Іфімол

склад:

• діюча речовина: paracetamol;
• 1 мл розчину містить парацетамолу 10 мг;
• допоміжні речовини: пропіленгліколь, кислота лимонна, моногідрат; натрію
• метабісульфіт (Е 223), натрію гідрофосфат, дигідрат; натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

За 50 мл, по 100 мл у флаконі, по 1 флакону в картонній упаковці.

Фармакодинаміка. Парацетамол чинить болезаспокійливу та жарознижувальну дію, блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I і II тільки в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води) і слизову травного тракту.

Фармакокінетика. Час максимальної концентрації в плазмі крові досягається через 15 хв, максимальна концентрація - 15-30 мкг/мл. Обсяг розподілу становить 1 л/кг. Парацетамол слабо зв'язується з білками плазми. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Невелика частина (4%) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетілбензохіноніміну), що в нормальних умовах швидко знешкоджується відновленим глютатіоном і виводиться з сечею після зв'язування з цистеїном і меркаптопуріновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає. Період напіввиведення у дорослих - 2,7 години, у дітей - 1,5-2 години, у новонароджених - 3,5 години, загальний кліренс - 18 л / год. Парацетамол виводиться з сечею; 90% прийнятої дози виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у вигляді глюкуроніду (60 - 80%) і сульфату (20 - 30%). Менше 5% виводиться в незміненому вигляді. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10-30 мл/хв) виведення парацетамолу трохи сповільнюється, а період напіввиведення - 2-5,3 години. Швидкість виведення глюкуроніду і сульфату у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю в 3 рази менше, ніж у здорових осіб. Фармакокінетика у дітей практично не відрізняється від дорослих за винятком короткого періоду напіввиведення з плазми (1,5-2 години). У віці до 10 років істотно знижена кон'югація з глюкуроновою кислотою і більш підвищена - з сульфатами порівняно з дорослими.

Дорослі: короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо в післяопераційному періоді.

Короткочасне лікування гіпертермічних реакцій.

Діти: симптоматичне лікування болю і гіпертермії у післяопераційних хворих.

Підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату.

Важка гепатоцеллюлярная недостатність.

Іфімол застосовують для швидкого зняття больового та / або гипертермического синдрому, коли потрібно виключно внутрішньовенний шлях введення препарату.

Тривалість інфузії повинна становити 15 хв.

Дорослі та діти з масою тіла 50 кг і більше.

Максимальна разова доза становить 1 гпарацетамолу, тобто 1 флакон (100 мл). Максимальна добова доза - 4 г. Інтервал між введенням препарату повинен становити не менше 4 годин. Зазвичай застосовують від 1 до 4 інфузій протягом першої доби від початку больового синдрому (післяопераційний період), при необхідності тривалість лікування може бути збільшена, однак вона не повинна перевищувати 72 годин (3 діб) і загальна кількість в 12 інфузій.

Діти з масою тіла від 33 кг до 50 кг.

За 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між введеннями повинен складати 4: 00.Длітельность лікування зазвичай не перевищує 4 інфузій протягом доби.

Діти з масою тіла від 10 кг до 33 кг.

За 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між введеннями повинен складати 4: 00.Длітельность лікування зазвичай не перевищує 4 інфузій протягом доби.

При застосуванні препарату у дітей перед початком інфузії з флакона відбирають надлишок препарату і залишають об'єм розчину відповідає разовій дозі.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну £ 30 мл/хв.) Інтервал між прийомами повинен зростати до 6 годин. Тривалість лікування не повинна перевищувати 48 годин.

З боку серцево-судинної системи: рідко - артеріальна гіпотензія.

З боку печінки: рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ.

З боку крові: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.

Загальні: рідко - нездужання; дуже рідко - реакції гіперчутливості; поодинокі випадки - анафілактичний шок.

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення простих або уртикарний висипань на шкірі.

Ризик токсичної дії препарату зростає в осіб похилого віку, у дітей, пацієнтів з печінковою недостатністю, у випадках хронічного алкоголізму, при наявності аліментарної дистрофії і в осіб зі зниженою ферментативною активністю. У зазначених випадках передозування може бути фатальним.

Симптоми з'являються протягом перших 24 годин і проявляються нудотою, блювотою, анорексією, блідістю, болем у животі.

Передозування у дорослих може бути при одноразовому введенні в дозі 7,5 г і більше, у дітей -140 мг/кг маси тіла. При цьому розвивається цитоліз печінки, печінкова недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатія, що може привести до коми та смерті пацієнта. Протягом 12-48 годин зростає рівень печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ), лактатдегідрогенази, білірубіну та зменшується рівень протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки проявляються після двох діб і досягають максимуму після 4 - 6 днів.

Лікування: введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону-метіоніну через 8 - 9 годин. Після передозування і N-ацетилцистеїну - через 12 годин. Необхідність в проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Даних щодо негативного впливу парацетамолу для внутрішньовенного застосування на розвиток плода або фетотоксичні ефекти немає, проте перед застосуванням препарату слід уважно оцінити співвідношення користь / ризик і протягом застосування препарату за вагітною жінкою слід встановити ретельне спостереження.

Парацетамол здатний проникати в грудне молоко. На час лікування слід припинити годування груддю.

ДІТИ

Не призначають дітям до 1 року і з масою тіла менше 10 кг.

Застосовують дітям від 1 року з масою тіла більше 10 кг тільки для симптоматичного лікування болю і гіпертермії у післяопераційних хворих.

При застосуванні розчину не слід одночасно застосовувати пероральні форми парацетамолу в зв'язку з ризиком передозування.

З обережністю застосовують препарат при наявності у пацієнта:

• гепатоцелюлярної недостатності;
• тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
• хронічного алкоголізму;
• аліментарного виснаження (зниження резерву глутатіону в печінці);
• зневоднення.

Перевищення рекомендованих доз може привести до серйозних порушень функції печінки. Клінічні ознаки пошкодження печінки можуть не проявлятися протягом двох діб, максимум 4-6 діб після призначення препарату. Необхідно якомога швидше застосувати антидотного терапію.

Ризик розвитку ушкоджень печінки при лікуванні Іфімолом зростає у хворих на алкогольний гепатоз.

Застосування Іфімолу може негативно впливати на результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози та сечової кислоти в плазмі крові.

Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

ЗДАТНІСТЬ ВПЛИВАТИ НА ШВИДКІСТЬ РЕАКЦІЇ ПРИ УПРАВЛІННІ автотранспортом АБО РОБОТІ З ІНШИМИ МЕХАНІЗМАМИ

Не впливає.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв'язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованої терапії з пробенецидом доза парацетамолу повинна бути знижена.

Саліцилати можуть збільшувати період напіввіведенняпарацетамолу з організму.

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) можуть сприяти розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликій передозуванні.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.