Амертил

Склад

діюча речовина: cetirizine;

1 таблетка містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, кросповідон, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою (по 7 або 10 таблеток в блістері, по 1 або 2, або 3 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з лінією розлому з одного боку.

Таблетки Амертил (діюча речовина – цетиризин) відносяться до групи антигістамінних засобів другого покоління. Препарат застосовується для лікування симптоматичних проявів сезонного та цілорічного алергічного риніту та кропив'янки.

В інструкції до Амертил вказано, що пацієнтам із нормальною функцією нирок стандартне дозування становить 10 мг один раз на добу. Однак, при помірному порушенні функції нирок необхідно коригувати дозування. Це пов'язано з тим, що вплив Амертила на організм залежить від швидкості його виведення.

У хворих з нирковою недостатністю дозування має бути зменшено. Очікуваний результат лікування – швидкий контроль над симптомами алергії.

Фармакодинаміка

Цетиризин, метаболіт гідроксизину, що утворюється в організмі людини, є потужним селективним антагоністом периферичних Н ₁ рецепторів. Дослідження зв'язування з рецептором in vitro не виявили аффінності до інших Н1рецепторов_.

Було доведено, що крім цього анти-Н ₁ ефекту, цетиризин чинить протиалергічну дію: в дозі 10 мг 1-2 рази на добу пригнічує пізню стадію мобілізації еозинофілів в шкірі та кон'юнктиві пацієнтів з атопічним дерматитом, яким була проведена провокаційна проба на наявність алергії.

Інструкція інформує, що цетиризин в дозі 5 мг і 10 мг пригнічує шкірні алергічні реакції, викликані високими концентраціями гістаміну в шкірі, однак кореляції з ефективністю не встановлено.

У дослідженні серед дітей у віці від 5 до 12 років не було виявлено звикання до антигістамінних ефекту (пригнічення шкірних алергічних реакцій) цетиризину. Коли після застосування повторних доз цетиризина лікування припинилося, зазвичай реакція шкіри на гістамін відновлювалася протягом 3 днів.

У дослідженні за участю пацієнтів з алергічним ринітом на тлі бронхіальної астми легкого або середнього ступеня тяжкості цетиризин в дозі 10 мг 1 раз на добу зменшував симптоми риніту, не впливаючи при цьому на легеневу функцію. Це дослідження підтверджує безпеку застосування цетиризину пацієнтам з алергією, які мають бронхіальну астму легкого або середнього ступеня тяжкості.

Цетиризин, призначений у високій дозі 60 мг протягом 7 днів, не викликав статистично достовірного збільшення тривалості інтервалу QT на ЕКГ.

Продемонстровано, що в рекомендованих дозах цетиризин покращує якість життя пацієнтів з цілорічним та сезонним алергічним ринітом.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація в рівноважному стані становить близько 300 нг / мл і досягається протягом 1 ± 0,5 години. Після прийому цетиризину в дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції не спостерігалося.

Прийом їжі не знижує ступінь абсорбції цетиризину, проте знижує швидкість абсорбції. Біодоступність цетиризину в формі розчину, капсул або таблеток однакова.

Уявний об'єм розподілу становить 0,5 л/кг, а зв'язування цетиризина з білками плазми крові - 93 ± 0,3%. Цетиризин не впливає на зв'язування варфарину з білками плазми крові.

Цетиризин не зазнає значного пресистемного метаболізму. Приблизно ^_2/3 речовини виділяється з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення становить майже 10 годин.

В діапазоні доз від 5 до 60 мг фармакокінетика цетиризина є лінійною.

Симптоматична терапія назальних і очних симптомів сезонного і постійного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив'янки.

Гіперчутливість до цетиризину, до компонентів препарату, до гідроксизину або будь-яких похідних піперазину в анамнезі.

Застосовують всередину:

• Діти у віці від 6 до 12 років 5 мг 2 рази на добу (½ таблетки 2 рази на добу).
• Дорослі та діти старше 12 років: 10 мг 1 раз на добу (1 таблетка 1 раз на добу).

Таблетки потрібно ковтати, запиваючи склянкою води.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від перебігу захворювання.

Пацієнти літнього віку. Наявні дані не свідчать про необхідність зниження дози для пацієнтів літнього віку за умови нормальної функції нирок.

Пацієнти із порушенням функції нирок. Немає даних щодо співвідношення ефективність/безпека для пацієнтів із порушенням функції нирок. Оскільки цетиризин в основному виводиться нирками (див. розділ «Фармакологічні властивості»), у випадках, коли неможливо застосувати альтернативне лікування, інтервали між прийомами доз слід підбирати індивідуально. Для корекції дози слід керуватися таблицею 1.

Таблиця 1

Корекція дозування для дорослих пацієнтів із порушенням функції нирок

Дітям із порушенням функції нирок дозування коригується індивідуально, залежно від значення ниркового кліренсу, віку та маси тіла пацієнта.

Пацієнти із порушенням функції печінки. Немає потреби у корекції дози у зв’язку з порушенням функції печінки.

Пацієнти із порушенням функції печінки та нирок. Рекомендується коригувати дозу — див. вище підрозділ «Пацієнти із порушенням функції нирок».

Діти.

Лікарський засіб призначають дітям віком від 6 років. Застосування лікарського засобу у формі таблеток, вкритих оболонкою, не рекомендується дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає можливості підібрати необхідну дозу.

