Амертил

Склад

діюча речовина: cetirizine;

1 таблетка містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кросповідон, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою (по 7 або 10 таблеток в блістері, по 1 або 2, або 3 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з лінією розлому з одного боку.

Фармакодинаміка

Цетиризин, метаболіт гідроксизину, що утворюється в організмі людини, є потужним селективним антагоністом периферичних Н ₁ рецепторів. Дослідження зв'язування з рецептором in vitro не виявили аффинности до інших _{Н1рецепторов.}

Було доведено, що крім цього анти-Н ₁ ефекту, цетиризин чинить протиалергічну дію: в дозі 10 мг 1-2 рази на добу пригнічує пізню стадію мобілізації еозинофілів в шкірі та кон'юнктиві пацієнтів з атопічним дерматитом, яким була проведена провокаційна проба на наявність алергії.

Інструкція інформує, що цетиризин в дозі 5 мг і 10 мг пригнічує шкірні алергічні реакції, викликані високими концентраціями гістаміну в шкірі, однак кореляції з ефективністю не встановлено.

У дослідженні серед дітей у віці від 5 до 12 років не було виявлено звикання до антигістамінних ефекту (пригнічення шкірних алергічних реакцій) цетиризина. Коли після застосування повторних доз цетиризина лікування припинилося, зазвичай реакція шкіри на гістамін відновлювалася протягом 3 днів.

У дослідженні за участю пацієнтів з алергічним ринітом на тлі бронхіальної астми легкого або середнього ступеня тяжкості цетиризин в дозі 10 мг 1 раз на добу зменшував симптоми риніту, не впливаючи при цьому на легеневу функцію. Це дослідження підтверджує безпеку застосування цетиризину пацієнтам з алергією, які мають бронхіальну астму легкого або середнього ступеня тяжкості.

Цетиризин, призначений у високій дозі 60 мг протягом 7 днів, не викликав статистично достовірного збільшення тривалості інтервалу QT на ЕКГ.

Продемонстровано, що в рекомендованих дозах цетиризин покращує якість життя пацієнтів з цілорічним та сезонним на алергічний риніт.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація в рівноважному стані становить близько 300 нг / мл і досягається протягом 1 ± 0,5 години. Після прийому цетиризину в дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції не спостерігалося.

Прийом їжі не знижує ступінь абсорбції цетиризину, проте знижує швидкість абсорбції. Біодоступність цетиризину в формі розчину, капсул або таблеток однакова.

Обсяг розподілу становить 0,5 л/кг, а зв'язування цетиризина з білками плазми крові - 93 ± 0,3%. Цетиризин не впливає на зв'язування варфарину з білками плазми крові.

Цетиризин не зазнає значного пресистемного метаболізму. Приблизно ^_2/3 речовини виділяється з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення становить близько 10:00.

В діапазоні доз від 5 до 60 мг фармакокінетика цетиризина є лінійної.

Симптоматична терапія назальних і очних симптомів сезонного і постійного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив'янки.

Гіперчутливість до цетиризину, до компонентів препарату, до гідроксизину або будь-яких похідних піперазину в анамнезі. Тяжке порушення функції нирок при КК менше 10 мл/хв.

Застосовують всередину:

• Діти у віці від 6 до 12 років 5 мг 2 рази на добу (½ таблетки 2 рази на добу).
• Дорослі та діти старше 12 років: 10 мг 1 раз на добу (1 таблетка 1 раз на добу).

Таблетки потрібно ковтати, запиваючи склянкою води.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від перебігу захворювання.

Симптоми. Симптоми, що спостерігаються при передозуванні цетиризином, переважно пов'язані з його впливом на центральну нервову систему або проявами, можуть нагадувати антихолінергічний ефект.

До небажаних явищ, які спостерігалися після прийому дози, мінімум в 5 разів перевищує рекомендовану добову дозу, відносяться: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія , тремор і затримка сечовипускання.

