Азит

склад:

Азитроміцин - 250 мг. Допоміжні речовини: лактоза безводна, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма:

капсули по 0,25 г

Антибіотик широкого спектру дії. Є першим представником нової підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.

До азитроміцин чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes, Str.agalactiae, стрептококи груп CF і G, Staphylococcus aureus, S.viridans; грамнегативнібактерії: Haemophilias influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Clamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика

Всмоктування: Азитроміцин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільність. Після прийому всередину 500 мг Азитроміцину його максимальна концентрація в плазі крові досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%.

Розподіл: Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема в передміхурову залозу), в шкіру та м'які тканини.
Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням Азитроміцину з білками плазми, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це в свою чергу визначає великий уявний об'єм розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність Азитроміцину накопичуватися переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників.

Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація Азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.

Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3 - денні та 5-денні) курси лікування.

Виведення: виведення Азитроміцину з плазми крові проходить в два етапи: період напіввиведення становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР - органів (ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит);
• скарлатина;
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);
• інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
• інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит і / або цервіцит);
• хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans);
• захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter Pylori.

Азитроміцин слід обов'язково приймати за 1 годину до їди або через 2 години після їжі.

Препарат приймають 1 раз на добу.

При інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, інфекціях шкіри та м'яких тканин призначають по 500 мг/добу протягом 3-х днів (курсова доза - 1,5 г).

Прі не ускладненому уретриті та / або цервіциті призначають одноразово 1 г (4 капсули, по 250мг).

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) призначають по 1 г (4 капсули, по 250 мг) в 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

При захворюваннях шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter Pylori, призначають по 1 г (4 капсули, по 250 мг) на добу протягом 3-х днів у складі комбінованої терапії.

У разі пропуску 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервою в 24 години.

З боку шлунково-кишкового тракту, печінки: можливі нудота, діарея, біль в животі; рідко - блювота, метеоризм, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів. Дерматологічні реакції: в окремих випадках - висип.

• Підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів;
• Тяжкі порушення функції печінки та нирок;
• вагітність;
• Годування грудьми (на час лікування припиняють);
• Діти до 12 років.

Рекомендується дотримуватися перерва щонайменше о 2 годині між прийомами Азитроміцину і антацидних препаратів.

Підсилює дію алкалаоідов ріжків, дигідроерготаміну; тетрациклін та хлорамфенікол - синергізм дії; лінкозаміди знижують ефективність. Антациди, етанол, їжа - уповільнюють і знижують абсорбцію. Циклосерин, непрямі антикоагулянти, метилпреднізолон, фелодипін, антикоагулянти кумаринового ряду - уповільнення екскреції, підвищення концентрації в сироватці крові та посилення токсичності перерахованих лікарських засобів. Інгібуючи мікросомальне окислення в гепатоцитах, подовжує період напіввиведення, уповільнює екскрецію, підвищує концентрацію і токсічтность лікарських засобів (в т.ч. карбамазепін, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, гексобарбітал, фенітоїн, дизопірамід, бромокриптин, теофілін, і інші ксантіновие похідні, пероральні гіпоглікемічні кошти). Фармацевтично несумісний з гепарином.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 °C. Препарат слід зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності 2 роки.

Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.