Симптоми. Симптоми, що спостерігаються при передозуванні цетиризином, переважно пов'язані з його впливом на центральну нервову систему або проявами, можуть нагадувати антихолінергічний ефект.

До небажаних явищ, які спостерігалися після прийому дози, мінімум в 5 разів перевищує рекомендовану добову дозу, відносяться: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія , тремор і затримка сечовипускання.

Лікування. Специфічний антидот цетиризина невідомий. У разі передозування рекомендується проводити симптоматичну або підтримуючу терапію. Після прийому препарату потрібно якомога швидше провести промивання шлунка. Видалення цетиризина за допомогою діалізу неефективно.

Цетиризин при застосуванні в рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на центральну нервову систему, що включає сонливість, підвищену стомлюваність, запаморочення і головний біль. У деяких випадках повідомлялося про нечасті розлади центральної нервової системи.

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H ₁ рецепторів і майже не чинить антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості в роті.

Повідомлялося про випадки порушення функції печінки, які характеризувалися підвищеними рівнями ферментів печінки, які супроводжувалися підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан нормалізувався після припинення прийому препарату.

Повідомлялося про наступні побічні ефекти цетиризину:

• Загальні порушення: підвищена стомлюваність, астенія, нездужання, набряк.
• З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезії, судоми, дисгевзія, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор, амнезія, порушення пам'яті, рухові розлади, непритомність.
• З боку психіки: сонливість, безсоння, психічне збудження з тривожністю (ажитація), агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, тик, суїцидальні думки.
• Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, сухість у роті, нудота, діарея.
• З боку травної системи: порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтранспептидази та білірубіну).
• З боку дихальної системи: фарингіт, риніт.
• З боку серця: тахікардія.
• З боку крові: тромбоцитопенія.
• З боку органів зору: порушення акомодації, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.
• З боку органів слуху: вертиго.
• З боку сечовидільної системи: дизурія, енурез, затримка сечі.
• З боку шкіри: свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фіксована медикаментозна еритема.
• З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичний шок.
• З боку метаболізму: підвищений апетит.
• Лабораторні показники: збільшення маси тіла.

При застосуванні цетиризину у терапевтичних дозах не спостерігалося клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівні алкоголю у крові 0,5 г/л). Попри це слід обережно застосовувати цей лікарський засіб у разі одночасного вживання алкоголю.

З обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до затримки сечі (пошкодження хребта, гіперплазія простати), тому що цетиризин підвищує ризик розвитку затримки сечі.

Рекомендовано з обережністю призначати лікарський засіб пацієнтам з епілепсією та пацієнтам із ризиком виникнення судом.

Антигістамінні препарати пригнічують шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).

Свербіж та/або кропив’янка можуть з’явитися після припинення застосування цетиризину, навіть якщо ці симптоми не були наявні до початку лікування. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними і може знадобитися повторне застосування лікування після його припинення. Тільки у разі зникнення симптомів можна повторно розпочати лікування.

Не слід застосовувати лікарський засіб пацієнтам із такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносність галактози, дефіцит лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, вкриту оболонкою, тобто фактично вільний від натрію.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Недостатньо даних про вплив препарату в період вагітності. Слід з обережністю призначати препарат вагітним жінкам у випадках, коли, на думку лікаря, користь від застосування перевищує потенційний ризик для плоду.

Період годування груддю.

Цетиризин проникає в грудне молоко в концентраціях, що становлять 25-90% від концентрації в плазмі крові в залежності від проміжку часу після застосування препарату. Тому з обережністю слід призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Діти

Препарат призначають дітям віком від 6 років. Препарат у формі таблеток, вкритих оболонкою, не рекомендується застосовувати дітям до 6 років, оскільки дана лікарська форма не дозволяє підібрати необхідну дозу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Об'єктивне визначення здатності керувати автотранспортом, латентності сну і здатності працювати на складальному конвеєрі не показало клінічно значимого впливу при застосуванні препарату в рекомендованих дозах 10 мг.

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, задіяні на потенційно небезпечних роботах або обслуговують механізоване обладнання, не слід перевищувати рекомендовані дози та слід враховувати реакцію власного організму на препарат.

У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, може викликати додаткове погіршення уваги та виконання робіт.

Дослідження фармакокінетичної взаємодії проводились цетиризина і псевдоефедрину, циметидину, кетоконазолу, еритроміцину, азитроміцину; фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. У дослідженні багаторазового застосування теофіліну (400 мг 1 раз на добу) і цетиризину спостерігалося незначне (16%) зниження кліренсу цетиризину, у той час як диспозиція теофіліну не порушувалася при одночасному прийомі цетиризину.

У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, диазепамом і псевдоефедрину не виявлено доказів побічних фармакодинамічних взаємодій.

У дослідженнях застосування цетиризину з азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрину не виявлено доказів побічних клінічних взаємодій. Крім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.

У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) і цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції до цетиризину збільшилась приблизно на 40%, в той час як диспозиція ритонавіру кілька порушувалася (-11%) при одночасному прийомі цетиризину.

Ступінь всмоктування цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник швидкості всмоктування зменшується (на 1 годину).

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

При прийомі в терапевтичних дозах не спостерігалося клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю в крові 0,5 г/л). Однак рекомендується уникати одночасного вживання алкоголю.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Купити Амертил можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Амертил вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися у якості товару.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Cetirizine / nhs.uk;
• Cetirizine / medlineplus.gov.