Альфа Д3

Склад

• діюча речовина: альфакальцідол;
• 1 капсула містить альфакальцидолу 0,25 мкг або 0,5 мкг, або 1 мкг;
• допоміжні речовини лимонна кислота, пропілгалат, вітамін Е (DL-альфа-токоферол), етанол, олія арахісова, желатин, гліцерин 85%, сорбіт (Е 420), сорбітанангідріди, манить (Е 421), вищі поліоли, вода очищена;
• заліза оксид червоний (Е172) для дози 0,25 мкг;
• титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е172) для дози 0,5 мкг;
• титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е172) для дози 1 мкг.

Форма випуску

Капсули м'які (по 30 або 60 капсул в контейнері; по 1 контейнеру в коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Капсули по 0,25 мкг овальні, непрозорі, червоно-коричневі еластичні м'які желатинові капсули зі штампом чорним чорнилом «0.25» з одного боку, містять блідо-жовтий олійний розчин.

Капсули по 0,5 мкг овальні, непрозорі, блідо-рожеві еластичні м'які желатинові капсули зі штампом чорним чорнилом «0.5» з одного боку, містять блідо-жовтий олійний розчин.

Капсули по 1,0 мкг овальні, непрозорі, від кремового до слонової кістки кольору еластичні м'які желатинові капсули зі штампом чорним чорнилом «1.0» з одного боку, містять блідо-жовтий олійний розчин.

Фармакодинаміка

Альфа D ₃ є високоефективним активним метаболітом вітаміну D _3, що регулює обмін кальцію і фосфору. Альфакальцидол (1-альфа-гідрохолекальціферол) дуже швидко трансформується в кальцитріол (1,25-дігідрохолекальціферол, D-гормон) в печінці. Кальцитриол належить до головних метаболітів холекальциферолу (вітаміну D ₃₎ в підтримці гомеостазу кальцію і фосфору. Альфа D ₃ трансформується в 1,25-дігідрохолекальціферол (D-гормон) і таким чином підвищує його рівень в крові. Це призводить до підвищення абсорбції кальцію і фосфору в кишечнику, збільшення їх реабсорбції в нирках, посилення мінералізації кісток, зниження рівня ПТГ в крові. У пацієнтів з порушенням 1-альфа-гідроксіляціі в нирках, яка виникає з віком, прийом Альфа D ₃ сприяє достатньому утворенню кальцитріолу, який нейтралізує дефіцит D-гормону. Альфа D ₃ відновлює позитивний кальцієвий баланс, в результаті чого знижується інтенсивність резорбції кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. Збільшує мінеральну щільність кістки. При курсовому застосуванні препарату спостерігається ослаблення кісткової і м'язової болю, пов'язаного з порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, поліпшується координація рухів і підтримання рівноваги, збільшується сила м'язів, внаслідок чого знижується частота падінь.

Фармакокінетика

Після прийому всередину Альфа D ₃ швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі крові становить від 8 до 18 годин. Початок дії - через 6 годин, тривалість дії - до 48 годин.

У печінці альфакальцидол швидко трансформується в кальцитріол (1,25-дігідрохолекальціферол, D-гормон). Менша частина препарату трансформується в кістковій тканині. На відміну від природного вітаміну D ₃ біотрансформація препарату не відбувається в нирках, що дозволяє застосовувати його пацієнтам з нирковою патологією.

Постменопаузального остеопорозу.

Остеопороз, пов'язаний з лікуванням глюкокортикоїдами.

Розм'якшення кісток в літньому віці ( остеомаляція ) як наслідок недостатнього всмоктування, наприклад у випадку мальабсорбції та постгастректомічного синдрому.

Для значного зниження частотності падіння серед людей літнього віку.

При гипопаратиреозе або гіпофосфатемічному (вітамін D-стійкому) рахіті / остеомаляції може бути показана додаткова терапія із застосуванням Альфа D _3, якщо рівень кальцію в плазмі крові менше 2,2 ммоль / л.

