Адемпас
Адемпас - антигіпертензивний засіб для лікування легеневої артеріальної гіпертензії. Діюча речовина: ріоцігуат.
Механізм дії. Ріоцігуат є стимулятором розчинної гуанілатциклази (РГЦ) - ферменту, який присутній в серці, легенях і є рецептором оксиду азоту (NO).
При зв'язуванні NO з РГЦ під дією ферменту відбувається посилення синтезу сигнальної молекули циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). Внутрішньоклітинний цГМФ грає важливу роль в регулюванні судинного тонусу, процесів проліферації, фіброзу і запалення.
Легенева гіпертензія пов'язана з дисфункцією ендотелію, погіршенням синтезу оксиду азоту і недостатньою активацією ланцюга NO - РГЦ - цГМФ.
Ріоцігуат має подвійний механізм дії підвищує чутливість РГЦ до ендогенного NO, стабілізуючи його зв'язування з РГЦ, а також безпосередньо стимулює РГЦ через інший активний центр, незалежно від NO.
Ріоцігуат стимулює шлях NO - РГЦ - цГМФ, що призводить до збільшення вироблення цГМФ.
Показання
Хронічна тромбоемболічна легенева гіпертензія (ХТЕЛГ)
Для лікування дорослих пацієнтів, що відносяться до II-III функціонального класу за класифікацією ВООЗ і мають непрацюючий HTELG, стійку або рецидивуючу ХТЕЛГ після хірургічного втручання з метою збільшення толерантності до фізичного навантаження.
Легенева артеріальна гіпертензія (ЛАГ)
В якості монотерапії або в комбінації з антагоністами рецепторів ендотеліну для лікування у дорослих пацієнтів легеневої артеріальної гіпертензії (ЛАГ) II-III функціонального класу за класифікацією ВООЗ з метою збільшення толерантності до фізичного навантаження.
Ефективність препарату була визначена у пацієнтів з ідіопатичною або спадковою формою ЛАГ або ЛАД, пов'язаної із захворюваннями сполучної тканини.
Протипоказання
Одночасне застосування з інгібіторами фосфодіестерази 5 (наприклад силденафілом, тадалафілом або варденафілом).
Важка печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлд - П'ю).
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин.
Вагітність.
Одночасне застосування з нітратами або донаторами оксиду азоту (наприклад, з амилнитрит) в будь-якій формі, включаючи рекреаційні препарати, так звані «Попперс».
Систолічний артеріальний тиск <95 мм рт. ст. на початку лікування.
Легенева артеріальна гіпертензія, асоційована з ідіопатичною інтерстиціальної пневмонією (ЛАГ-ПІП)
Побічні дії
Переважна більшість побічних реакцій була викликана міорелаксацією гладких м'язових клітин судинної системи та шлунково-кишкового тракту. Найчастіше повідомляли про такі побічні реакції (що зустрічалися в ≥10% пацієнтів, які отримували терапію препаратом Адемпас в дозі до 2,5 мг 3 рази на день), як головний біль, запаморочення, диспепсія, периферичний набряк, нудота, діарея і блювота. У пацієнтів з ХТЕЛГ або ЛАГ, які отримували лікування препаратом Адемпас, Відзначали випадки значного кровохаркання і легеневих кровотеч, іноді з летальним результатом.
Класи систем органів | Дуже часто | часто | рідко |
Інфекції та інвазії | гастроентерит | ||
З боку кровоносної та лімфатичної систем | Анемія (в тому числі за лабораторними показниками) | ||
З боку нервової системи | запаморочення, головний біль | ||
серцеві розлади | прискорене серцебиття | ||
судинні розлади | гіпотензія | ||
З боку дихальної системи, органів середостіння та грудної клітини | кровохаркання, носова кровотеча, закладеність носа | Легенева кровотеча * | |
З боку шлунково-кишкового тракту | диспепсія, діарея, нудота, блювання | Гастрит, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, дисфагія, біль по ходу шлунково-кишкового тракту і біль в животі, запор, здуття живота | |
загальні розлади | периферичний набряк |
Про летальних легеневих кровотечах повідомляли в неконтрольованих тривалих розширених дослідженнях.
Особливості застосування
Лікування може починати та контролювати тільки лікар, який має досвід терапії ХТЕЛГ або ЛАД.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
вагітність
Дані щодо застосування ріоцігуату вагітним жінкам відсутні. Дослідження на тваринах показали ознаки репродуктивної токсичності та проходження через плаценту. Тому препарат Адемпас протипоказаний до застосування під час вагітності. Рекомендується щомісячно проводити тести на визначення вагітності.
Жінки репродуктивного віку
Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування Адемпас.
Годування грудьми
Не можна виключити наявність ризиків для немовляти. Під час лікування необхідно припинити грудне вигодовування.
Діти.
Безпека і ефективність застосування ріоцігуату дітям (віком до 18 років) не встановлені. Клінічні дані відсутні.
Передозування
У разі передозування, якщо необхідно, проводять стандартні підтримуючі заходи.
У разі вираженої гіпотензії може знадобитися активної корекції гемодинаміки. З огляду на високий ступінь зв'язування з білками плазми крові, виведення ріоцігуату під час діалізу малоймовірне.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.
Зверніть увагу!
Опис препарату Адемпас на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Адемпас: інструкції
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг; № 42: по 21 таблетці у блістері; по 2 блістери в картонній пачці; № 84: по 21 таблетці у блістері; по 4 блістери в картонній пачці
Склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 2,5 мг ріоцигуату
Производитель: Німеччина
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2,0 мг; № 42: по 21 таблетці у блістері; по 2 блістери в картонній пачці; № 84: по 21 таблетці у блістері; по 4 блістери в картонній пачці
Склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 2,0 мг ріоцигуату
Производитель: Німеччина
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1,0 мг; № 42: по 21 таблетці у блістері; по 2 блістери в картонній пачці; № 84: по 21 таблетці у блістері; по 4 блістери в картонній пачці
Склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1,0 мг ріоцигуату
Производитель: Німеччина
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1,5 мг; № 42: по 21 таблетці у блістері; по 2 блістери в картонній пачці; № 84: по 21 таблетці у блістері; по 4 блістери в картонній пачці
Склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1,5 мг ріоцигуату
Производитель: Німеччина
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 0,5 мг; № 42: по 21 таблетці у блістері; по 2 блістери в картонній пачці; № 84: по 21 таблетці у блістері; по 4 блістери в картонній пачці
Склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 0,5 мг ріоцигуату
Производитель: Німеччина