| Торгівельна назва | Азопт |
| Діючі речовини | Бринзоламід |
| Кількість діючої речовини | 10 мг/мл |
| Форма випуску | краплі очні |
| Кількість в упаковці | 5 мл |
| Первинна упаковка | флакон |
| Спосіб застосування | Очні |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 4°C до 30°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | АЛКОН-КУВРЬОР |
| Країна виробництва | Бельгія |
| Заявник | Alcon |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
S Засоби для лікування захворювань органів чуття S01 Препарати для лікування захворювань очей S01E Протиглаукомні препарати і міотичні засоби S01EC Інгібітори карбоангідрази S01EC04 Бринзоламід |
Фармакологічні властивості
Брінзоламід ((r) - (+) - 4-етиламін-2- (3-метоксіпропіл) -3,4-дигідро-2Н-тієно [3,2-e] -1,2-тіазіна-6-сульфонамід-1 , 1-діоксид) - протиглаукомну засіб, інгібітор карбоангідрази. селективно пригнічує активність карбоангідрази ii (ка ii). карбоангидраза (ка) - фермент, який бере участь в процесі гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. в організмі людини цей фермент представлений різними ізоферментних формами, найбільш активної з яких є ка ii, спочатку виявлена в еритроцитах, а потім і в клітинах інших тканин, включаючи тканини ока. інгібування ка війкового тіла ока призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини (переважно за рахунок зменшення утворення іонів бікарбонату з наступним зниженням транспорту натрію і рідини) і зниження внутрішньоочного тиску, підвищення якого є основним фактором патогенезу ураження очного нерва та глаукоматозного звуження поля зору.
Для брінзоламіда in vitro показники активності та селективності інгібування щодо КА II складають: ІК 50 = 3,2 нМ, К і = 0,13 нМ.
Після закапування в око брінзоламід всмоктується в кров. Завдяки високій спорідненості до КА II брінзоламід швидко і легко проникає в еритроцити та має тривалий період напіввиведення з крові - приблизно 111 днів. В організмі людини утворюється метаболіт (N-дезетил-брінзоламід), який також акумулюється в еритроцитах і в присутності брінзоламіда активний переважно щодо КА I. У плазмі крові брінзоламід і його метаболіт визначаються в мінімальних концентраціях, які в більшості випадків нижче межі чутливості методу кількісного визначення (менше 7,5 нг / мл). Зв'язується з білками плазми крові приблизно на 60%. Брінзоламід виводиться переважно з сечею в незміненому вигляді (близько 60%). Приблизно 20% виводиться у вигляді метаболіту. У сечі виявляються також N-дезетил-брінзоламід і невеликі кількості N-дезметоксіпропіла і O-дезметілірованного метаболіти.
При проведенні фармакокінетичних досліджень здоровим добровольцям брінзоламід призначали всередину по 1 мг в капсулах 2 рази на добу протягом 32 тижнів. Для оцінки рівня системного пригнічення КА вимірювалась активність КА в еритроцитах. Насичення брінзоламіда КА-II еритроцитів було досягнуто через 4 тижні (концентрація в еритроцитах склала приблизно 20 мкм). N-дезетілбрінзоламід накопичувався в еритроцитах до досягнення стабільної концентрації, яка перебувала в межах 6-30 мкмоль протягом 20-28 тижнів. Пригнічення загальної активності КА-II еритроцитів в рівноважному стані становила приблизно 70-75%.
Пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) призначали всередину по 1 мг брінзоламіда 2 рази на добу протягом 54 тижнів. Концентрація брінзоламіда в еритроцитах через 4 тижні перебувала в межах 20-40 мкм. У рівноважному стані концентрація брінзоламіда і його метаболіти в еритроцитах знаходилися в межах 22-46,1 і 17,1-88,6 мкм відповідно. При зниженні кліренсу креатиніну концентрація N-дезетілбрінзоламіда в еритроцитах підвищувалася, а загальна активність КА в еритроцитах знижувалася, проте концентрація брінзоламіда в еритроцитах і активність КА-II залишалися незмінними. У пацієнтів зі значно вираженою нирковою недостатністю ступінь гноблення загальної активності КА була вище, хоча вона не дотягувала до 90% в рівноважному стані.
При дослідженні з місцевим введенням в очі концентрація брінзоламіда в еритроцитах в рівноважному стані була такою ж, як і концентрація, встановлена при пероральному прийомі, однак концентрація N-дезетілбрінзоламіда була нижче. Активність КА становила приблизно 40-70% від її вихідного рівня.
Показання
Підвищений внутрішньоочний тиск або відкритокутова глаукома (в якості монотерапії у пацієнтів, нечутливих до терапії блокаторами β-адренорецепторів, або у пацієнтів, яким блокатори β-адренорецепторів протипоказані, або як додатковий засіб при терапії блокаторами β-адренорецепторів).
