Іпатон

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить 250 мг тиклопідину гідрохлориду

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кислота лимонна моногідрат, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (E 171), гіпромелоза.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 2 блістери в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з гравіруванням стилізованої літери «Е» та номером «421» з одного боку, білого або майже білого кольору без запаху.

Фармакокінетика

Тиклопидин пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів і вивільнення тромбоцитарних факторів, подовжує час кровотечі, зменшує ретракцію кров'яного згустку, знижує рівень фібриногену і в'язкість крові, збільшує фільтраційну здатність цільної крові та еритроцитів.

Завдяки цим ефектам, які були продемонстровані в різних дослідженнях, препарат зменшує ризик розвитку артеріальних тромбозів, головним чином при порушеннях мозкового кровообігу і судинних захворюваннях нижніх кінцівок. Тиклопидин не впливає на згортання крові та фібриноліз.

Фармакокінетика.

Після прийому всередину разової дози тиклопідин швидко і майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2:00.

При застосуванні препарату після прийому їжі біодоступністьпрепарату підвищується на 20%. Стабільна концентрація в плазмі крові досягається через 7-10 днів прийому препарату в дозі 250 мг 2 рази на добу. Зв'язування тиклопидина з альбуміном, липопротеинами та α ₁ гликопротеинами становить 98%. Здатність тиклопидина пригнічувати агрегацію тромбоцитів не залежить від концентрації препарату в плазмі крові. Тиклопидин в значній мірі метаболізується в печінці з утворенням 20 метаболітів.

Приблизно 50-60% прийнятої дози визначається в сечі, решта виводиться з калом. Період напіввиведення тиклопідину становить приблизно 30-50 годин.

• Профілактика цереброваскулярних та серцево-судинних гострих ішемічних ускладнень у пацієнтів з порушеннями мозкового і периферичного артеріального кровообігу.
• Запобігання та корекція порушень функції тромбоцитів, спричинених штучним кровообігом під час хірургічних втручань і тривалого гемодіалізу.
• Запобігання підгострій оклюзії коронарного стента після його імплантації.

Застосування препарату при вищевказаних показаннях рекомендується насамперед пацієнтам з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти або в разі неефективності лікування нею.

• Підвищена чутливість до тиклопідину або до будь-яких інших компонентів препарату
• геморагічний діатез
• органічні ураження, пов'язані зі схильністю до кровотеч, наприклад загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, гостра фаза геморагічного інсульту;
• захворювання крові, що супроводжуються подовженням часу кровотечі
• тяжка печінкова недостатність
• лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз в анамнезі.

Ні в якому разі препарат не слід застосовувати для первинної профілактики тромбоемболії у здорових осіб.

З метою зниження частоти шлунково-кишкових розладів таблетки слід приймати під час їжі.

Звичайна доза для дорослих становить 1 таблетку 2 рази на добу.

З метою запобігання підгострій оклюзії після імплантації коронарного стента лікування рекомендується починати безпосередньо перед або відразу після імплантації стента з прийому 1 таблетки тиклопидина 2 рази на добу в комбінації з 100-325 мг ацетилсаліцилової кислоти на добу. Комбіноване лікування повинно тривати не менше протягом 1 місяця.

Дані досліджень на тваринах свідчать, що передозування препарату може викликати розвиток важкої шлунково-кишкової непереносимості.

При передозуванні рекомендується викликати блювання, промити шлунок і призначити підтримуючу терапію.

Під час лікування тиклопідином спостерігалися такі побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи:

Нейтропенія, включаючи тяжку нейтропенію.

У перші 3 місяці лікування спостерігалися головним чином важка нейтропенія або агранулоцитоз. Може розвиватися аплазія кісткового мозку, панцитопенія, тромбоцитопенія (<80000 / мм ^3). В окремих випадках може виникати тромботичних тромбоцитопенічна пурпура (ТТП, синдром Мошковича), а також гемолітична анемія асоційована з тромбоцитопенією; сепсис, внаслідок розвитку тяжкої нейтропенії; септичний шок, може мати фатальні наслідки; гіпонатріємія.

З боку імунної системи:

Можливий розвиток імунологічних реакцій різних типів, в тому числі алергічних реакцій, анафілактичнихреакцій, набряк Квінке, артралгія, васкуліт, вовчакоподібний синдром, нефропатія, алергічний інтерстиціальний пневмоніт і еозинофілія.

З боку нервової системи.

Сонливість, запаморочення, головний біль або біль з іншою локалізацією, слабкість, шум у вухах, нервозність, зниження концентрації уваги, периферична нейропатія.

З боку серцево-судинної системи.

Посилене серцебиття, тахікардія,

З боку судинної системи.

Гіперемія, гематоми, кровотечі. Носові кровотечі були частими геморрагическими ускладненнями.

Пере-і післяопераційні кровотечі синці, гематурія крововиливу під кон'юнктиву; внутрішньо мозкові крововиливи.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Можуть виникати коліти (в тому числі лімфоцитарний коліт), що супроводжуються тяжкою діареєю. При важкої і стійкою формою цього захворювання лікування слід припинити.