Захворювання, що супроводжуються порушенням 1-альфа-гідроксилювання в нирках, що в свою чергу обумовлюють порушення метаболізму вітаміну D (наприклад ниркова остеодистрофія з пониженням всмоктування кальцію і рівнем кальцію в плазмі менше 2,2 ммоль / л (менше 8,8 мг / 100 мл ), яка може виникати як наслідок порушення функції нирок без або з проведенням діалізу, а також на початку при стані після трансплантації нирок).

• Підвищена чутливість до альфакальцидолу, арахісу, сої або до будь-яких інших компонентів препарату
• гіперчутливість до вітаміну D і прояви інтоксикації вітаміном D;
• рівень кальцію в плазмі вище 2,6 ммоль / л, твір концентрацій кальцій × фосфат у плазмі більше, ніж 3,7 (ммоль / л) ^2;
• алкалоз з рівнем рН венозної крові понад 7,44 (лактат-алкалозній синдром, синдром Бернетт)
• метастатична кальцифікація;
• підвищена чутливість до аналогам вітаміну D.

Препарат приймають всередину. Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води. Доза і тривалість терапії визначається лікарем індивідуально і залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. В окремих випадках препарат слід застосовувати протягом всього життя.

Якщо інше не прописано лікарем, початкова доза становить 1 мкг альфакальцидолу (4 капсули по 0,25 мкг або 2 капсули по 0,5 мкг, або 1 капсула по 1 мкг) щодня.

Пацієнтам з більш тяжким захворюванням кісток призначати високі дози 1-3 мкг альфакальцидолу (4-12 капсул по 0,25 мкг, 2-6 капсул по 0,5 мкг, 1-3 капсули по 1 мкг) щодня.

Дітям старше 6 років з масою від 20 кг, які здатні проковтнути капсулу - 1 мкг/добу (крім випадків ниркової остеодистрофії).

Для пацієнтів з гіпопаратиреозом доза повинна бути знижена після досягнення нормального рівня кальцію в крові (2,2-2,6 ммоль / л 8,8-10,4 мг / 100 мл) або коли твір концентрацій кальцій × фосфат у плазмі крові становить 3 , 5-3,7 (ммоль / л) ^2.

Альфа D ₃ по 0,25 мкг

Якщо добова доза становить 0,5 мкг альфакальцидолу, приймати по 1 капсулі вранці та ввечері щодня. Якщо добова доза - 1 мкг альфакальцидолу, приймати по 2 капсули вранці та ввечері щодня.

Альфа D ₃ по 0,5 мкг

Якщо добова доза становить 0,5 мкг, приймати по 1 капсулі ввечері щоденно. Якщо добова доза становить 1-3 мкг альфакальцидолу (2-6 капсул по 0,5 мкг), її необхідно розділити навпіл і приймати одну половину вранці, а іншу - ввечері.

Альфа D ₃ по 1 мкг

Якщо добова доза становить 1 мкг альфакальцидолу, приймати по 1 капсулі ввечері щоденно. Якщо добова доза становить 3 мкг альфакальцидолу, приймати 1 капсулу вранці та 2 капсули Альфа D ₃ ввечері.

При одноразовому передозуванні (25-30 мкг) альфакальцидолом не спостерігається шкоди для здоров'я. Наступні випадки передозування альфакальцидолом можуть викликати гіперкальціємії.

Симптоми передозування: анорексія, слабкість, млявість, запаморочення, головний біль, нудота, сухість у роті, запор, діарея, печія, блювання, біль в животі, біль в кістках, підвищене потовиділення, сонливість, свербіж, тахікардія. Можливе виникнення поліурії, полідипсія, ніктурія, спрага, втрата ваги, протеїнурії при порушенні функції нирок.

Лікування передозування: припинити прийом препарату. Залежно від тяжкості гіперкальціємії можуть застосовуватися безкальцієва або нізькокальціева дієта, прийом рідини, діаліз, петлеві діуретики, глюкокортикостероїди та кальцитонін.

У разі гострого передозування позитивний ефект може спостерігатися при промиванні шлунка і / або призначенні мінеральної олії (що сприяє зменшенню всмоктування і збільшенню виведення препарату з калом).