Застосування
При застосуванні Азопта в якості монотерапії або додаткової терапії закапують по 1 краплі препарату в хворе око (очі) 2 рази на добу. у деяких пацієнтів кращий результат досягається при призначенні по 1 краплі 3 рази на добу.
Після закапування рекомендується притискати гирлі носослезного каналу або щільно закривати повіки для зниження системної абсорбції препарату і зниження ймовірності розвитку системних побічних ефектів.
У разі заміни іншого протиглаукомну кошти препаратом Азопт слід припинити застосування іншого засобу і через добу перейти на Азопт. Якщо призначено кілька препаратів, їх необхідно вводити в око з інтервалом не менше 5 хв. Перед застосуванням флакон необхідно добре струсити.
Протипоказання
Гіперчутливість до компонентів препарату.
Побічні ефекти
У клінічних дослідженнях за участю більш ніж 1500 пацієнтів, які отримували азопт в якості монотерапії або в комбінації з 0,5% р-ром тимолола малеата, найбільш частими побічними ефектами були: зміна смаку (гіркий або незвичний смак) (5,3%), тимчасова нечіткість зору після інстиляції, що тривала від декількох секунд до декількох хвилин (4,8%). повідомлялося також про такі побічні ефекти, які оцінювалися як безперечно, ймовірно або можливо пов'язані із застосуванням препарату. вони виникали часто (10%) або рідко (1%).
офтальмологічні ефекти
Часті: нечіткість зору, дискомфорт в очах (минуще печіння в очах або відчуття поколювання після закапування препарату), відчуття стороннього тіла в оці, гіперемія.
Рідкісні: сухість очей, біль в очах, виділення з очей, свербіж, кератит, блефарит, кон'юнктивіт, утворення кірочок по краям повік, відчуття липкості, сльозотеча, втома очей, кератопатія, кон'юнктивальні фолікули та порушення зору.
Наведені нижче офтальмологічні побічні ефекти спостерігалися тільки в дослідженнях при застосуванні Азопта в комбінації з тимололом.
Рідкісні: ерозія рогівки.
Системні ефекти
Азопт є сульфонамідних інгібітором КА і може абсорбуватися, вступаючи в системний кровотік. У зв'язку з цим можливі інші побічні ефекти, властиві цьому класу лікарських засобів, хоча при проведенні клінічних випробувань вони не спостерігалися.
Небажаним системним ефектом, пов'язаним із застосуванням Азопта, про який найчастіше повідомлялось у клінічних дослідженнях, була зміна смаку (гіркий або незвичний смак у роті після закапування препарату). Цей побічний ефект, ймовірно, викликаний проникненням очних крапель в носоглотку через носослізний канал. Притиснення гирла носослезного каналу або щільне закривання століття після закапування дозволяє знизити частоту виникнення цього побічного ефекту.
загальні
Рідкісні: біль в грудній клітці та алопеція.
З боку шлунково-кишкового тракту
Часті: зміна смаку (гіркий або незвичний смак).
Рідкісні: сухість у роті, нудота та диспепсія.
реакції гіперчутливості
Рідкісні: дерматит.
З боку нервової системи
Часті: головний біль.
Рідкісні: парестезія, депресія, запаморочення.
З боку дихальної системи
Рідкісні: риніт, задишка, фарингіт, бронхіт, носова кровотеча та кровохаркання.
Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, нервової системи, системи крові, нирок і метаболізму, як правило, виникають при системному застосуванні інгібіторів КА. Такі ж типи побічних ефектів, властиві інгібіторів КА для перорального застосування, можуть виникнути та при їх місцевому застосуванні.
Особливі вказівки
Азопт є сульфаніламідом і підлягає системній абсорбції незважаючи на те, що застосовується місцево. в зв'язку з цим при застосуванні брінзоламіда у вигляді очних крапель можуть виникнути побічні реакції, характерні для сульфаніламідів.
При появі значних побічних реакцій або гіперчутливості застосування слід припинити.
Досвід застосування Азопта для лікування пацієнтів з псевдоексфоліативним глаукомою і пігментного глаукомою обмежений.
Застосування брінзоламіда у пацієнтів з закритокутовою глаукомою не вивчалось.
Ефект впливу брінзоламіда на функцію епітелію рогівки при його пошкодженні не вивчалось.
