Апейн

Лікарський засіб АПЕЙН® протипоказаний для застосування пацієнтам з:

• пригніченням дихання;
• гострою або тяжкою бронхіальною астмою при відсутності відповідного спостереження або реанімаційного обладнання;
• відомою або підозрюваною кишковою непрохідністю, у тому числі з паралітичною кишковою непрохідністю;
• підвищеною чутливістю до налбуфіну гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату;
• підозрою на травматичну назальну лікворею, етмоїдит.

Під час клінічних досліджень лікарського засобу АПЕЙН® спостерігалися лише несерйозні побічні реакції, які є звичайною реакцією на інтраназальний спосіб введення лікарського засобу, а саме гіркий присмак у роті (30,0 %), дискомфорт у носоглотці (23,2 %), печіння (29,0 %), оніміння піднебіння (2,9 %), нудота (2,9 %). Ці побічні реакції зазвичай були скороминущими та не потребували медикаментозної терапії.

Нижче наведено дані щодо побічних реакцій при застосуванні ін’єкційних форм налбуфіну.

Найчастішою побічною реакцією у 1066 пацієнтів, яких лікували у клінічних дослідженнях налбуфіну гідрохлоридом, була седація 381 (36 %).

Рідше зустрічалися такі реакції: підвищена пітливість/ липкість шкіри 99 (9 %), нудота/блювання 68 (6 %), запаморочення/вертиго 58 (5 %), сухість у роті 44 (4 %) і головний біль 27 (3 %).

Інші побічні реакції, які були зареєстровані (частота 1 % або менше):

З боку нервової системи: ейфорія, ворожість, незвичайні сни, слабкість, відчуття тяжкості, оніміння, поколювання, запаморочення, головний біль, м’язова ригідність, підвищення внутрішньочерепного тиску, непритомність.

Психічні порушення: звикання до препарату, психоміметичні реакції, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мовлення, зміна настрою, неспокій, знервованість (невгамовність), галюцинації, відчуття нереальності.

Показано, що частота виникнення психоміметичних ефектів, таких як відчуття нереальності, деперсоналізація, марення, дисфорія і галюцинації, менша, ніж у разі застосування пентазоцину.

Можливість виникнення фізичної та психічної залежності, а також толерантності під час тривалого лікування така ж сама, як і при застосуванні інших похідних морфіну.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функціональних показників печінки, спазм жовчовивідних шляхів.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: антидіуретичний ефект, спазм сечовивідних шляхів.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо чи потенції.

З боку серцево-судинної системи: гіпертензія, гіпотензія, брадикардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту: спазми у животі, диспепсія, гіркий присмак у роті, нудота, блювання, сухість у роті, запор.

З боку органів зору: нечіткість або порушення зору, міоз.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: пригнічення дихання, задишка, астма.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, печіння, кропив’янка.

Різне: утруднене мовлення, часте сечовипускання, помутніння зору, гіперемія та відчуття жару, гіпотермія, локальний біль, набряк, почервоніння, печіння, припливи, підвищена пітливість. Під час застосування препарату в акушерській практиці – пригнічення дихання у новонароджених, яке може бути довготривалим, також повідомлялося про важку брадикардію плода.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дослідження безпеки та ефективності застосування лікарського засобу АПЕЙН® в період вагітності або годування груддю не проводились. Цей лікарський засіб не слід застосовувати в ці періоди.

Діти

Безпека та ефективність застосування лікарського засобу АПЕЙН® дітям (віком до 18 років) не вивчалися, тому його не слід застосовувати педіатричним пацієнтам.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Налбуфіну гідрохлорид може погіршити розумові або фізичні здібності, необхідні для виконання потенційно небезпечних робіт, таких як керування автомобілем або робота зі складними механізмами. Рекомендується утримуватись від керування автомобілем та роботи зі складними механізмами при підвищеній чутливості до налбуфіну гідрохлориду та відсутності адекватної реакції на препарат.

Необхідно спостерігати за станом пацієнтів до повного їх відновлення після прийому налбуфіну гідрохлориду.

Дані щодо передозування інтраназальних форм налбуфіну відсутні; нижче наведено дані щодо передозування ін’єкційних форм.

Симптоми

Гостре передозування тільки налбуфіну гідрохлоридом може проявлятися пригніченням дихання та дисфорією. Гостре передозування при одночасному застосуванні налбуфіну гідрохлориду з іншими опіоїдами або препаратами, що пригнічують ЦНС, може проявлятися пригніченням дихання, сонливістю, прогресуючої до ступору чи коми, слабкістю скелетних м’язів, холодною і липкою шкірою, звуженням зіниць і у деяких випадках – набряком легенів, брадикардією, гіпотензією, гіпоглікемією, частковою або повною обструкцією дихальних шляхів, нетиповим хропінням та смертю. У разі передозування при гіпоксії може спостерігатися виражений мідріаз, а не міоз.

Лікування

У разі передозування пріоритетами є відновлення функції зовнішнього спонтанного дихання із застосуванням, якщо це необхідно, допоміжної або контрольованої вентиляції. Можливе застосування інших підтримуючих заходів (включаючи кисень та вазопресорні препарати) при лікуванні циркуляторного шоку та набряку легенів. При зупинці серця або аритмії необхідне застосування передових методів життєзабезпечення.

Антагоністи опіоїдів, налоксон або налмефен, є специфічними антидотами при пригніченні дихання внаслідок передозування опіоїдів. У разі клінічно значущого пригнічення дихання або кровообігу, спричинених передозуванням налбуфіну гідрохлоридом, необхідно вводити антагоніст опіоїдів. Антагоністи опіоїдів не слід призначати при відсутності клінічно значущого пригнічення дихання або кровообігу, спричиненого передозуванням налбуфіну гідрохлориду.

Оскільки очікується, що тривалість відміни опіоїдів буде менша, ніж тривалість дії налбуфіну гідрохлориду, необхідно ретельно контролювати стан пацієнта до повного відновлення дихання. Якщо відповідь на опіоїдний антагоніст є субоптимальною або має короткочасний характер, потрібно вводити додатковий антагоніст відповідно до вказівок, прописаних в інструкції лікарського засобу.

У особи, фізично залежної від опіоїдів, введення рекомендованої звичайної дози антагоніста прискорить гострий синдром відміни. Ступінь вираженості симптомів синдрому відміни буде залежати від ступеня фізичної залежності та дози введеного антагоніста. Якщо прийнято рішення про лікування тяжкої дихальної недостатності у фізично залежного пацієнта, введення антагоніста слід починати з обережністю та шляхом титрування меншими, ніж зазвичай, дозами антагоніста.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці, в захищеному від світла місці. Підготовлений до застосування лікарський засіб не охолоджувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.