Ампісид

склад:

Ампіциліну натрієва сіль, сульбактаму натрієва сіль в пропорціях 2: 1 у всіх лікарських формах.

Розчин лідокаїну гідрохлорид 0.5% - 1.8 мл - як розчинник.

Форма випуску:

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій білого кольору у флаконах 750 мг або 1,5 г, №1 в комплекті з 1 ампулою розчинника в картонній коробці.

Таблетки, вкриті оболонкою 375 мг №10.

Порошок для приготування пероральної суспензії по 2 і 3,5 г у флаконах.

Фармакодинаміка. Сульбактам є необоротним інгібітором більшості основних β-лактамаз, продукуються пеніцилін мікроорганізмами. Виявляє виражену антибактеріальну активність тільки відносно Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis і Pseudomonas cepacia. Здатність сульбактаму натрію запобігати руйнуванню пеніцилінів та цефалоспоринів стійкими мікроорганізмами була підтверджена у дослідженнях з використанням цілісних резистентних клітин; сульбактам натрію виявляв синергізм дії з пеніцилінами та цефалоспоринами. Сульбактам також зв'язується з деякими білками, що зв'язують пеніцилін, тому деякі штами більш чутливі до комбінації, ніж до одного β-лактами.

Бактерицидну компонентом препарату є ампіцилін - амінопеніцилін, який подібно бензилпенициллину діє на чутливі мікроорганізми у фазі активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептида клітинної стінки.

Ампіцилін натрію / сульбактам натрію активний щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (у тому числі пеніцилін і деякі метицилін штами); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis та інші види Streptococcus, Haemophilus influenzae і Haemophilus parainfluenzae (штами, які продукують і не продукують β-лактамази); Branhamella catarrhalis; анаероби, в тому числі Bacteroides fragilis і близькі до нього види; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (Індолпозитивні та індолнегативні); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis і Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокінетика. Ампіцилін натрію / сульбактам натрію добре розподіляється в більшості тканин і рідин організму людини. Ступінь проникнення в рідини головного і спинного мозку низька, проте підвищується при запаленні мозкових оболонок. Після в / в або в / м введення досягаються високі концентрації сульбактаму та ампіциліну в крові; Т½ обох речовин становить близько 1 год. Бо`льшая частина ампіциліну натрію / сульбактаму натрію виводиться в незміненому вигляді з сечею.

лікування інфекцій, викликаних чутливими до комбінації ампіцилін / сульбактам штамами:

• інфекції ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний отит, заглотковий абсцес);
• інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт з бактеріальною суперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, пневмонія);
• інфекції жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт);
• інфекції шкіри та м'яких тканин (у тому числі рани від укусів);
• інфекції кісткової та сполучної тканини;
• захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд);
• інфекції сечовивідних шляхів;
• інфекції в гінекології;
• абдомінальні інфекції і післяопераційні ускладнення у черевній порожнині.

Ампісід з розчинником водою для ін'єкцій можна вводити в / в і в / м. Для в / в введення Ампсід розводять стерильною водою для ін'єкцій або будь-яким іншим сумісним розчином та дають постояти до повного зникнення утворилася піни, щоб візуально оцінити повноту розчинення. Для розчинення рекомендують застосовувати наступний обсяг розчинника:

Ампісід 1,5 г 3,2 мл (вода для ін'єкцій)

Сульбактам натрію сумісний з більшістю розчинів для в / в введення, однак ампіцилін натрію і, в свою чергу, Ампісід менш стійкий в розчинах, які містять декстрозу та інші вуглеводи; його не слід змішувати з препаратами крові або білковими гідролізатами. Час застосування препарату для в / в інфузії, залежно від типу обраного розчинника, зазначено нижче:

Р-р Ампісіда з розчинником 0,5% стерильним розчином лідокаїну гідрохлориду для ін'єкцій вводити тільки в / м.
Препарат вводити глибоко в м'яз після зникнення піни у вигляді болюсної ін'єкції протягом принаймні 3 хв. Концентрований розчин для в / м застосування слід використовувати протягом 1 год після розчинення. Для розчинення рекомендують застосовувати такі обсяги розчинників:

• Ампісід 375 мг 0,8 мл (з лідокаїну гідрохлоридом)
• Ампісід 750 мг 1,6 мл (з лідокаїну гідрохлоридом)
• Ампісід 1500 мг 3,2 мл (з лідокаїну гідрохлоридом)

Якщо препарат необхідно застосовувати одночасно з аміноглікозидами, розчини слід готувати окремо і вводити в різні місця.

Застосування у дорослих

Як правило, доза Ампісіда варіює від 1,5 г/добу (1 г ампіциліну та 0,5 г сульбактаму) до 12 г/добу (8 г ампіциліну та 4 г сульбактаму) в кілька прийомів кожні 6 або 8 годин в залежності від ступеня тяжкості інфекції; максимальна добова доза сульбактаму становить 4 г. При менш тяжких інфекціях препарат можна вводити через 12 год.

Кратність введення залежить від тяжкості захворювання та функції нирок пацієнта. Як правило, лікування продовжують ще протягом 48 годин після нормалізації температури тіла і зникнення інших патологічних ознак. Тривалість курсу терапії становить 5-14 днів, однак у більш тяжких випадках її можна продовжити або додатково призначити ампіцилін.

Для лікування неускладненої гонореї Ампісід можна ввести 1 раз в дозі 1,5 г (сумарна доза ампіциліну та сульбактаму у співвідношенні 2: 1). З метою збільшення тривалості перебування сульбактаму та ампіциліну в плазмі крові слід одночасно призначити пробенецид у дозі 1,0 г перорально.

Для профілактики хірургічних інфекцій доза Ампісіда становить 1,5-3 г (сумарна доза ампіциліну та сульбактаму у співвідношенні 2: 1). Її слід вводити під час вступного наркозу, щоб забезпечити достатню кількість часу для досягнення ефективних концентрацій у сироватці крові та тканинах під час операції. Дозу можна вводити повторно через кожні 6-8 год; при більшості хірургічних втручань застосування антибіотика, як правило, припиняють через 24 години після операції, якщо не показано введення Ампісіда з лікувальною метою.

Застосування у дітей. В період лікування більшості інфекцій у новонароджених та дітей доза Ампісіда становить 150 мг/кг / добу (що відповідає 50 мг/кг/добу сульбактаму і 100 мг/кг/добу ампіциліну). Дітям, у тому числі грудного віку та новонародженим, препарат, як правило, вводять кожні 6-8 год відповідно до звичайної практики застосування ампіциліну. Новонародженим в 1-й тиждень життя (особливо недоношеним) препарат, як правило, призначають у дозі 75 мг/кг маси тіла (сумарна доза ампіциліну та сульбактаму у співвідношенні 2: 1) на добу з інтервалом 12 год.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв) виведення сульбактаму та ампіциліну порушується однаково, тому співвідношення цих речовин в плазмі крові не змінюється. Таким хворим Ампісід необхідно вводити рідше, відповідно до звичайної практики застосування ампіциліну.

Як і при застосуванні інших парентеральних антибіотиків, найбільш поширена побічна реакція - біль в місці ін'єкції.

Можуть також виникати анафілактоїдні реакції та анафілактичний шок, дуже рідко - судоми, висип, свербіж, інші шкірні реакції, дуже рідко синдром Стівенса - Джонсона, епідермальний некроліз та мультиформна еритема.

Також відзначають порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота, діарея, псевдомембранозний коліт).

З боку кровотворної та лімфатичної системи - анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія та лейкопенія. Ці реакції зникають при відміні лікування.

Повідомлялося про оборотне підвищення активності АлАТ і АсАТ, білірубінемія, порушення функції печінки та жовтяницю.

