Інтубан

Фармакодинаміка.

Високоселективний міорелаксант периферичної дії недеполяризуючого конкурентного типу із середньою тривалістю дії. Блокує н-холінорецептори кінцевих пластинок скелетних м'язових волокон і перешкоджає деполяризуючу дію ацетилхоліну, внаслідок чого виникає пригнічення нервово-м'язової передачі на рівні постсинаптичної мембрани.

Діти

Опубліковано обмежені дані про можливу варіабельність розвитку та тривалість дії атракуріуму у новонароджених (дітей молодше 1 місяця) порівняно з дітьми іншого віку (див. розділ «Діти»).

Фармакокінетика.

Після введення атракуріуму бесилат спонтанно метаболізується шляхом елімінації Хофмана (неферментативний процес, перебіг якого відбувається при фізіологічних значеннях рН та температури тіла), а також шляхом ефірного гідролізу за участю неспецифічних естераз плазми. Елімінація атракуріуму не залежить від функції нирок або печінки. Продуктами розпаду атракуріуму є лауданозин та інші метаболіти. Метаболіти не мають міорелаксуючих властивостей. Зв'язування бесилату атракуріуму з білками плазми становить приблизно 82%, період напіввиведення – 20 хвилин. Метаболіти виводяться із сечею та жовчю.

Концентрація метаболітів вища у крові у пацієнтів відділень інтенсивної терапії з порушеннями функції нирок та/або печінки (див. «Особливості застосування»). Ці метаболіти не беруть участь у блокаді нервово-м'язової передачі.

Для міорелаксації при хірургічних втручаннях і діагностичних процедурах (при наявності засобів для проведення ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легенів).

Купити Інтубан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на Інтубан вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до атракуріуму, цисатракуріуму або бензенсульфонової кислоти.

Шлях введення

внутрішньовенна ін'єкція або тривала інфузія.

Лікарський засіб Інтубан® слід вводити повільно, щоб уникнути транзиторної гіпотензії, що іноді виникає після швидкого введення.

Дорослі

Введення шляхом ін'єкції

Лікарський засіб Інтубан застосовують шляхом внутрішньовенної ін'єкції. Дозовий режим для дорослих становить від 0,3 до 0,6 мг на кілограм маси тіла залежно від необхідної тривалості повної нервово-м'язової блокади та забезпечує адекватну релаксацію протягом 15-35 хвилин.

Ендотрахеальну інтубацію можна проводити протягом перших 90 секунд після введення препарату в дозах 0,5-0,6 мг/кг маси тіла.

За потреби подовження блокуючої дії препарат додатково вводять у дозах 0,1-0,2 мг/кг маси тіла. Правильна додаткова доза не збільшує кумулятивний ефект нервово-м'язової блокади.

Відновлення нормальної нервово-м'язової передачі відбувається через 35 хвилин, встановлено відновлення тетанічної відповіді до 95% нормальної нервово-м'язової функції.

Нервово-м'язову блокаду, спричинену застосуванням Інтубану, можна швидко усунути застосуванням стандартних доз антихолінестеразних препаратів (наприклад, неостигмін) у комбінації з антихолінергічним засобом (наприклад, атропін).

Введення шляхом інфузії

Після початкового введення початкової дози препарату 0,3-0,6 мг/кг маси тіла шляхом внутрішньовенної ін'єкції подальша підтримка нервово-м'язової блокади під час тривалого хірургічного втручання здійснюється шляхом тривалої інфузії препарату в режимі 0,005-0,01 мг. /кг/хв.

Препарат можна застосовувати шляхом внутрішньовенних інфузій при аортокоронарному шунтуванні із зазначеною вище швидкістю інфузії. При необхідності гіпотермії тіла до температури 25-26 °С зменшується рівень інактивації атракуріуму, тому для підтримки повної нервово-м'язової блокади в цьому випадку швидкість інфузійного введення препарату можна зменшити наполовину.

Найчастіше повідомляли про такі побічні реакції: артеріальна гіпотензія (помірна, транзиторна) та гіперемія шкіри. Ці реакції пов’язані з вивільненням гістаміну. Дуже рідко повідомлялося про тяжкі анафілактоїдні або анафілактичні реакції у пацієнтів, які застосовували атракуріум одночасно з одним або декількома препаратами для анестезії.

Як і решта блокаторів нервово-м'язової передачі, атракуріум наводить параліч дихальних м'язів так само, як і інших скелетних м'язів, але не впливає на свідомість. Тому препарат слід застосовувати лише на тлі адекватної загальної анестезії, лише під пильним наглядом досвідченого анестезіолога та за наявності відповідних засобів для ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легень.