Спеціальних досліджень щодо застосування препарату у пацієнтів, які носять контактні лінзи, не проводилося, тому рекомендується здійснювати спостереження за такими пацієнтами при застосуванні брінзоламіда, оскільки інгібітори КА можуть впливати на гідратацію рогівки, і застосування при цьому контактних лінз може підвищити ризик ушкодження рогівки. При інших ушкодженнях рогівки, наприклад у пацієнтів з цукровим діабетом, також рекомендується ретельний догляд. Повідомлялося, що бензалконіюхлорид, який зазвичай використовується як консервант в офтальмологічних препаратах, може викликати розвиток точкової кератопатії і / або токсичної виразкової кератопатії. Оскільки Азопт містить бензалконію хлорид, потрібен регулярний контроль при тривалому лікуванні препаратом у хворих з сухістю очей або хворих з ушкодженнями рогівки.
Бензалконію хлорид може всмоктуватися м'якими контактними лінзами, тому пацієнтів слід попередити про те, що необхідно зачекати 15 хвилин після закапування Азопта і лише після цього надягати контактні лінзи. Не слід застосовувати Азопт під час носіння контактних лінз.
Можливість розвитку синдрому відміни після припинення лікування препаратом не вивчалась.
Інгібітори карбоангідрази при пероральному застосуванні можуть знижувати здатність до виконання роботи, що вимагає концентрації уваги та координації у пацієнтів похилого віку. Азопт абсорбується при місцевому застосуванні, тому можливий розвиток зазначених системних ефектів.
Перед застосуванням добре збовтати. Для попередження забруднення кінчика крапельниці та суспензії не слід торкатися кінчиком флакона-крапельниці до століть і інших поверхонь. Флакон слід тримати щільно закритим.
Немає необхідності в корекції дози препарату в осіб похилого віку.
Ефективність та безпечність Азопта у пацієнтів у віці до 18 років не встановлена, тому призначати препарат таким пацієнтам не рекомендується.
Застосування Азопта для лікування пацієнтів з печінковою недостатністю не вивчена, тому не рекомендується призначати препарат таким пацієнтам.
Застосування Азопта у хворих з гострою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв) або пацієнтів з гіперхлоремічним ацидозом не вивчалось. Оскільки брінзоламід (і його метаболіт) виводиться головним чином із сечею, його застосування у таких пацієнтів протипоказано.
Контрольованих досліджень ефективності та безпеки застосування препарату у вагітних не проводили. Експериментальні дослідження на тваринах встановили наявність токсичного впливу на репродуктивну функцію; потенційний ризик для людини не вивчений. У зв'язку з цим Азопт слід призначати вагітним тільки у разі крайньої необхідності, коли потенційна користь для здоров'я матері перевищує можливий ризик для плоду.
Невідомо, чи надходить брінзоламід в грудне молоко, тому слід або відмовитися від прийому препарату, або перервати годування груддю.
Тимчасова нечіткість зору після закапування препарату може негативно вплинути на здатність керувати автомобілем або роботі з потенційно небезпечними механізмами. Якщо нечіткість зору виникає одразу після закапування, пацієнт повинен зачекати, доки зір повністю відновиться.
Взаємодії
В ході клінічних досліджень при застосуванні Азопта в комбінації з тимололом ознак взаємодії не виявлено. в рідкісних випадках при пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази з великими дозами саліцилатів були зареєстровані зміни кислотно-лужного та електролітного балансу.
Цитохром Р450, який відповідає за метаболізм брінзоламіда, включає ізоферменти CYP 3A4 (основний), CYP 2A6, CYP 2C8 та CYP 2C9. Можна очікувати, що такі інгібітори CYP 3A4, як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, здатні пригнічувати метаболізм брінзоламіда. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні інгібіторів CYP 3A4. Однак кумуляція брінзоламіда в цьому випадку є малоймовірною, оскільки він переважно виводиться з сечею. Брінзоламід не є інгібітором ізоферментів цитохрому Р450.
Передозування
При місцевому застосуванні брінзоламіда не описана. при прийомі всередину можуть виникнути такі симптоми: порушення електролітного балансу, ацидоз, порушення з боку нервової системи. лікування симптоматичне, необхідний моніторинг рівнів електролітів (особливо калію) в крові та контроль ph крові.
Умови зберігання
При температурі 4-30 °C. флакон після розтину повинен бути використаний протягом 4 тижнів.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Алкон. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Азопт очні краплі 1% фл. 5мл на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Споживачі мають можливість залишити відгуки про товар за власним бажанням та на власний розсуд. Ми не модеруємо відповідні відгуки та не впливаємо на їхній зміст. Наша думка може відрізнятись від змісту відповідних відгуків. Рекомендуємо не займатись самолікуванням на основі відгуків інших споживачів.
Поширені запитання
Скільки коштує Азопт очні краплі 1% фл. 5мл?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у очних крапель Азопт (Алкон)?
Які аналоги у очних крапель Азопт №1?
Повними аналогами Азопт очні краплі 1% фл. 5мл є:
