Ердомед

Склад:

Діюча речовина: erdosteine;

капсули:

• 1 капсула містить ердостеіна 300 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат

Склад оболонки: желатин, титану діоксид (E 171), заліза оксид жовтий (E 172), індиго (E 132).

порошок:

• 5 мл суспензії для прийому всередину містять ердостеіна 175 мг

Допоміжні речовини: сахароза, натрію бензоат (Е 211), натрію крохмалю, аспартам (E 951), сахарин натрію, ароматизатор апельсиновий.

Лікарська форма:

• тверді капсули по 300 мг № 20 (10х2), № 60 (10х6) у блістерах;
• порошок для оральної суспензії, 175 мг / 5 мл по 100 мл у флаконі № 1.

Основні фізико-хімічні властивості:

Капсули: желатинові капсули з жовтим корпусом і зеленою кришечкою, що містять порошок від білого до майже білого кольору;

Порошок: дрібнодисперсний сипучий білий порошок з характерним приємним запахом і смаком.

Фармакодинаміка

Ердостеін - муколітичний з'єднання, дія якої опосередковано її активними метаболітами. Ці метаболіти мають вільні тіоловою групи, що викликають руйнування дисульфідних містків, що зв'язують волокна гликопротеинов, і таким чином зменшують еластичність і в'язкість слизу. В результаті засіб допомагає очищенню дихальних шляхів від секрету і підвищує ефективність мукоциліарного механізму в видаленні слизу і слизисто-гнійних виділень з верхніх і нижніх дихальних шляхів.

Також ердостеін знижує адгезивні здатність грам позитивних та грам бактерій до епітелію дихальних шляхів. В результаті антибактеріального антиадгезивного ефекту, який був доведений в ході досліджень in vitro, може зменшуватися бактеріальна колонізація дихальних шляхів і знижуватися ризик бактеріальної суперінфекції.

Ердостеін також діє як акцептор вільних радикалів кисню, запобігає їх утворення локально і значимо зменшує рівень 8-ізопростана як маркера перекисного окислення ліпідів. На протизапальний ефект ердостеіна in vitro і in vivo також вказувало зниження синтезу деяких прозапальних цитокінів (IL-6, IL-8).

Ердостеін перешкоджає ингибированию альфа-1-антитрипсину тютюновим димом, запобігаючи таким чином поразкою, викликані смогом або курінням.

Більш того, ердостеін збільшує концентрацію IgA в дихальних шляхах у пацієнтів з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ) і запобігає ингибированию гранулоцитів, викликаному курінням. ердостеін також збільшує концентрацію препарату в бронхіальному секреті, і, таким чином, терапевтичний ефект при одночасному застосуванні цих коштів буде швидшим в порівнянні з терапевтичним ефектом монотерапії амоксициліном. У пацієнтів з ХОЗЛ терапія ердостеіном тривалістю 8 місяців зменшувала частоту загострень захворювання і до покращувала якість життя.

Дія засобу проявляється приблизно через 3-4 дні після початку терапії. ердостеін сам по собі не містить вільних SH-радикалів, тому він справляє дуже незначний вплив на шлунково-кишковий тракт (ШКТ) при застосуванні в рекомендованих дозах, і профіль небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту при його застосуванні не відрізняється від такого при застосуванні плацебо.

Фармакокінетика

Ердостеін швидко абсорбується; метаболізується в печінці з утворенням не менше 3 активних метаболітів, найбільш поширеним (у процентному відношенні) і активним з яких є N-тіодігліколілгомоцістеін (метаболіт 1 або M1). Основні фармакокінетичні параметри (для M1): C _max 3,46 мкг/мл T _max: 1,48 години; AUC (0-24 години): 12,09 мг/л / год. Рівень зв'язування ердостеіна з білками плазми крові становить 64,5%. Виведення відбувається з сечею і калом, де були виявлені тільки неорганічні сульфати.

