Долар

Склад

діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, диклофенаку натрію 50 мг

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат, натрію крохмалю гліколят (тип А), желатин, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), целюлоза мікрокристалічна, повідон, целюлози ацетілфталат, кремнію діоксид колоїдний, барвник Сансет жовтий FCF ( Е 110).

Форма випуску

Таблетки (10 блістерів по 10 таблеток в кожному в картонній коробці по 4 таблетки в блістері в паперовому конверті; 50 таких блістерів в паперовому конверті в картонній коробці).

Фармакодинаміка

Долар - комбінований препарат, викликає міорелаксуючу і аналгезивну дії, пригнічує спиномозкової рефлекси. Парацетамол, що входить до складу препарату, викликає жарознижувальну, знеболювальну та помірно виражену протизапальну дію. В основі аналгетичної дії лежить здатність пригнічувати синтез простагландинів уаслідок блоку ферменту циклооксигенази.

Диклофенак у складі препарату має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням циклу оксигенази - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і лихоманки. Знеболювальну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, шляхом пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній нервовій системі). При травматичних та операційних болях препарат зменшує больові відчуття в стані спокою і при русі, а також набряк при запаленні. При тривалому застосуванні викликає десенсибілізуючу дію. Стійкий ефект спостерігається через 1 - 2 тижні лікування.

Фармакокінетика

Після прийому препарату парацетамол всмоктується у верхніх відділах кишечника. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 60 - 90 хв. Метаболізується в печінці. Виводиться в основному з сечею. Період напіввиведення - 1 - 3:00.

Диклофенак у складі препарату Долар після прийому всередину повністю всмоктується в травному тракті. Зв'язування з білками плазми 99%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 - 2:00. Концентрація в плазмі перебуває в лінійній залежності від величини дози. Проникає в синовіальну рідину, максимальна концентрація досягається на 2 - 4:00 пізніше, ніж в плазмі, 50% речовини метаболізується при «першому проходженні» через печінку шляхом кон'югації і гідроксилювання з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Період напіввиведення - 1 - 2:00, з синовіальної рідини - 3 - 6:00. Близько 60% прийнятої дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% - виводиться з сечею в незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

• Гострий біль (м'язовий, головний, зубний, з локалізацією у хребті), при несуглобовий ревматизмі, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, остеоартрозі, спондилоартриті, гострих нападах подагри, первинній дисменореї, аднекситі, фаринготонзиліті, отиті.
• Посттравматичний і післяопераційний больовий синдром.

• Гіперчутливість до діючих речовин або до будь-якого компонента препарату;
• гостра виразка шлунка або кишечника; гастроінтенстінальна кровотеча або перфорація;
• тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність
• пацієнти, у яких у відповідь на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) виникають напади бронхіальної астми ( «аспіринова астма»), кропив'янка або гострий риніт
• порушення кровотворення неясного генезу;
• лейкопенія
• виражена анемія
• вроджена гіпербілірубінемія;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

Cnocіб застосування і дози.

Дозу визначає лікар для кожного хворого індивідуально, залежно від віку пацієнта, характеру та перебігу захворювання, індивідуальної переносимості та лікувальної ефективності препарату.

Дорослим і дітям старше 14 років - по 1 таблетці 2 - 3 рази на добу після їжі.

Курс лікування становить не більше 5 - 7 днів і залежить від динаміки симптомів. Максимальна добова доза для дорослих і дітей старше 14 років становить не більше 3 таблеток.

Симптоми: блідість, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення з боку травного тракту (болі в животі, анорексія, нудота, блювання, діарея, шлунково-кишкові кровотечі), запаморочення, дзвін у вухах, судоми В разі вираженого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем в області попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія і панкреатит. Ураження печінки може стати явним через 12 - 48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний результат.

Ураження печінки може виникнути у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, взяли понад 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітал, фенітоїн, примідону, рифампіцину, звіробою або інших індукторів печінкових ферментів, зловживання алкоголем, недостатність глутатіонової системи, наприклад. Неправильне харчування, СНІД, голодування, муковісцидоз, кахексія) прийняття 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Лікування: термінові заходи симптоматичної та підтримуючої терапії.

У разі, якщо надмірна доза була прийнята в межах 1:00, слід прийняти активоване вугілля. Концентрацію парацетамолу в плазмі крові слід вимірювати кожні 4:00 або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Застосування N- ацетилцистеїну можливе протягом 24 годин після прийому препарату, максимальний ефект отримують протягом 8:00 після отруєння. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту вводять N- ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювоти можливе застосування метіоніну.

