Амлокард

Склад

1 таблетка містить 6,935 мг 13,87 мг амлодипіну бесилат, що еквівалентно 5 мг або 10 мг амлодипіну;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, магнію стеарат, натрію крохмалю (тип А).

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній коробці).

Фармакодинаміка

Амлодипін - антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію в міокарда і до клітин гладких м'язів.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосередньою розслаблюючій дією на гладкі м'язи судин.

Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну встановлений недостатньо, однак мають місце такі ефекти:

• Амлодипін розширює периферичні артеріоли та таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.
• Розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол, можливо, також грає роль в механізмі дії амлодипіну.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні лежачи, так і стоячи. У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози підвищується загальний час фізичного навантаження. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в застосуванні нітрогліцерину.

Фармакокінетика

Всмоктування / розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується в плазму крові. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64-80%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об'єм розподілу становить приблизно 20 л/кг константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro показали, що зв'язування амлодипіну з білками плазми крові становить приблизно 97,5%.

Метаболізм / виведення. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 35-50 годин. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% введеної дози виводиться з сечею, близько 10% з яких становить амлодипін в незмінному вигляді.

• Артеріальна гіпертензія.
• Хронічна стабільна стенокардія.
• Вазоспастична стенокардія ( стенокардія Принцметала ).

• Підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або до будь-якого іншого компонента препарату.
• Артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня.
• Шок (включаючи кардіогенний шок).
• Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня).
• Нестабільна стенокардія.
• Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Дорослі. Зазвичай для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії рекомендована доза становить 5 мг амлодипіну 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію дозу можна збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг 1 раз на добу.

Діти у віці від 6 років з артеріальною гіпертензією. Рекомендована початкова доза препарату для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідного рівня артеріального тиску не буде досягнуто протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату в дозі 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджувалися.

Досвід навмисного передозування обмежений.

Симптоми передозування: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування препарату призведе до надмірної периферичної вазодилатації і, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значною і, можливо, тривалої системної гіпотензії, включаючи шок з летальним результатом.

Лікування клінічно значуща гіпотензія, обумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функції серця і дихання, підвищення кінцівок, моніторинг об'єму циркулюючої рідини та сечовиділення.

Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, переконавшись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.

У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2:00 після введення 10 мг амлодипіну значно зменшило рівень його всмоктування.

Оскільки амлодипін високою мірою зв'язується з білками, ефект діалізу є незначним.

Побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні амлодипіну:

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

Порушення метаболізму і аліментарні порушення: гіперглікемія.

Психічні порушення: безсоння, зміни настрою (включаючи тривожність), депресія, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), тремор, дисгевзія, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія, непритомність, екстрапірамідні симптоми.

З боку органу зору: порушення зору (включаючи диплопію).

З боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах.

З боку серця: тахікардія, інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь).

З боку судин: припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: задишка, риніт, кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту: болі в животі, нудота, блювання, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи запор і діарею), сухість у роті, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.

З боку травної системи: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (найчастіше асоціювалося з холестазом).

З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, висип, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фотосенсибілізація.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: набряк гомілок, біль у суглобах, біль у м'язах, судоми м'язів, біль у спині.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: порушення сечовипускання, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення і стани у місці введення: набряк, втома, біль за грудиною, астенія, біль, нездужання.

Дослідження: збільшення або зменшення маси тіла.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпека застосування амлодипіну жінкам в період вагітності не встановлена.

Застосовувати амлодипін в період вагітності рекомендується тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плоду.

Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування грудьми або про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь грудного годування для дитини та користь від застосування препарату для матері.

В ході досліджень на тваринах при застосуванні високих доз спостерігалася репродуктивна токсичність.

Фертильність. Повідомлялося про оборотні біохімічні зміни головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.

Діти

Препарат застосовують дітям віком від 6 років.

Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів у віці до 6 років невідомий.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Амлодипін може надати незначне або помірне вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота.

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.

Інгібітори CYP3A4. При одночасному застосуванні амлодипін та інгібіторів CYP3A4, таких як еритроміцин, молодшим пацієнтам або дилтіазем старшим пацієнтам, концентрації амлодипіну в плазмі крові підвищувалися на 22% і 50% відповідно. Клінічне значення цих даних не відомо. Не можна виключати, що потужні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) підвищують концентрації амлодипіну в плазмі крові сильніше, ніж дилтіазем. Амлодипін слід з обережністю застосовувати у комбінації з інгібіторами CYP3A4. Однак про розвиток побічних реакцій, пов'язаних з взаємодією при застосуванні такої комбінації, не повідомлялося.

Індуктори CYP3A4. Інформації про вплив індукторів CYP3A4 на амлодипін, немає. Одночасне застосування амлодипіну і речовин, які є індукторами CYP3A4 (наприклад рифампіцин, звіробій), може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що застосування біціметідіну, антацидів з вмістом алюмінію або магнію і силденафілу не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби.

Гіпотензивну дію амлодипіну потенціює гіпотензивну дію інших антигіпертензивних засобів.

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (алкоголю), варфарину та циклоспорину.

Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін і грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що, в свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.

Дантролен (інфузії). У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним результатом і серцево-судинний колапс, що асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу і дантролена в. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендується уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам і при лікуванні злоякісної гіпертермії.

При температурі не вище 25 °C в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.