Амлонг

склад:

одна таблетка містить

• активна речовина: амлодипін бесилат в перерахунку на амлодипін - 5 мг або 10 мг;
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат.
• Опис: Білі або майже білі круглі плоскі таблетки з фаскою та рискою на одному боці.

Форма випуску:

По 10 таблеток по 5 мг і 10 мг в алюмінієвий стрип.

По одному стрипу або 10 стрипів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Фармакодинаміка

Похідне дигідропіридину - блокатор "повільних" кальцієвих каналів II покоління, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і "ішемічної" депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 год (в положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Чи не справляє негативного впливів на обмін речовин і ліпіди плазми крові. Час настання ефекту - 2-4 години, тривалість ефекту 24 години.

Фармакокінетіна

Після перорального прийому амлодипін повільно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація в сироватці крові спостерігається через 6-9 годин. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній об'єм розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а відносно менша - в крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (95%), зв'язується з білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) в печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового перорального прийому період напіввиведення (Т1 / 2) варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні (Т1 / 2) становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% в незміненому вигляді, а 20-25% з калом, а також з грудним молоком. Загальний кліренс препарату становить 0,116 мл / с / кг (7 мл/хв / кг, 0,42 л / год / кг).

У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну загальмовано (T1 / 2 65ч) в порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження T1 / 2. і при тривалому призначенні акумуляція препарату в організмі буде вище (T1 / 2 до 60 год). Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.

Артеріальна гіпертензія (монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).

Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала)

• підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину;
• виражена артеріальна гіпотензія;
• колапс, кардіогенний шок;
• нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала)
• вагітність і період лактації;
• вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь гіпотензії, аортальнийстеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяці після), цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, похилий вік.

Всередину, початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Доза максимально може бути збільшена до 10 мг один раз на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу.

При стенокардії напруги (вазоспастической стенокардії) - 5 - 10 мг на добу, одноразово.

Не вимагає обов'язкової зміни дози при одночасному призначенні з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).

Не вимагає обов'язкової зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість щиколоток і стоп), "припливи" крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль в грудній клітці, ортостатичнагіпотензія, дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми, рідко - втрата свідомості, гіпестезія, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, незвичайні сновидіння, дуже рідко - атаксія , апатія, ажитація, амнезія.

З боку травної системи: нудота, блювота, болі в епігастрії, рідко - підвищення рівня "печінкових" трансаміназ і жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея, дуже рідко - гастрит, підвищення апетиту .

З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в тому числі зниження потенції); дуже рідко - дизурія, поліурія.

З боку шкірних покривів: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко - міастенія.

Інші: рідко - гінекомастія, поліурікемія, збільшення / зменшення маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, біль в спині, задишка, носова кровотеча, підвищене потовиділення, спрага; дуже рідко - холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, піднесене положення кінцівок, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не ефективний.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами

Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують.

Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин (затримка натрію і блокада синтезу простагландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики.

Тіазидні та "петльові" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти.

Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) і блокатори «повільних» кальцієвих каналів можуть підсилювати гіпотензивну дію.

Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину.

Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

При спільному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів «повільних» кальцієвих каналів.

Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.

Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, однак, це зниження настільки мало, що значимо не змінює дію амлодипіну.

В період лікування необхідний контроль за масою тіла і споживанням натрію, призначення відповідної дієти.

Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості та гіперплазії ясен).

Режим дозування для літніх такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп.

При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.

Незважаючи на відсутність у блокаторів «повільних» кальцієвих каналів синдрому "відміни", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.

Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К +, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами

Не було повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем або роботу зі складними механізмами. Проте, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих застережних заходів при управлінні автомобілем і роботі з механізмами.

У сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25 C.

Термін придатності - 30 місяців. Не застосовувати препарат після терміну, зазначеного на упаковці.