Естулік

склад:

Таблетки 1 табл.

• гуанфацин 1 мг (у вигляді гуанфацину гідрохлориду 1,15 мг)
• допоміжні речовини: МКЦ; лактозимоногідрат; повідон; стеаринова кислота
• в блістері 10 шт .; в пачці картонній 2 блістери.

Форма випуску:

таблетки 1 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

Гуанфацин є гіпотензивну засобом, дія якого заснована на стимуляції центральних α2-адренорецепторів, що призводить до зниження симпатичного тонусу. Стимуляція периферичних α2-адренорецепторів викликає брадикардію, що також може сприяти розвитку гіпотензивного ефекту. Препарат зменшує ОПСС, що веде до зниження артеріального тиску. Серцевий викид не змінюється. Зменшення частоти серцевих скорочень компенсується підвищенням систолічного обсягу. Механізми регуляції артеріального тиску в спокої і при фізичному навантаженні не змінюються. Препарат не впливає на швидкість клубочкової фільтрації. Він також знижує активність реніну плазми та рівень норадреналіну плазми крові, однак, ці ефекти не корелюють з величиною зниження артеріального тиску.

Фармакологічні властивості препарату дозволяють припустити, що він може дати позитивний ефект у пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, серцевою або нирковою недостатністю, AV-блокадою I ступеня, цукровий діабет, подагру або гіперліпідемією.

Фармакодинаміка

Гуанфацин є гіпотензивну засобом, дія якого заснована на стимуляції центральних α2-адренорецепторів, що призводить до зниження симпатичного тонусу. Стимуляція периферичних α2-адренорецепторів викликає брадикардію, що також може сприяти розвитку гіпотензивного ефекту. Препарат зменшує ОПСС, що веде до зниження артеріального тиску. Серцевий викид не змінюється. Зменшення частоти серцевих скорочень компенсується підвищенням систолічного обсягу. Механізми регуляції артеріального тиску в спокої і при фізичному навантаженні не змінюються. Препарат не впливає на швидкість клубочкової фільтрації. Він також знижує активність реніну плазми та рівень норадреналіну плазми крові, однак, ці ефекти не корелюють з величиною зниження артеріального тиску.

Фармакологічні властивості препарату дозволяють припустити, що він може дати позитивний ефект у пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, серцевою або нирковою недостатністю, AV-блокадою I ступеня, цукровий діабет, подагру або гіперліпідемією.

Фармакокінетика

Після прийому всередину гуанфацин швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Його метаболізм першого проходження через печінку не має клінічного значення. Біодоступність становить 80%. Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить 60-70% (50% - з еритроцитами). Vd - 6.3 л/кг. Cmax препарату в плазмі крові досягається через 1-4 години після прийому. Його фармакокінетика лінійна. Метаболізується в печінці з утворенням сульфатних і глюкуронідних кон'югатів. Через нирки виводиться 80% введеної дози. Приблизно 50% (40-75%) виводиться в незміненому вигляді; решта виводиться в формі метаболітів. T1 / 2 складає 17-18 ч (10-30 ч); тривалий ефект препарату (більше 24 год) дозволяє приймати його 1 раз / Препарат проникає через плацентарний бар'єр і виділяється в грудне молоко.

Літні пацієнти: можливе збільшення T1 / 2, проте літні пацієнти можуть отримувати звичайні дози.

Порушення функції нирок: кліренс гуанфацину знижується, але внаслідок підвищення печінкового метаболізму необхідність знизити дозу відсутня. Пацієнти знаходяться на гемодіалізі не потребують додаткових дозах, тому що гуанфацин практично не виводиться при діалізі (виводиться 2.4% всмокталася дози).

Порушення функції печінки: гуанфацин не накопичуються в організмі.

• артеріальна гіпертензія, зазвичай у складі комбінованої терапії, при недостатній ефективності інших антигіпертензивних засобів або протипоказання до їх застосування.

• пацієнтам з непереносимістю лактози, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози / галактози;
• кардіогенний шок;
• колапс;
• артеріальна гіпотензія;
• вагітність;
• період лактації;
• вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
• підвищена чутливість до активної або будь-якого з неактивних інгредієнтів препарату.

З обережністю: AV-блокада II-IIIстепені, депресія в анамнезі, хронічна печінкова недостатність, виражений атеросклероз судин головного мозку, облітеруючі захворювання периферичних артерій, синусова брадикардія, недавно перенесений інфаркт міокарда.

Частота і інтенсивність небажаних ефектів залежать від дози.

Середня доза 0.5-1 мг звичайно добре переноситься. Більш високі дози можуть викликати побічні ефекти.

Найчастіше (10-15%) спостерігаються сухість у роті, седативний ефект, запаморочення, запор, брадикардія.

Рідко (3-10%) відзначаються головний біль, безсоння, слабкість, ортостатична гіпотензія.

Дуже рідко (<3%) зустрічаються такі небажані ефекти:

З боку центральної нервової системи: амнезія, сплутаність свідомості, парестезії, парез, загальмованість, ейфорія, слабкість, тривожність, нервозність, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, психомоторне збудження, тремор рук і пальців, депресія, сонливість.

