Атете

Склад

діюча речовина: acetylcysteine;

1 саше містить ацетилцистеїну 100 мг, 200 мг або 600 мг

допоміжні речовини: сорбіт (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавін (Е 101), ароматизатор із запахом апельсина.

Форма випуску

Порошок для орального розчину:

• по 100 мг / 0,5 г в саше. За 10 або 20 саше в пачці з картону
• по 200 мг / 1 г в саше. За 10 або 20 саше в пачці з картону
• по 600 мг / 3 г в саше. За 6 або 10 саше в пачці з картону

Основні фізико-хімічні властивості

Порошок світло-жовтого кольору з кремовим відтінком, без сторонніх механічних включень з характерним апельсиновим, злегка сірчаним запахом.

Фармакодинаміка

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) має виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в'язкості гиалиновом і гнійному компонентів мокротиння і іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитов, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитов типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, сприяє поліпшенню мукоциліарногокліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн також надає пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофильного вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину - ферменту, який пригнічує еластазу, хлорнуватисту кислотою (HOCl) - сильним окислювачем товари мієлопероксидази активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глутатіону. На додаток до цього АЦ, який є прекурсором глутатіону, надаєнепрямий антиоксидантний ефект. Глутатіон є високоактивним трипептидом, поширеним в різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини та її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол надає цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глутатіону. АЦ грає першорядну роль в збереженні адекватних рівнів глутатіону, таким чином, посилюючи клітинний захист. В результаті АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.

У хворих на ХОЗЛ прийом 1200 мг АЦ в день протягом 6 тижнів приводив до значного підвищення обсягу вдиху і форсованої життєвої ємності легень (ФЖЕЛ), можливо, внаслідок зменшення повітряного захоплення.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легень (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну всередину по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легень (ЖЕЛ) і дифузійної здатності легень, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.

При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг в день протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значного токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов'язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найзначнішим показником функції легенів у хворих на муковісцидоз. Крім цього, на тлі лікування відзначалося зниження числа нейтрофілів в дихальних шляхах, а також числа нейтрофілів, які активно виділяють багаті еластазою гранули.

Фармакокінетика

абсорбція

У людини після прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм в стінках кишечника і ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (близько 10%). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними та серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ в плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому і вони залишаються вищими протягом 24 годин.

розподіл

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як в незміненому вигляді (20%), так і у вигляді метаболітів (активних) (80%), при цьому переважно він виявляється в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Обсяг розподілу АЦ від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 50% з 4:00 після прийому і зменшується до 20% через 12.00.

Метаболізм і виведення

Після прийому АЦ швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечника і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеин і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом. Близько 30% дози виводиться нирками. Т _1/2 АЦ становить 6,25 години.

Лікування гострих і хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

Передозування парацетамолом.

Підвищена чутливість до ацетилцистеїну або будь-якої з допоміжних речовин.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Атет 100:

дорослі

400-600 мг на добу, розділені на 1-3 прийоми в залежності від клінічних умов.

діти

• 2-6 років: 200-400 мг на добу, розділені на 1-3 прийоми;
• 6-18 років: 400-600 мг на добу, розділені на 1-3 прийоми.

Порошок розчиняють в 1/3 склянки води.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолом

У перші 10:00 після прийому токсичної речовини швидше приймати Атет 100 з розрахунку 140 мг/кг, далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4:00 протягом 1-3 днів.

Атет 100 необхідно прийняти одразу ж після приготування розчину.

Атет 200:

дорослі

400-600 мг на добу, розділені на 1-3 прийоми в залежності від клінічних умов.

діти

• 2-6 років: 200-400 мг на добу, розділені на 1-3 прийоми;
• 6-18 років: 400-600 мг на добу, розділені на 1-3 прийоми.

Для отримання необхідної разової дози застосовувати препарат у відповідному дозуванні.

Порошок розчиняють в 1/3 склянки води.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолом

У перші 10:00 після прийому токсичної речовини швидше приймати Атет 200 з розрахунку 140 мг/кг, далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4:00 протягом 1-3 днів.

Атет необхідно прийняти одразу ж після приготування розчину.

Атет 600:

Дорослі та діти старше 12 років

1 саше 600 мг розчинити в 1/3 склянки води та приймати 1 раз на добу.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолом

У перші 10:00 після прийому токсичної речовини швидше приймають Атет 600 з розрахунку 140 мг/кг, далі - з розрахунку 70 мг/кг кожні 4:00 протягом 1-3 днів.

Атет 600 необхідно прийняти без зволікання, відразу ж після приготування розчину.

Немає даних про випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому всередину.

Добровольці приймали 11,6 г ацетилцистеїну на день протягом трьох місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів.

Ацетилцистеїн при застосуванні в дозі 500 мг/кг / день не викликає передозування.

Симптоми.

Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювота і діарея.

Лікування.

Специфічного антидоту при отруєнні ацетилцистеином немає, терапія симптоматична.

Далі представлені небажані реакції після застосування ацетилцистеїну для прийому всередину.

У дуже рідкісних випадках у зв'язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про шкірні реакції, такі як, наприклад, синдром Стівенса - Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків як мінімум ще один препарат може з більшою ймовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних впливів на вагітність, ембріо- фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

Годування грудьми

Інформація про проникнення в грудне молоко відсутня.

Приймати препарат під час вагітності та годування груддю слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик.

Діти

Застосовувати дітям у віці від 2 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеином протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можливо їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен становити не менше 2:00. Це не стосується цефіксиму і лоракарбефу.

При одночасному прийомі нітрогліцерину і ацетилцистеїну виявлені значні гіпотензія і розширення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину та ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензії, яка може мати важкий характер, і слід попередити їх про можливості виникнення головного болю.

Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну і підвищувати рівень глутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню і певних токсичних речовин в організмі.

Вплив на лабораторні дослідження

Ацетилцистеїн може впливати на колориметрической дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл в сечі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.