Також можливі побічні реакції з боку сечовидільної системи: дуже рідко - інтерстиціальний нефрит.

Побічні ефекти, пов'язані із застосуванням ампіциліну, можуть бути характерні та для застосування ампіциліну натрію / сульбактаму натрію.

Застосування комбінованого препарату протипоказане у пацієнтів, в анамнезі яких є вказівка на алергічну реакцію до будь-якого пеніциліну.

Під час лікування пеніцилінами, включаючи ампіцилін натрію / сульбактам натрію, були описані серйозні (а іноді - з летальним результатом) алергічні (анафілактичні) реакції. Перед призначенням пеніциліну необхідно детально розпитати хворого щодо реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів та інших алергенів в анамнезі. У разі розвитку алергічної реакції слід відмінити застосування препарату та призначити відповідне лікування. Розчинник, що містить лідокаїн, не слід застосовувати при підвищеній чутливості до місцевих анестетиків і при будь-яких формах серцевої блокади.

Серйозні анафілактичні реакції потребують негайного лікування адреналіном. При необхідності призначають кисень, стероїди в / в, а також вживають заходів, спрямованих на поліпшення прохідності дихальних шляхів, включаючи інтубацію.

Як і при застосуванні будь-якого антибіотика, важливе значення має постійне спостереження з метою виявлення ознак надмірного зростання резистентних мікроорганізмів, включаючи гриби. Якщо розвивається суперінфекція, препарат слід відмінити та / або призначити відповідну терапію. Під час тривалої терапії рекомендують періодично контролювати показники функції внутрішніх органів, включаючи нирки, печінку і систему кровотворення. Це особливо важливо для новонароджених (перш за все - для недоношених) та маленьких дітей.

У багатьох хворих мононуклеозом, які застосовували ампіцилін, розвивалася шкірний висип, оскільки інфекційний мононуклеоз має вірусне походження, тому для його лікування не слід застосовувати Ампісід.

Період вагітності та годування груддю. Сульбактам проникає через плацентарний бар'єр. Тератогенної і мутагенного впливу на плід не виявлено, але застосування в період вагітності повинно бути обгрунтовано. Безпека застосування препарату в період вагітності та годування груддю не встановлена.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботі з механізмами не досліджувався.

Посилення тяжкості побічних явищ, характерних для препарату, можна розглядати як передозування. Високі концентрації β-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині можуть викликати розвиток симптомів з боку нервової системи, включаючи судоми. Якщо передозування виникла у пацієнтів з нирковою недостатністю, виведення препарату з організму можна прискорити за допомогою діалізу.

Одночасне застосування алопуринолу та Ампісіда значно підвищує ризик розвитку висипу в порівнянні з пацієнтами, які застосовують ампіцилін окремо.

Змішування ампіциліну з аміноглікозидами в одному шприці призводить до взаємної інактивації; якщо ці антибактеріальні засоби застосовують одночасно, то вводити їх потрібно в різні місця з інтервалом в 1 ч.

Парентеральні пеніциліни можуть порушити агрегаціютромбоцитів і показники коагуляції. Ці ефекти можуть посилитися при одночасному застосуванні антикоагулянтів.

Краще уникати одночасного застосування бактеріостатичних препаратів (хлорамфенікол, еритроміцин, сульфаніламіди та тетрацикліни), оскільки вони можуть впливати на бактерицидні властивості пеніцилінів.

Одночасне застосування з пеніцилінами призводило до зниження кліренсу метотрексату та появі ознак інтоксикації. Потрібно уважне спостереження за пацієнтами. Можуть знадобитися підвищення дози лейковорина і збільшення періоду його застосування.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію ампіциліну і сульбактаму, результатом чого є підвищення концентрації останніх в плазмі крові та збільшення Т½, а також ризику інтоксикації.

При температурі не вище 25 °C.