Специфічних антидотів альфакальцидолу не існує.

Якщо доза альфакальцидолу не відрегульований, можливе підвищення рівня кальцію в крові, яке зникає при зниженні дози або тимчасове припинення прийому препарату. Ознаками можливого підвищення рівня кальцію в крові є втомлюваність, шлунково-кишкові розлади (блювота, печія, біль в животі, нудота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея), анорексія, сухість у роті, помірні болі в м'язах, кістках, суглобах , втрата ваги, поліурія, підвищене потовиділення, головний біль, спрага, вертиго, збільшення рівня кальцію і фосфатів в сечі, нефрокальциноз, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висип, кропив'янку.

Під час терапії альфакальцидолом можуть спостерігатися побічні реакції, які за частотою визначаються: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), рідко (≥1 / 10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (не можна встановити за наявними даними).

Часто гіперкальціємія, гіперкальціурія.

Рідко (> 1/10000, <1/1000): гиперфосфатемия, з метою попередження якій пацієнтові можна призначити інгібітори абсорбції фосфатів (такі як сполуки алюмінію) тахікардія, слабкість, головний біль, запаморочення, сонливість.

Дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки гетеротопічна кальцифікація (рогівка і кровоносні судини), яка зникає після відміни препарату незначне підвищення ліпопротеїнів з високою щільністю в плазмі крові. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок можливий розвиток гиперфосфатемии; шкірні алергічні реакції (свербіж) та анафілактичний шок, останній може бути викликаний арахісовим маслом, що входить до складу лікарського засобу.

Невідомо: гіперчутливість.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Хоча не було доказів шкідливого впливу на плід або немовля, Альфа D ₃ не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю.

-За можливого ризику розвитку стійкої гіперкальціємії, яка може викликати затримку фізичного та розумового розвитку, надклапанний стеноз аорти, ретинопатію у немовлят, передозування аналогом вітаміну D під час вагітності слід уникати.

Застосування Альфа D ₃ в період годування груддю може підвищити рівень кальцитріолу в грудному молоці. З огляду на це, препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

Діти

Застосовувати дітям старше 6 років з масою від 20 кг, які можуть проковтнути капсулу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами не виявлено, але слід враховувати можливість появи таких побічних реакцій як сонливість і запаморочення.

При лікуванні остеопорозу Альфа D ₃ можна призначати в комбінації з антирезорбтивними препаратами різних груп і естрогенами. Дія альфакальцидолом підсилює одночасне застосування естрогенів у жінок, що знаходяться в періоді пременопаузи та постменопаузи.

Вітамін D і його похідні не слід застосовувати одночасно з Альфа D ₃ можливість адитивної взаємодії і збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.

При одночасному застосуванні Альфа D ₃ з препаратами наперстянки підвищується ризик розвитку аритмії.

При одночасному застосуванні з барбітуратами, протисудомними засобами (наприклад карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн і примідон) та іншими препаратами, що активують ферменти мікросомального окислення в печінці, необхідно приймати більш високу дозу Альфа D _3.

Кортикостероїди можуть протидіяти ефекту вітаміну D.

Всмоктування альфакальцидолом зменшується при його застосуванні з холестираміном, колестиполом, сукралфатом, антацидами з високим вмістом алюмінію.

Альфа D ₃ і антациди на основі алюмінію не можна застосовувати одночасно, інтервал між прийомом повинен становити 2 години.

При одночасному застосуванні з Альфа D ₃ антацидів на основі магнію або лаксативодіалізу підвищується ризик розвитку гіпермагніємії.

При одночасному застосуванні препаратів кальцію, тіазидних діуретиків підвищується ризик розвитку гіперкальціємії.

Дія альфакальцидолом посилюється при одночасному застосуванні естрогенів у жінок, що знаходяться в передменопаузальному і постменопаузі.

Рифампіцин і ізоніазид можуть знижувати ефективність вітаміну D.

Зберігати в щільно закритому контейнері при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.