

Лікування есенціальної гіпертензії.

Ця комбінація з фіксованою дозою показана дорослим пацієнтам, артеріальний тиск яких не може належним чином контролюватися тільки ірбесартаном або гідрохлоротіазидом.

• Підвищена чутливість до активних речовин, до будь-якої з допоміжних речовин або до будь-яких речовин, які є похідними сульфонамідів (гідрохлоротіазид - речовина, похідне сульфонамідів).
• Другий і третій триместри вагітності.
• Годування грудьми.
• Важка форма ниркової недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв.).
• Стійка форма гіпокаліємії, гіперкальціємія.
• Важка форма печінкової недостатності, цироз печінки та холестаз.
• Дитячий вік.

Коапровель застосовується один раз на добу незалежно від прийому їжі.

Може рекомендуватися титрування дози окремими складовими (тобто ірбесартаном і гідрохлоротіазидом).

При клінічній доцільності може розглядатися можливість безпосереднього переходу від монотерапії до фіксованих комбінацій:

• Коапровель 150 мг / 12,5 мг може застосовуватися пацієнтами, артеріальний тиск яких не може належним чином контролюватися самим гідрохлоротіазидом або ірбесартаном в дозі 150 мг
• Коапровель 300 мг / 12,5 мг може застосовуватися пацієнтами, артеріальний тиск яких недостатньо контролюється ірбесартаном в дозі 300 мг препарату Коапровель 150 мг / 12,5 мг
• Коапровель 300 мг / 25 мг може застосовуватися пацієнтами, артеріальний тиск яких недостатньо контролюється.

Дози, що перевищують 300 мг ірбесартану / 25 мг гідрохлоротіазиду один раз на добу, не рекомендуються.

При необхідності, Коапровель може застосовуватися з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами.

Педіатричні пацієнти: Коапровель не рекомендується для застосування дітьми та підлітками через недостатні дані з безпеки та ефективності.

Немає спеціальної інформації про лікування передозування препаратом Коапровель. Пацієнт повинен проходити ретельний моніторинг, а лікування має бути симптоматичним і підтримуючим. Лікування залежить від часу, що пройшов з моменту застосування засобу, і тяжкості симптомів. Заходи, передбачені, включають: викликати блювоту і / або промити шлунок. При лікуванні передозування корисним може бути активоване вугілля. Потрібно часто контролювати рівень електролітів і креатиніну в сироватці крові. При виникненні гіпотензії пацієнта потрібно розмістити в лежачому положенні та швидко застосувати сольові розчини та провести поповнення об'єму рідини.

Найбільш ймовірними проявами передозування ірбесартаном вважаються гіпотензія і тахікардія може виникати брадикардія.

Передозування гідрохлортіазидом зв'язується з висновком електролітів (гіпокаліємією, гіпохлоремія, гіпонатріємією) і зневодненням внаслідок інтенсивного діурезу. Найбільш звичні ознаки та симптоми передозування - нудота і сонливість. Гіпокаліємія може призводити до м'язових спазмів і / або посилювати серцеву аритмію через паралельне застосування глікозидів наперстянки або деяких антиаритмічних лікарських засобів.

Ірбесартан за допомогою гемодіалізу не виводиться. Обсяг, в якому гідрохлоротіазид виводиться за допомогою гемодіалізу, не встановлений.

Поєднання ірбесартана / гідрохлортіазиду.

У таблиці 1 наведені побічні реакції, які спостерігаються і про безпосередньо повідомлялося, а також побічні реакції, які спостерігалися в ході контрольованих досліджень із застосуванням плацебо, в яких 898 пацієнтів з гіпертензією отримували різні дози (діапазон: від 37,5 мг / 6, 25 мг до 300 мг / 25 мг ірбесартану / гідрохлоротіазиду).

Частота виникнення перелічених нижче побічних реакцій визначається шляхом застосування таких прийнятих кордонів: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); рідко (≥ 1/1 000, але <1/100); рідко (≥ 1/10 000, але <1/1 000) дуже рідко (<1/10 000). У межах кожної групи кількості випадків побічні ефекти представлені в порядку зменшення ступеня тяжкості.

Частота випадків побічних реакцій, виявлених за результатами безпосередніх звітів, описується як "невідомо".

Додаткова інформація про окремі компоненти: крім побічних реакцій, наведених в переліку вище для комбінованого лікарського засобу, та інші побічні реакції, про які попередньо повідомлялося відношенні одного з окремо взятих компонентів, можуть являти собою потенційні побічні реакції на препарат Коапровель.

Дозозалежні побічні ефекти гідрохлортіазиду (зокрема порушення електролітного балансу) можуть посилюватися при титруванні гідрохлоротіазиду.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Вагітність: протягом першого триместру вагітності застосування антагоністів рецепторів ангіотензину-II (Араи) не рекомендується. Застосування Араи протипоказано протягом другого і третього триместрів вагітності.