Лікування. Специфічний антидот цетиризина невідомий. У разі передозування рекомендується проводити симптоматичну або підтримуючу терапію. Після прийому препарату потрібно якомога швидше провести промивання шлунка. Видалення цетиризина за допомогою діалізу неефективно.

Цетиризин при застосуванні в рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на центральну нервову систему, що включає сонливість, підвищену стомлюваність, запаморочення і головний біль. У деяких випадках повідомлялося про нечасті центральної нервової системи.

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H ₁ рецепторів і майже не робить антіхолінергічноі дії, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості в роті.

Повідомлялося про випадки порушення функції печінки, які характеризувалися підвищеними рівнями ферментів печінки, які супроводжувалися підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан нормалізувався після припинення прийому препарату.

Повідомлялося про наступні побічні ефекти цетиризину:

• Загальні порушення: підвищена стомлюваність, астенія, нездужання, набряк.
• З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезії, судоми, дисгевзія, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор, амнезія, порушення пам'яті, рухові розлади, непритомність.
• З боку психіки: сонливість, безсоння, психічне збудження з тривожністю (ажитація), агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, тик, суїцидальні думки.
• Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, сухість у роті, нудота, діарея.
• З боку травної системи: порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтранспептидази та білірубіну).
• З боку дихальної системи: фарингіт, риніт.
• З боку серця: тахікардія.
• З боку крові: тромбоцитопенія.
• З боку органів зору: порушення акомодації, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.
• З боку органів слуху: вертиго.
• З боку сечовидільної системи: дизурія, енурез, затримка сечі.
• З боку шкіри: свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, місцеві медикаментозні висипання.
• З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичний шок.
• З боку метаболізму: підвищений апетит.
• Лабораторні показники: збільшення маси тіла.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Недостатньо даних про вплив препарату в період вагітності. Слід з обережністю призначати препарат вагітним жінкам у випадках, коли, на думку лікаря, користь від застосування перевищує потенційний ризик для плоду.

Період годування груддю.

Цетиризин проникає в грудне молоко в концентраціях, що становлять 25-90% від концентрації в плазмі крові в залежності від проміжку часу після застосування препарату. Тому з обережністю слід призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Діти

Препарат призначають дітям віком від 6 років. Препарат у формі таблеток, вкритих оболонкою, не рекомендується застосовувати дітям до 6 років, оскільки дана лікарська форма не дозволяє підібрати необхідну дозу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Об'єктивне визначення здатності керувати автотранспортом, латентності сну і здатності працювати на складальному конвеєрі не показало клінічно значимого впливу при застосуванні препарату в рекомендованих дозах 10 мг.

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, задіяні на потенційно небезпечних роботах або обслуговують механізоване обладнання, не слід перевищувати рекомендовані дози та слід враховувати реакцію власного організму на препарат.

У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, може викликати додаткове погіршення уваги та виконання робіт.

Дослідження фармакокінетичної взаємодії проводились цетиризина і псевдоефедрину, циметидину, кетоконазолу, еритроміцину, азитроміцину; фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. У дослідженні багаторазового застосування теофіліну (400 мг 1 раз на добу) і цетиризину спостерігалося незначне (16%) зниження кліренсу цетиризину, у той час як диспозиція теофіліну не порушувалася при одночасному прийомі цетиризину.

У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, диазепамом і псевдоефедрину не виявлено доказів побічних фармакодинамічних взаємодій.

У дослідженнях застосування цетиризину з азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрину не виявлено доказів побічних клінічних взаємодій. Крім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.

У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) і цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції до цетиризину збільшилась приблизно на 40%, в той час як диспозиція ритонавіру кілька порушувалася (-11%) при одночасному прийомі цетиризину.

Обсяг абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник абсорбції зменшується на 1:00.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

При прийомі в терапевтичних дозах не спостерігалося клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю в крові 0,5 г/л). Однак рекомендується уникати одночасного вживання алкоголю.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.