Торасемид-Тева

Действующее вещество: торасемид;

1 таблетка содержит торасемида 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома с одной стороны и тиснением 915 (для таблеток 5 мг) или 916 (для таблеток 10 мг) с другой стороны.

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамидов. Код АТХ С03С А04.

Фармакодинамика

Торасемид является петлевым диуретиком, который тормозит обратную почечную реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Однако в малых дозах фармакодинамический профиль торасемида по степени и продолжительности диуреза приближает его к классу тиазидов. В больших дозах торасемид обеспечивает диурез с зависимой от дозы интенсивностью и высоким пределом эффекта. Максимальная мочегонная активность торасемида достигается через 2-3 часа после перорального применения. У здоровых добровольцев дозы от 5 до 100 мг вызывали логарифмический рост диуретической активности. Антигипертензивное действие торасемида связано с уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет снижения у больных артериальной гипертензией повышенной активности свободного Са²⁺ в клетках мышечного слоя артерий. Вследствие этого, наверное, снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например, катехоламины.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые уровни в сыворотке достигаются в течение 1-2 часов. Системная биодоступность после перорального применения составляет 80-90%. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови, а связывание с белками метаболитов М₁, М₃ и М₅ составляет соответственно 86%, 95% и 97%. Объем распределения составляет 16 литров. При метаболизме торасемида за счет ступенчатого окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита - М₁, М₃ и М₅. Гидроксильные метаболиты обладают мочегонной активностью. На долю метаболитов М₁ и М₃ приходится около 10% фармакодинамического действия, а метаболит М₅ является неактивным.

У здоровых добровольцев конечный период полувыведения торасемида и его метаболитов составляет от 3 до 4 часов. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс - около 10 мл/мин. Примерно 80% дозы выводится почечными канальцами в форме торасемида и его метаболитов - торасемид - 24%, М₁ - 12%, М₃ - 3%, М₅ - 41%. При нарушении функции почек период полувыведения торасемида не изменяется, но период полувыведения метаболитов М₃ и М₅ увеличивается. Гемодиализ и гемофильтрация не обеспечивают заметного удаления торасемида и его метаболитов. Если у пациентов с нарушением функции почек наблюдается увеличение концентрации торасемида в плазме, то это, скорее всего, следствие ослабления печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной недостаточностью или нарушением функции печени период полувыведения торасемида и метаболита М₅ несколько увеличивается, но накопление маловероятно.

Эссенциальная гипертензия.

Отеки и/или выпоты, вызванные застойной сердечной недостаточностью.

Гиперчувствительность к торасемиду, к сульфонилмочевине, к производным сульфонилмочевины или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Почечная недостаточность с анурией.

Печеночная кома и прекома.

Артериальная гипотензия.

Гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Беременность, кормление грудью.

Аритмия (например синоатриальная блокада, блокада II-III степени).

Одновременная терапия аминогликозидами или цефалоспоринами.

Нарушение функции почек, вызванное лекарственными средствами, которые вызывают поражения почек.

Расстройства мочеиспускания (например доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

При одновременном применении с сердечными гликозидами дефицит калия или магния может повышать чувствительность сердечной мышцы к этим медицинским препаратам. При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может усиливаться выведение калия.

При одновременном применении торасемида усиливает действие гипотензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Последовательная или комбинированная терапия, а также начало новой сопутствующей терапии ингибитором АПФ может вызвать тяжелую артериальную гипотонию. Ее можно уменьшить снижением начальной дозы ингибитора АПФ или снижением дозы/временным прекращением применения препарата за 2 или 3 дня до начала применения ингибитора АПФ.

Торасемид может снижать чувствительность артерий к сосудосуживающих средств, например, к адреналину, норадреналину.

Торасемид способен ослаблять эффект противодиабетических средств.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков, и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью; токсичность цисплатинових препаратов и нефротоксическое действие цефалоспоринов.

Также возможно усиление действия теофиллина и мышечных релаксантов на основе кураре.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например индометацин) могут снижать гипотензивный и диуретический эффект торасемида, вероятно, за счет торможения простагландинового синтеза.

Пробенецид уменьшает эффективность торасемида вследствие угнетения канальцевой секреции.

Возможно повышение сывороточных концентраций лития, а также повышение его кардио- и нейротоксических эффектов.

Торасемид тормозит выведение почками салицилатов, что усиливает риск их токсичности у пациентов, применяющих высокие дозы салицилатов.

При одновременном применении торасемида и колестирамина всасывание торасемида может снижаться, тем самым ослабляется действие последнего.

Перед началом применения препарата необходимо провести коррекцию гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии и нарушений мочеиспускания.

