Интубан

Фармакодинамика.

Высокоселективный миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа со средней продолжительностью действия. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате чего возникает угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны.

Дети

Опубликованы ограниченные данные о возможной вариабельности развития и продолжительности действия атракуриума у новорожденных (детей младше 1 месяца) по сравнению с детьми другого возраста (см. раздел «Дети»).

Фармакокинетика.

После введения атракуриума бесилат спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофмана (неферментативный процесс, течение которого происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза с участием неспецифических эстераз плазмы крови. Элиминация атракуриума не зависит от функции почек или печени. Продуктами распада атракуриума являются лауданозин и другие метаболиты. Метаболиты не обладают миорелаксирующими свойствами. Связывание бесилата атракуриума с белками плазмы крови составляет примерно 82%, период полувыведения - 20 минут. Метаболиты выводятся с мочой и желчью.

Концентрация метаболитов выше в крови у пациентов отделений интенсивной терапии с нарушениями функции почек и/или печени (см. «Особенности применения»). Эти метаболиты не участвуют в блокаде нервно-мышечной передачи.

Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств проведения эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких).

Купить Интубан можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Актуальная цена на Интубан указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к атракуриуму, цисатракуриуму или бензенсульфоновой кислоте.

Путь введения

Внутривенная инъекция или длительная инфузия.

Лекарственное средство Интубан® следует вводить медленно, чтобы избежать транзиторной гипотензии, иногда возникающей после быстрого введения.

Взрослые

Введение путем инъекции

Лекарственное средство Интубан® применяют путем внутривенной инъекции. Дозовый режим для взрослых составляет от 0,3 до 0,6 мг на килограмм массы тела в зависимости от требуемой длительности полной нервно-мышечной блокады и обеспечивает адекватную релаксацию в течение 15-35 минут.

Эндотрахеальную интубацию можно проводить в течение первых 90 секунд после введения препарата в дозах 0,5-0,6 мг/кг массы тела.

При необходимости удлинения блокирующего действия препарат дополнительно вводят в дозах 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Правильная дополнительная дозировка не увеличивает кумулятивный эффект нервно-мышечной блокады.

Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи происходит через 35 минут, установлено восстановление тетанического ответа до 95% нормальной нервно-мышечной функции.

Нервно-мышечную блокаду, вызванную применением препарата Интубан®, можно быстро устранить применением стандартных доз антихолинэстеразных препаратов (например, неостигмин) в комбинации с антихолинергическим средством (например, атропин).

Введение путем инфузии

После начального введения начальной дозы препарата 0,3-0,6 мг/кг массы тела путем внутривенной инъекции дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады во время длительного хирургического вмешательства осуществляется путем длительной инфузии препарата в режиме 0,005-0,01 мг. /кг/мин.

Препарат можно применять путем внутривенных инфузий при аортокоронарном шунтировании с указанной выше скоростью инфузии. При необходимости гипотермии тела до температуры 25-26 С уменьшается уровень инактивации атракуриума, поэтому для поддержания полной нервно-мышечной блокады в этом случае скорость инфузионного введения препарата можно уменьшить наполовину.

Чаще сообщали о таких побочных реакциях: артериальная гипотензия (умеренная, транзиторная) и гиперемия кожи. Эти реакции связаны с высвобождением гистамина. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактоидных или анафилактических реакциях у пациентов, применявших атракуриум одновременно с одним или несколькими препаратами для анестезии.

Как и все остальные блокаторы нервно-мышечной передачи, атракуриум приводит паралич дыхательных мышц так же, как и других скелетных мышц, но не влияет на сознание. Поэтому препарат следует применять только на фоне адекватной общей анестезии, только под пристальным наблюдением опытного анестезиолога и при наличии подходящих средств для эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

Применение атракуриума может привести к высвобождению гистамина. Следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые могут быть более восприимчивы к временной гипотензии, а также пациентам с гиперчувствительностью к гистамину в анамнезе (например, тяжелые реакции гиперчувствительности на многочисленные антигены и астма). Таким пациентам рекомендуется медленное введение разделенных доз.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, гипофосфатемия может продлить время восстановления. Время восстановления можно ускорить. Пациентам, которые могут быть необычно чувствительны к снижению АД, например с гиповолемией, атракуриум следует вводить не менее 60 секунд.

Атракуриум инактивируется при высоком рН растворе, поэтому его нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом или любым другим щелочным раствором.

Если препарат вводится пункции небольшой вены, после его введения следует ввести достаточное количество 0,9% раствора натрия хлорида. При совместном назначении с другими препаратами иглу или канюлю следует каждый раз промывать 0,9% раствором натрия хлорида.

Лекарственное средство Интубан® является гипотоническим раствором, поэтому его нельзя применять в одной инфузионной системе с препаратами крови или в одной инфузионной системе при переливании крови. У больных, подверженных злокачественной гипотермии, было установлено, что атракуриум не влечет за собой появления этого синдрома.

Когда другие средства для анестезии вводятся через ту же иглу или канюлю, что и атракуриум, после введения каждого препарата важно промывать иглу или канюлю достаточным объемом стерильной апирогенной воды или 0,9% раствором натрия хлорида.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, у больных ожогами может развиться резистентность к атракуриуму. Может возникнуть необходимость применения больших доз препарата таким больным в зависимости от времени, прошедшего после поражения, и размера ожогов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Как и все блокаторы нервно-мышечной передачи, атракуриум бесилат следует применять во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза для беременной будет превалировать потенциальный риск для плода.

Препарат Интубан можно применять во время хирургического вмешательства (кесарево сечение), поскольку препарат не проникает через плацентарный барьер в клинически значимом количестве. Однако следует всегда учитывать возможность угнетения дыхания у новорожденного.

Неизвестно, проникает ли атракуриум бесилат и его метаболиты в грудное молоко.

Дети

Лекарственное средство Интубан® детям в возрасте от 1 месяца применяют в тех же дозовых режимах, что и для взрослых, рассчитывая дозу по массе тела ребенка. Применение детям младше 1 месяца не рекомендуется в связи с ограниченным количеством данных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Предостережение о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не соответствует показаниям по применению атракуриума. Поскольку атракуриум всегда применяется в сочетании с препаратами для проведения общей анестезии, следует учитывать влияние общих анестетиков на концентрацию внимания и скорость реакции.

Симптомы

Удлиненный паралич скелетной мускулатуры и их последствия являются главными признаками передозировки.

Лечение

Необходимо поддерживать беспрепятственный доступ воздуха вместе с искусственной вентиляцией лёгких до появления спонтанного адекватного дыхания.

Поскольку сознание пациентов не нарушается, может быть необходима полная седация.

Целесообразно применение антихолинэстеразных препаратов вместе с применением атропина или глюкопиролата, как только появляются признаки спонтанного восстановления.

Нервно-мышечная блокада, вызванная бесилатом атракуриума, может усиливаться при сопутствующем применении ингаляционных анестетиков, таких как галотан, изофлуран и энфлуран.

Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызываемой недеполяризующими миорелаксантами, в том числе лекарственным средством Интубан®, при одновременном применении с:

• антибиотиками, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицины, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин и ванкомицин;
• бета-блокаторами: пропранолол, окспренолол;
• антиаритмическими препаратами: антагонистами кальция, лидокаином, прокаинамидом, хинидином;
• диуретиками: фуросемидом и, возможно, маннитолом, тиазидными диуретиками, ацетазоламином;
• магния сульфатом;
• кетамином;
• солями лития;
• ганглиоблокаторами (триметафаном, гексаметонием).

Хранить при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.