Період напіввиведення (в цілому для продукту, тобто для ердостеіна і його метаболітів) становить понад 5:00. Багаторазове застосування і прийом їжі не змінюють фармакокінетичний профіль продукту. Ніяких ознак кумуляції або індукції ферментів не спостерігалося.

При порушеннях функції печінки спостерігалося збільшення значень C _max і AUC.

Крім того, при важких розладах функції печінки спостерігалося збільшення періоду напіввиведення кошти. При тяжкій нирковій недостатності існує ризик кумуляції метаболітів.

Зменшення в'язкості та полегшення відхаркування секрету при лікуванні гострих і хронічних захворювань верхніх і нижніх дихальних шляхів, таких як:

• бронхіт,
• риніт,
• синусит,
• ларінгофарінгіт,
• загострення хронічного бронхіту,
• хронічні обструктивні захворювання легень (ХОЗЛ),
• гіперсекреторная бронхіальна астма,
• бронхоектатична хвороба.

Профілактика рецидивів епізодів інфекцій та ускладнень після хірургічних втручань, таких як пневмонія або частковий ателектаз легенів.

Також цей препарат показаний як супутня терапія з антибіотиками в разі бактеріальних інфекцій дихальних шляхів.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин, що містять вільні SH-групи.

Слід припинити застосування цього препарату в таких випадках:

• при розладах з боку печінки (наприклад, при збільшенні рівнів лужної фосфатази або трансамінази в сироватці крові)
• при нирковій недостатності (кліренс креатиніну <25 мл/хв);
• при гомоцистинурія (цей лікарський засіб є джерелом гомоцистеїну, а зараз немає доступних даних щодо застосування ердостеіна в разі вроджених порушень метаболізму амінокислот, особливо у пацієнтів, які змушені дотримуватися безметіоніновоі дієти)
• при виразковій хворобі в активній фазі.

Препарат Ердомед призначений для застосування дорослим по 1 капсулі (300 мг) 2 рази на день. Лікування може тривати до 10 днів.

Тверді капсули призначені для безпосереднього вживання.

Ще не повідомлялося ні про один випадок передозування.

При передозуванні або випадковому прийомі цього засобу дитиною рекомендується симптоматична терапія (промивання шлунка та інші підтримуючі заходи).

Іноді застосування ердостеіна може викликати небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як відчуття печіння і болю в шлунку, нудота, блювота і рідко, діарея. У кількох випадках на початку терапії спостерігалися агевзія або дізгевзія. Реакції гіперчутливості, такі як шкірні висипання або несподівана гиперпирексия, еритема, набряк Квінке, виникають рідко. З боку нервової системи можливий головний біль.

При появі класичних симптомів гіперчутливості терапію ердостеіном слід негайно припинити.

Одночасне застосування протикашльових засобів недоцільно і може привести до накопичення секрету в бронхіальному дереві, підвищуючи ризик розвитку суперінфекції або бронхоспазму.

Застосування в період вагітності або годування груддю

В ході доклінічних досліджень не було виявлено ніяких випадків виникнення вад розвитку ембріона / плода, однак інформація щодо застосування ердостеіна в період вагітності та лактації обмежена. У зв'язку з цим застосовувати цей препарат в період вагітності, особливо під час першого триместру, слід тільки в разі крайньої необхідності, оцінивши користь / ризик для плоду і матері.

Діти

Капсули не призначають дітям

Порошок не призначають дітям до 3 років

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Чи не спостерігалося ніякого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом, працювати з іншими механізмами або концентрувати увагу.

Чи не спостерігалося жодних небажаних взаємодій з іншими лікарськими засобами, які часто застосовуються при інфекціях дихальних шляхів і ХОЗЛ, такими як теофілін, бронхолитические з'єднання, еритроміцин, амоксицилін або сульфаметопрім. ердостеін посилює дію деяких антибіотиків (наприклад, амоксицилін, кларитроміцину), які можуть застосовуватися в терапевтичних цілях. Був доведений синергічний ефект ердостеіна при одночасному застосуванні з будесонидом і сальбутамолом.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 5 років.