Нарушение функции почек и печени.

Пока собран ограниченный объем информации о коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек и печени. Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением функции печени, поскольку возможно повышение концентрации в плазме крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, что сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать с препаратами антагонистами альдостерона или калийсберегающими препаратами.

При длительном лечении диуретиком рекомендуются регулярные проверки баланса электролитов (в частности у пациентов с сопутствующей терапией гликозидами наперстянки, ГКС, минералокортикоидами или слабительными), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови, а также кровяных клеток (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов) .

Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами со склонностью к гиперурикемии и подагре. Нужен контроль сахара крови при латентном или явном сахарном диабете.

Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при:

• Патологических изменениях кислотно-щелочного баланса;
• одновременном применении лития;
• патологических изменениях крови (например тромбоцитопении или анемии у пациентов без нарушения функции почек).

Таблетки «Торасемид-Тева» содержат лактозу. Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Нет данных о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека. Хотя исследования на крысах не выявили тератогенного эффекта, после применения высоких доз торасемида самкам кроликов наблюдались пороки развития у плодов. Торасемид проникает сквозь фетальную мембрану и вызывает электролитные нарушения. Также существует риск неонатальной тромбоцитопении.

Не проводилось исследований по проникновению торасемида в грудное молоко. Поэтому торасемид противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Как и в случае применения других лекарственных средств, влияющих на артериальное давление, пациентам, которые применяют торасемид, нельзя управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими концентрации внимания, так как возможно возникновение головокружения и других сопутствующих симптомов. Это особенно касается периода начала лечения, увеличения дозы и перехода на другие препараты.

Эссенциальная гипертензия: рекомендуемая доза торасемида составляет 2,5 мг (1/2 таблетки «Торасемид-Тева» 5 мг) 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение доз свыше 5 мг/сут не вызывает дополнительного снижения артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 12 недель непрерывного лечения.

Отеки:Обычная рекомендуемая доза - 5 мг 1 раз в сутки. Как правило, это поддерживающая доза. В случае необходимости дозу можно постепенно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Применяют с осторожностью, поскольку нет достаточной информации о необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функций печени и почек.

Информация о коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени и почек ограничена. Пациентам с нарушением функции печени следует применять с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Способ приема.

Применяют внутрь. Таблетки «Торасемид-Тева» следует применять утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность лекарственного средства «Торасемид-Тева» не зависит от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Дети.

Безопасность и эффективность у детей не установлены, поэтому торасемид не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Симптомы. Типичные симптомы интоксикации неизвестны. В случае передозировки возможно усиление побочных реакций (сильный диурез, что вызывает обезвоживание, гиповолемию, артериальную гипотензию, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрацию, сонливость, спутанность сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, потерю сознания). Возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы и признаки передозировки могут вызвать необходимость снижения дозы или отмены приема препарата «Торасемид-Тева» с параллельным восстановлением жидкостного, электролитного балансов и симптоматическим лечением.

Со стороны метаболизма: метаболический алкалоз, нарушения водного и электролитного баланса (особенно при заметном ограничении соли в рационе), гипокалиемия (особенно в случае недостаточного содержания калия в пищевом рационе, а также при рвоте, поносе, частом применении слабительных и при нарушении функций печени); повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в сыворотке крови; обострение метаболического алкалоза, гиперурикемия, гиповолемия, гипонатриемия.

При достаточно сильном диурезе, особенно на начальном этапе лечения и у пациентов пожилого возраста, могут возникать симптомы и признаки снижения электролитов и их объема, например, головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. Необходима коррекция дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: эмболия, тромбоэмболические осложнения, кардиальная ишемия, что может привести, в частности, к сердечной аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или обмороку, экстрасистолия, артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства (например потеря аппетита, боль в верхней части живота, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, запор, метеоризм); сухость во рту, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, неотложные позывы к мочеиспусканию, растяжение мочевого пузыря, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней определенных печеночных ферментов, например гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.

Со стороны иммунной системы: аллергические кожные реакции (например зуд, сыпь); кожные реакции (например синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: спазмы мышц.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, церебральная ишемия, парестезии, спутанность сознания, сонливость, повышенная активность, нервозность.

Со стороны респираторной системы: носовые кровотечения.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, глухота.

Общие проявления: повышенная утомляемость, астения, жажда.

Лабораторные исследования: повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (например триглицеридов, холестерина).

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 2 или 3 блистера в коробке.

По рецепту.

ПЛЕВА Хрватски д. о. о.

Адрес

Прилаз баруна Филипповича 25 10000 Загреб, Хорватия.