Застосування атракуріуму може призвести до вивільнення гістаміну. Слід дотримуватись особливої ​​обережності при лікуванні пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, які можуть бути більш сприйнятливими до тимчасової гіпотензії, а також пацієнтам з гіперчутливістю до гістаміну в анамнезі (наприклад, тяжкі реакції гіперчутливості на численні антигени та астма). Таким пацієнтам рекомендується повільне введення розділених доз.

Як і при застосуванні інших недеполяризуючих міорелаксантів гіпофосфатемія може продовжити час відновлення. Час відновлення можна прискорити. Пацієнтам, які можуть бути надзвичайно чутливі до зниження артеріального тиску, наприклад, з гіповолемією, атракуріум слід вводити не менше 60 секунд.

Атракуріум інактивується при високому розчині рН, тому його не можна змішувати в одному шприці з тіопенталом або будь-яким іншим лужним розчином.

Якщо препарат вводиться пункції невеликої вени, після введення слід ввести достатню кількість 0,9% розчину натрію хлориду. При сумісному призначенні з іншими препаратами голку або канюлю слід промивати щоразу 0,9% розчином натрію хлориду.

Лікарський засіб Інтубан є гіпотонічним розчином, тому його не можна застосовувати в одній інфузійній системі з препаратами крові або в одній інфузійній системі при переливанні крові. У хворих, схильних до злоякісної гіпотермії, було встановлено, що атракуріум не тягне за собою появи цього синдрому.

Коли інші засоби для анестезії вводяться через ту саму голку або канюлю, що й атракуріум, після введення кожного препарату важливо промивати голку або канюлю достатнім об'ємом стерильної апірогенної води або 0,9% розчином натрію хлориду.

Як і при застосуванні інших недеполяризуючих міорелаксантів, у хворих на опіки може розвинутися резистентність до атракуріуму. Може виникнути необхідність застосування великих доз препарату таким хворим залежно від часу, що минув після ураження, та розміру опіків.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Як і всі блокатори нервово-м’язової передачі, атракуріуму бесилат слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли очікувана користь для вагітної буде переважати потенційний ризик для плода.

Препарат Інтубан® можна застосовувати під час хірургічного втручання (кесарів розтин), оскільки препарат не проникає через плацентарний бар’єр у клінічно значущій кількості. Однак слід завжди враховувати можливість пригнічення дихання у новонародженого.

Невідомо, чи проникає атракуріуму бесилат і його метаболіти в грудне молоко.

Діти

Лікарський засіб Інтубан® дітям віком від 1 місяця застосовують у тих же самих дозових режимах, що й для дорослих, розраховуючи дозу за масою тіла дитини. Застосування дітям віком до 1 місяця не рекомендовано у зв’язку з обмеженою кількістю даних.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Застереження щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не відповідає показанням щодо застосування атракуріуму. Оскільки атракуріум завжди застосовується у комбінації з препаратами для проведення загальної анестезії, слід враховувати вплив загальних анестетиків на концентрацію уваги та швидкість реакції.

Симптоми

Подовжений параліч скелетної мускулатури та його наслідки є головними ознаками передозування.

Лікування

Необхідно підтримувати безперешкодний доступ повітря разом зі штучною вентиляцією легенів до появи спонтанного адекватного дихання.

Оскільки свідомість пацієнтів не порушується, може бути необхідною повна седація.

Доцільне застосування антихолінестеразних препаратів разом зі застосуванням атропіну або глюкопіролату, як тільки з’являються ознаки спонтанного відновлення.

Нервово-м’язова блокада, спричинена атракуріуму бесилатом, може посилюватися при супутньому застосуванні інгаляційних анестетиків, таких як галотан, ізофлуран та енфлуран.

Можливе посилення інтенсивності та тривалості нервово-м’язової блокади, що спричиняється недеполяризуючими міорелаксантами, у тому числі лікарським засобом Інтубан®, при одночасному застосуванні з:

• антибіотиками, включаючи аміноглікозиди, поліміксини, спектиноміцини, тетрацикліни, лінкоміцин, кліндаміцин і ванкоміцин;
• бета-блокаторами: пропранолол, окспренолол;
• антиаритмічними препаратами: антагоністами кальцію, лідокаїном, прокаїнамідом, хінідином;
• діуретиками: фуросемідом та, можливо, манітолом, тіазидними діуретиками, ацетазоламіном;
• магнію сульфатом;
• кетаміном;
• солями літію;
• гангліоблокаторами (триметафаном, гексаметонієм).

Зберігати при температурі від 2 °С до 8 °С. Не заморожувати. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла. Зберігати у недоступному для дітей місці.