Головним чином спостерігається нудота і діарея. Діарея зазвичай має помірний і швидкоплинна характер і виникає насамперед у перші 3 місяці лікування. Як правило, це побічне явище зникає протягом 1-2 тижнів без необхідності припиняти лікування препаратом.

Також може виникнути зниження апетиту, виразка.

З боку травної системи.

Рідко в перший місяць лікування може розвинутися гепатити (гемолітична і / або холестатична жовтяниця). Як правило, обидва симптоми зникають після припинення лікування.

Фульмінантний гепатит.

Під час лікування тиклопідином може спостерігатися підвищення рівня печінкових ферментів (підвищення активності ізольованою або неізольованою лужноїфосфатази та трансаміназ в сироватці крові в два рази від норми).

Під час лікування може спостерігатися незначне підвищення рівня білірубіну в сироватці крові.

З боку шкіри та підшкірної тканини.

У перші 3 місяці лікування зазвичай можуть виникати шкірний висип (макулопапульозний висип або кропив'янка, часто супроводжуються сверблячкою). Дерматологічні симптоми можуть стати генералізованими, однак вони зникають в перші кілька днів після припинення лікування. Дуже рідко може розвинутися мультиформна еритема і синдром Стівенса-Джонсона, а також синдром Лайєлла.

Загальні порушення і побічні реакції в місці введення.

Лихоманка.

лабораторні показники

Ліпіди крові. Підвищення рівня холестерол-ЛПВЩ, холестерин ЛПНЩ, холестерин ЛПДНЩ і тригліцеридів в сироватці крові на 8-10% протягом 1-4 місяців лікування без подальшого прогресування під час продовження лікування. Показники співвідношення фракцій ліпопротеїдів (особливо ЛПВЩ / ЛПНЩ) залишаються незмінними. Дані клінічних досліджень свідчать, що цей ефект не залежить від віку, статі, вживання алкоголю, наявності діабету і не впливає на ризик виникнення серцево-судинних захворювань.

Інші побічні реакції.

Рідко можуть виникати гарячка, фарингіт, біль у горлі, виразки на слизовій оболонці ротової порожнини, нефротичний синдром, артропатія.

Час кровотечі може збільшуватися в 2-5 разів в порівнянні з показником, який був до початку лікування. Препарат може знижувати рівень фібриногену в крові. Протягом перших 4 місяців лікування може спостерігатися підвищення активності.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У зв'язку з недостатнім досвідом застосування в період вагітності та годування груддю препарат протипоказаний вагітним жінкам і годуючим грудьми.

Діти

Препарат не застосовувати для лікування дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Іноді препарат може викликати запаморочення, слабкість, сонливість, шум у вухах і може знижувати здатність концентрувати увагу. Отже, обмеження або заборона керувати транспортними засобами або виконувати роботу з підвищеним ризиком нещасних випадків лікар повинен визначати індивідуально.

Оскільки тиклопідин може змінювати ефекти деяких препаратів, необхідно з особливою обережністю застосовувати тиклопідин в поєднанні з нижченаведеними лікарськими засобами:

• Теофілін (тиклопідин підвищує плазмовий рівень теофіліну).

Якщо спільне застосування цих препаратів необхідно, рекомендується ретельне медичне спостереження і, в разі необхідності, контроль рівня теофіліну в плазмі крові. У разі необхідності дозу теофіліну необхідно коригувати на початку і в кінці лікування тиклопідином.

• Дигоксин (може очікуватися незначне зниження (≈ 15%) рівня дигоксину в плазмі крові).
• Циклоспорин (одночасне застосування може призводити до зменшення концентрації циклоспорину в плазмі крові, а отже, вимагає ретельного моніторингу останнього).
• Фенітоїн (рекомендується контроль плазмових рівнів фенітоїну). У деяких випадках спільне застосування тиклопідину і фенітоїну може призводити до підвищення концентрації фенітоїну і до токсичних ефектів.

-За підвищеного ризику кровотечі одночасне застосування тиклопідину та нижчезазначених препаратів потребує особливої обережності та ретельного лабораторного контролю:

• нестероїдні протизапальні засоби;
• пероральніантикоагулянти (необхідно частіше перевіряти INR)
• препарати гепарину (в разі нефракціонованого гепарину необхідно частіше перевіряти активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ))
• антитромбоцитарні препарати, наприклад, похідні саліцилової кислоти.

У здорових осіб тривале застосування фенобарбіталу не впливає на антитромбоцитарні активність тиклопідину.

При одночасному застосуванні тиклопідину та бета-блокаторів, блокаторів кальцієвих каналів і діуретиків клінічно значиме лікарський взаємодія не спостерігалася.

Антациди, зменшуючи всмоктування препарату, знижують його концентрацію в плазмі крові. Циметидин, блокуючи мікросомальне окислення, знижує кліренс в 2 рази.

Тиклопидин не впливає на ступінь зв'язування пропранололу з білками крові.

Застосування препарату після їди підвищує біодоступність тиклопидина.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 3 роки.