Підтримуючі заходи та симптоматичне лікування необхідні для усунення таких ускладнень як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, гастроінтестинальні порушення та пригнічення дихання.

Особливі заходи, такі як форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія, не можуть гарантувати виведення НПЗЗ внаслідок їх високого зв'язування з білками плазми крові та інтенсивним метаболізмом.

З боку кров: тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія (особливо для хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), агранулоцитоз, панцитопенія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію та анафілактичний шок ангіоневротичнийнабряк (включаючи набряк обличчя).

З боку психіки: дезорієнтація, депресія, порушення сну, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, неспокій, почуття страху, психотичні розлади, сплутаність свідомості, психомоторне збудження.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, порушення пам'яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, порушення мозкового кровообігу.

З боку органу зору: зорові порушення, затуманення зору, диплопія.

З боку органів слуху: вертиго, дзвін у вухах, шум у вухах, розлади слуху.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, задишка, біль в області серця, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, васкуліт.

З боку дихальної системи: астма (включаючи задишку), бронхоспазм (особливо у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти), біль у грудях, пневмоніти.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, гастрити, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з кров'ю), геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечника (с / без кровотечі або перфорації), коліти (в тому числі геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, розлади з боку стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, панкреатит.

З боку травної системи: підвищений рівень трансаміназ, гепатит, гепатонекроз (при прийомі високих доз), жовтяниця, розлади печінки, блискавичний гепатит.

З боку шкіри: свербіж, висип, кропив'янка, бульозні висипання, екзема, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алергічний дерматит, мультиформна еритема, втрата волосся, реакції фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Загальні розлади: набряк, загальна слабкість, посилене потовиділення, гіпоглікемія.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Чи не застосовують.

Діти

Не застосовувати дітям до 14 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнти, у яких під час лікування Долар спостерігаються порушення зору, запаморочення, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, повинні утримуватися від керування автотранспортом і роботи зі складними механізмами.

Літій, дигоксин: препарат може підвищити концентрації літію і дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію і дигоксину в сироватці.

Діуретики та антигіпертензивні засоби: як і інші НПЗЗ, одночасне застосування Долару діуретики або антигіпертензивними засобами (наприклад, b-блокаторами, інгібіторами АПФ (АПФ) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного дії. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнти, особливо особи похилого віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо по діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок збільшення ризику нефротоксичності. Одночасне лікування з препаратами калію може бути пов'язано зі збільшенням рівня калію в сироватці крові, що вимагає перебування хворих під постійним контролем.

Інші НПЗЗ та кортикостероїди: одночасне застосування Долару та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими НПЗП, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби: регулярне одночасне застосування препарату з антикоагулянтами, особливо варфарином та іншими кумарини, і антитромбоцитарними лікарськими засобами може привести до підвищення ризику кровотеч. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильне і регулярне спостереження за пацієнтом.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): Одночасне призначення системних НПЗЗ та СІЗЗС може підвищити ризик кровотечі в травному тракті.

Протидіабетичні препарати: препарат можна застосовувати разом з пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їх ефективність. Однак відомі окремі випадки як з гипогликемическим, так і гіперглікемічна впливом, що потребують зміни дозування протидіабетичних препаратів при лікуванні доларів. Такі стани потребують моніторингу рівня глюкози в крові, що є Застереження щодо супутньої терапії.

Колестипол і холестирамін. Одночасне застосування Долару та колестипола або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30% і 60% відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом в кілька годин.

Препарати, які стимулюють ферменти, метаболизируют лікарські засоби. Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum) теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку в плазмі.

Метотрексат: при введенні НПЗЗ менше ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки можуть зростати концентрації метотрексату в крові та збільшуватися токсичність цієї речовини.

Циклоспорин і такролімус: НПЗЗ можуть збільшувати нефротоксичність циклоспорину через вплив на синтез простагландинів нирок. У зв'язку з цим його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж у хворих, циклоспорин не отримують. Такий ризик виникає і при лікуванні такролімусом

Антибактеріальні хінолони: існують окремі дані по судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолонів та НПЗЗ.

Метоклопрамід і домперидон: можуть збільшувати швидкість всмоктування парацетамолу.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.