У разі, якщо Араи застосовується в другому триместрі вагітності, рекомендується здійснювати ультразвукову перевірку функції нирок і стану черепної коробки плода.

Діти, матері яких приймали Араи, повинні ретельно обстежитися на предмет зменшення артеріального тиску.

лактація

Під час годування груддю застосування препарату Коапровель протипоказано.

Діти

Коапровель не рекомендується для застосування дітьми та підлітками через недостатність даних про безпеку та ефективність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень про вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилося. Виходячи з фармакодинамічних властивостей препарату Коапровель, його вплив на цю здатність малоймовірний. При керуванні автотранспортом або роботі з механізмами слід враховувати, що під час лікування гіпертензії може виникати сонливість або стомлюваність.

Інші протігіпертензівние препарати: антигіпертензивний ефект препарату Коапровель може посилюватися за рахунок одночасного прийому інших антигіпертензивних препаратів. Ірбесартан і гідрохлортіазид (в дозах до 300 мг ірбесартану / 25 мг гідрохлоротіазиду) безпечно застосовувалися з іншими протігіпертензівніми препаратами, включаючи блокатори кальцієвих каналів і бета-блокаторів. Попереднє лікування високими дозами діуретиків може призводити до зменшення обсягу крові та ризику виникнення зменшеного артеріального тиску з початком лікування із застосуванням ірбесартану з тіазиднимидіуретиками, якщо тільки попередньо не було усунуто зменшення обсягу крові.

Лікарські засоби, які великою мірою залежать з боку порушення вмісту калію в сироватці крові: рекомендується здійснювати періодичний моніторинг рівня калію в сироватці крові, коли Коапровель застосовується одночасно з лікарськими засобами, токсичність яких підвищується при порушенні вмісту калію в сироватці крові (наприклад, глікозиди наперстянки, антиаритмічні кошти).

Нестероїдні ппротізапальні кошти: коли антагоністи ангіотензину-II застосовуються одночасно з нестероїдними протизапальними засобами (тобто, селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою (> 3 г/добу) і неселективними НПЗП) може спостерігатися ослаблення протігіпертензівного ефекту.

Як і з інгібіторами АСЕ, одночасне застосування антагоністів ангіотензину-II і НПЗП може призводити до підвищення ризику погіршення функції нирок, включаючи можливе виникнення гострої ниркової недостатності та підвищення рівня калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з попередньо існуючим несприятливим станом функції нирок. Поєднання повинно застосовуватися з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнти мають в належній кількості отримувати рідину, і увага повинна приділятися моніторинг функції нирок після початку такої комбінованої терапії, а також періодично і пізніше.

Додаткова інформація про взаємодію ірбесартану: за даними клінічних досліджень фармакокінетика ірбесартану гідрохлоротіазидом не порушується. Ірбесартан головним чином виводиться CYP2С9 і в менше за рахунок глюкуронізації. Суттєвою фармакокинетического або фармакодинамічної взаємодії не спостерігалося, коли ірбесартан застосовувався разом з варфарином, лікарським засобом, який метаболізується CYP2С9. Вплив таких індукторів CYP2С9, як рифампіцин, на фармакокінетику ірбесартану не визначений. Внаслідок паралельного застосування ірбесартану фармакокінетика дигоксину не змінювалась.

Додаткова інформація про взаємодію гідрохлоротіазиду: при одночасному застосуванні з тіазиднимидіуретиками можлива взаємодія з такими лікарськими засобами:

Спирт: може викликатися ортостатичнагіпотензія.

Протидіабетичні лікарські засоби (пероральні засоби та інсуліни): може виникнути потреба в регулюванні дози антидіабетичних лікарських засоби.

Нестероїдні протизапальні засоби: застосування нестероїдних протизапальних засобів може в деяких пацієнтів зменшувати діуретичний, натрійуретичний і протігіпертензівній ефект тіазиднихдіуретиків.

Лікарські засоби від подагри: може виникнути потреба в регулюванні дози лікарських засобів від подагри, оскільки гідрохлоротіазид може підвищувати рівень сечової кислоти в сироватці крові. Може знадобитися підвищення дози пробенециду або сульфинпиразона. При спільному застосуванні тіазидних діуретиків може збільшуватися кількість випадків реакцій підвищеної чутливості до алопуринолу.

Солі кальцію: тіазидові діуретики можуть підвищувати рівень кальцію в сироватці крові через зменшення виведення. Якщо повинні призначатися додаткові засоби, що містять кальцій або лікарські засоби, які не виводять кальцію (наприклад, терапія із застосуванням вітаміну D), то повинні контролюватися рівні кальцію в сироватці крові та повинна відповідним чином коригуватися дозування кальцію.

Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище + 30 °C.

Термін придатності - 3 роки.