Ефавіренц / Ламівудин / Тенофовіру дизопроксил

Препарат показаний для лікування інфекції вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1) у дорослих та дітей віком від 10 років з масою тіла більше 35 кг.

При виборі препарату слід враховувати дослідження індивідуальної вірусної резистентності та/або досвід попереднього лікування пацієнта.

• Препарат протипоказаний пацієнтам з клінічно значимою підвищеною чутливістю до ефавіренцу, ламівудину, тенофовіру дизопроксилу фумарату або до допоміжних речовин препарату.
• Одночасне застосування з терфенадином, астемізолом, цизапридом, мідазоламом, триазоламом, пімозидом, бепридилом, алкалоїдами ріжків (ерготамін, дигідроерготамін, ергоновін та метилергоновін), вориконазолом, з комбінацією дасабувіру та омбітасвіру/паритапревіру/ритонавіру протипоказане.
• Одночасне застосування препарат та рослинними препарати, що містять звіробій через ризик зменшення концентрації в плазмі крові ефавіренцу і зниження його клінічного ефекту.

З боку обміну речовин та метаболізму: дуже часто – гіпофосфатемія; часто – підвищення рівня тригліцеридів натще, загального холестерину, ліпопротеїдів високої і низької щільності, гіперглікемія; нечасто – гіокаліємія, гіперхолестеринемія; рідко – лактоацидоз.

З боку системи крові: нечасто – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія; дуже рідко – істинна еритроцитарна аплазія, судинні розлади.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – набряк.

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість.

З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення; часто – порушення сну, безсоння, порушення уваги, сонливість, розлади мозочкової координації та балансу, головний біль; нечасто – ажитація, амнезія, атаксія, порушення координації, сплутаність свідомості, судоми, порушення мислення, тремор; дуже рідко – периферична нейропатія (або парестезія)

З боку психіки: часто – тривожність, депресія; нечасто – порушення лабільності, агресія, стан ейфорії, галюцинації, манії, параноя, спроби суїциду, суїцидальні ідеї, психоз; рідко – невроз, марення, здійснене самогубство.

З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення рівня печінкових ферментів; нечасто – гострий гепатит; рідко – печінкова недостатність, стеатоз печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже часто – висипи.

З боку кістково-м’язової системи: нечасто – рабдоміоліз, м’язова слабкість, біль у м’язах, біль у суглобах, міопатія; рідко – остеомаляція (проявляється як біль в кістках і нерідко сприяє виникненню переломів).

З боку репродуктивної системи: нечасто – гінекомастія.

З боку органів зору: нечасто – затуманення зору.

З боку органів слуху та рівноваги: нечасто – запаморочення, шум у вухах.

З боку дихальної системи: часто – кашель, закладеність носа.

З боку травного тракту: дуже часто – діарея, нудота, блювання; часто – підвищення рівня ліпази та амілази, у тому числі підвищення рівня амілази підшлункової залози, біль у животі, диспепсія, метеоризм, анорексія; нечасто – панкреатит.

З боку сечовидільної системи: нечасто – підвищення рівня креатиніну, протеїнурія; рідко – ниркова недостатність (гостра та хронічна), проксимальна ниркова тубулопатія включаючи синдром Фанконі, гострий тубулярний некроз, нефрит (включаючи гострий інтерстиціальний нефрит), нефрогенний нецукровий діабет.

Загальні порушення: дуже часто – астенія; часто – свербіж, випадіння волосся, підвищена втомлюваність, нездужання, гарячка; нечасто – мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона; рідко – фотоалергічний дерматит; невідомо – синдром відновлення імунної системи.

Препарат не слід застосувати одночасно з іншими лікарськими засобами, що містять ті ж активні компоненти: ефавіренц, ламівудин або тенофовіру дизопроксил фумарат. Сумісне застосування з ефавіренцом може розглядатися тільки в разі потреби корекції дози, наприклад, при застосуванні з рифампіцином пацієнтам з масою тіла ≥ 50 кг.

Препарат не слід застосовувати одночасно з адефовіру дипівоксилом.

Одночасний прийом з диданозином не рекомендується, оскільки концентрація диданозину значно підвищується при одночасному застосуванні з тенофовіру дизопроксилу фумаратом. Рідко повідомлялося про панкреатит та лактоацидоз, у т. ч. про летальні наслідки.

Немає даних щодо безпеки і ефективності комбінації ефавіренцу, ламівудину та тенофовіру дизопроксилу фумарату при застосуванні з іншими антиретровірусними препаратами.

Одночасне застосування з екстрактом гінкго білоба не рекомендується.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування препарату можна розглянути у період вагітності.

Ефавіренц, ламівудин та тенофовір проникають у грудне молоко. Інформації щодо впливу ефавіренцу, ламівудину та тенофовіру у новонароджених/немовлят недостатньо. Не можна виключати негативний вплив від застосування препарату на дитину.

Діти

Препарат не рекомендується для застосування дітям віком до 10 років або з масою тіла менше 35 кг, оскільки неможливо провести корекцію дози даного комбінованого препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автомобілем і роботі з іншими механізмами не проводилися. Однак надходили повідомлення про випадки запаморочення після прийому ефавіренцу та тенофовіру дизопроксилу фумарату.

Ефавіренц може також бути причиною недостатньої зосередженості та/або сонливості. Пацієнтів потрібно поінформувати про те, що у разі виникнення цих симптомів вони повинні уникати потенційно небезпечних видів занять, таких як керування автотранспортом або робота з іншими механізмами.

Ефавіренц

Симптоми

Після випадкового прийому ефавіренцу 600 мг 2 рази на добу у деяких пацієнтів повідомлялося про збільшення симптомів з боку нервової системи. Є одне повідомлення про мимовільні скорочення м’язів у пацієнта.

Лікування

У разі передозування слід контролювати стан пацієнта для виявлення токсичності, за необхідності слід призначити стандартну підтримувальну терапію. Слід застосовувати активоване вугілля для виведення незасвоєного ефавіренцу. При передозуванні ефавіренцом специфічного антидоту не існує.

Оскільки ефавіренц значною мірою зв’язується з білками, діаліз навряд чи буде ефективним.

Ламівудин

Симптоми

Є обмежені дані про наслідки гострого передозування ламівудину у людини. Всі пацієнти одужали після такого передозування. Ніяких конкретних симптомів не було виявлено.

Лікування

Специфічного лікування передозування ламівудином не існує. У разі передозування потрібно контролювати стан пацієнта, за необхідності слід призначити стандартну підтримувальну терапію. Оскільки тільки незначна кількість ламівудину була виведена за допомогою 4-годинного гемодіалізу, безперервного амбулаторного перитонеального діалізу та автоматизованого перитонеального діалізу, невідомо, чи безперервний гемодіаліз забезпечить позитивні клінічні результати у разі передозування ламівудином.

Тенофовір

Близько 10% дози тенофовіру виводиться за допомогою гемодіалізу. Невідомо, чи перитонеальний діаліз може бути ефективним для виведення тенофовіру.

Зберігати при температурі не вище 30°С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.