З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, дзвін у вухах, кон'юнктивіт, ірит, порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: виражена брадикардія, посилене серцебиття, загрудинний біль, задишка.

З боку травної системи: діарея, утруднене ковтання, слинотеча, нудота, зниження апетиту, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку сечостатевої системи: зниження лібідо, імпотенція, нетримання сечі.

З боку кістково-м'язової системи: спазми м'язів, біль у суглобах.

З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж шкіри,

Інші: підвищене потовиділення, закладеність носа, риніт.

При тривалому застосуванні небажані ефекти мають тенденцію до посилення.

Всередину.

У більшості випадків достатня зниження артеріального тиску досягається прийомом 1 дози /, починаючи з 0.5 мг або 1 мг (1 / 2-1 таблетки) на ніч (через седативного побічного ефекту гуанфацину).

При необхідності дозу можна підвищувати по 0.5-1 мг (1 / 2-1 таблетки) / с інтервалами зазвичай не менше 2-3 тижнів до досягнення бажаного зниження артеріального тиску. Максимальна добова доза становить 3 мг.

Літні пацієнти: корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок: корекція режиму дозування не потрібна.

Порушення функції печінки: можливе застосування звичайних доз, тому що кумуляції гуанфацину не спостерігається.

Порушення функції нирок і печінки: може знадобитися зниження дози. Необхідно ретельне медичне спостереження.

Діти у віці до 18 років: ефективність і безпека не встановлені.

Симптоми: сонливість, порушення свідомості, виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, колапс.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматичне лікування, ретельне спостереження за пацієнтом. Препарат практично не виводиться при діалізі.

Слід уникати спільного застосування з альфа2-адреноблокаторами (фентоламіном, Іохімбін), тому що вони можуть блокувати ефект препарату Естулік ®.

Гіпотензивний ефект знижують нестероїдних протизапальних засобів (в результаті пригнічення синтезу простагландинів і затримки натрію і рідини в організмі), естрогени (внаслідок затримки рідини в організмі), симпатоміметичні засоби.

Слід дотримуватися обережності при поєднанні з такими засобами: симпатомиметики (підвищений прессорний ефект); трициклічніантидепресанти; барбітурати та інші індуктори ферментів (через посилення метаболізму, знижується рівень гуанфацину в сироватці крові та послаблюється його ефект); бета-адреноблокатори (без внутрішньої симпатоміметичної активності) підвищують ризик розвитку брадикардії; інші антигіпертензивні засоби (можливе посилення їх ефекту); седативні, снодійні та нейролептики (можуть посилити седативну дію).

Клінічні дослідження показали, що гуанфацин не впливає на ефекти антикоагулянтів для прийому всередину.

Етанол і лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, посилюють депримуючий ефект.

Під час лікування слід постійно з періодичними інтервалами часу контролювати артеріальний тиск.

Після раптового припинення терапії (через 2-7 діб) можливий розвиток синдрому відміни (ознаки та симптоми симпатичної гіперреактивності), тому припиняти прийом препарату слід поступово.

Під час лікування концентрації катехоламінів і ванилилминдальной кислоти в сечі можуть бути зниженими, але при раптовій відміні препарату можуть підвищуватися. Зміст СТГ в плазмі може тимчасово підвищуватися у зв'язку зі стимуляцією секреції гормону, але при тривалому застосуванні препарату концентрація СТГ нормалізується. Може знадобитися контроль маси тіла і дієти (особливо споживання солі). Якщо зниження артеріального тиску не зберігається протягом 24 год, більш ефективним може виявитися застосування розділених доз, але при цьому підвищується вірогідність побічних ефектів.

Хворий може не відчувати симптоми гіпертензії; важливо приймати препарат навіть при хорошому самопочутті.

Для зниження сонливості в денний час необхідно приймати препарат перед сном.

Слід уникати вживання етанолу, а також потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги, швидкої психічної і рухової реакції.

Вміст лактози в таблетці (91.15 мг) слід брати до уваги при складанні дієти пацієнтам з непереносимістю лактози, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози / галактози.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

На початку курсу лікування керування транспортними засобами та іншими механізмами не рекомендується через ймовірне седативного ефекту і запаморочення. Надалі обмеження встановлюються для кожного пацієнта індивідуально.

Використання під час вагітності

Зважаючи на відсутність контрольованих клінічних досліджень у вагітних препарат можна призначати при вагітності тільки за суворими показаннями з урахуванням співвідношення користь / ризик. Препарат не слід призначати вагітним жінкам з гострою токсеміческой гіпертензією.

Оскільки гуанфацин виділяється в грудне молоко, його не слід призначати під час грудного вигодовування. При необхідності застосування препарату рекомендується припинити годування груддю.

Інші особливі випадки при прийомі

З обережністю: хронічна печінкова недостатність.

Список Б .: При температурі 15-25 °C.