Сумилар

Состав

действующее вещество: амлодипина бесилат, рамиприл;

1 твердая капсула содержит

• 5 мг / 5 мг 6,934 мг амлодипина бесилат эквивалентно 5 мг амлодипина свободного основания и 5 мг рамиприла;
• 10 мг / 10 мг 13,868 мг амлодипина бесилат эквивалентно 10 мг амлодипина свободного основания и 10 мг рамиприла;
• 10 мг / 5 мг 13,868 мг амлодипина бесилат эквивалентно 10 мг амлодипина свободного основания и 5 мг рамиприла;
• 5 мг / 10 мг 6,934 мг амлодипина бесилат эквивалентно 5 мг амлодипина свободного основания и 10 мг рамиприла;

Вспомогательные вещества:

• содержимое капсулы: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный кукурузный, крахмал кукурузный кукурузный низкой влажности, натрия крахмала (тип A), натрия стеарилфумарат;
• оболочка капсулы 10 мг / 5 мг 5 мг / 5 мг 5 мг / 10 мг титана диоксид (Е 171), желатин, железа оксид красный (Е172)
• оболочка капсулы 10 мг / 10 мг : оксид железа желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172), оксид железа черный (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Форма выпуска

Капсулы твердые (по 7 капсул твердых в блистере, по 4 блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

• Капсулы твердые 5 мг / 5 мг твердые желатиновые капсулы размером №1, колпачок непрозрачного розового цвета, корпус непрозрачного белого цвета, содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
• Капсулы твердые 10 мг / 10 мг твердые желатиновые капсулы размером №1, колпачок непрозрачного коричневого цвета, корпус непрозрачного белого цвета, содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
• Капсулы твердые 10 мг / 5 мг твердые желатиновые капсулы размером №1, колпачок непрозрачного красно-коричневого цвета, корпус непрозрачного белого цвета, содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
• Капсулы твердые 5 мг / 10 мг твердые желатиновые капсулы размером №1, колпачок непрозрачного темно-розового цвета, корпус непрозрачного белого цвета, содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

Фармакодинамика

У пациентов с артериальной гипертензией дозирования один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении всего 24-часового интервала как в положении лежа на спине, так и в положении стоя. Через медленное начало действия острая артериальная гипотензия не является особенностью применения препарата.

У пациентов со стенокардией дозы один раз в сутки увеличивает общее время физической нагрузки, время до возникновения стенокардии и время к значительному снижению сегмента ST, а также уменьшает как частоту приступов стенокардии, так и необходимость применения глицерина тринитрат.

Препарат не связан с какими-либо неблагоприятными метаболическими эффектами: он не имел никакого влияния на уровень липидов в плазме, уровень сахара в крови и уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Таблетки Сумилар приемлемый для применения пациентам с астмой.

Фармакокинетика

Рамиприл

Абсорбция

Рамиприл быстро абсорбируется после перорального применения: максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч. На основании данных о выведение с мочой, степень поглощения составляет не менее 56%; прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Биодоступность активного метаболита рамиприлата, после приема внутрь 2,5 мг и 5 мг рамиприла составляет 45%.

Максимальные концентрации в плазме рамиприлата, единого активного метаболита рамиприла, достигается через 2-4 часа после приема рамиприла. Концентрации рамиприлата в плазме крови в состоянии покоя после применения обычных доз рамиприла один раз в сутки достигаются примерно на 4-й день лечения.

Распределение

Связывание рамиприла с белками плазмы крови составляет приблизительно 73%, а рамиприлата - примерно 56%.

Метаболизм

Рамиприл почти полностью метаболизируется до рамиприлата и в эфир дикетопиперазин, кислоты дикетопиперазин, глюкуронидов рамиприла и рамиприлата.

Вывод

Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Концентрации рамиприлата в плазме снижаются в несколько фаз. Благодаря сильному связыванию с АПФ и медленном отсоединению от фермента рамиприлат характеризуется продленным терминальной фазе выведения при очень низких концентрациях в плазме.

После приема рамиприла один раз в сутки эффективный период полувыведения рамиприлата составлял 13-17 ч для доз 5-10 мг и дольше - для доз 1,25-2,5 мг. Эта разница связана со способностью фермента связывать рамиприлат в насыщаемая образом.

Лечение артериальной гипертензии у пациентов, артериальное давление которых должным образом контролируется отдельными препаратами, которые назначаются одновременно в той же дозе, что и в комбинации, но в виде отдельных таблеток.

• Одновременное применение препаратов, содержащих алискирен, в случае наличия у пациента диабета или умеренной или тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл / мин / 1,73 м²).
• Ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или ранее перенесенный ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II).
• Экстракорпоральное лечение, которое приводит к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями.
• Значительный билатеральных стеноз почечных артерий или стеноз почечных артерий единственной почки.
• Беременность или планирования беременности.
• Гипотензивное или гемодинамически нестабильной состояния.
• Тяжелая гипотензия.
• Шок (включая кардиогенный шок).
• Обструкция путей оттока из левого желудочка (например, аортальный стеноз тяжелой степени).
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
• Детский возраст.
• Повышенная чувствительность к амлодипина, производных дигидропиридина, рамиприла или любых других ингибиторов АПФ (АПФ), или любых вспомогательных веществ препарата.

Дозы

Рекомендуемая суточная доза составляет одну капсулу.

Сумилар следует принимать один раз в день, в одно и то же время суток, с пищей или без пищи. Капсулы следует разжевывать или измельчать.

Фиксированная комбинация не приемлема для начальной терапии.

При необходимости корректировки дозы можно изменить дозу Сумилару или рассмотреть возможность индивидуального титрования компонентов препарата. Капсулы следует запивать достаточным количеством жидкости (например питьевой водой).

Пациенты, принимающие диуретики

Следует соблюдать осторожность пациентам, принимающим диуретики, учитывая возможность обезвоживания и / или вымывания солей. В них следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза - одна капсула 10 мг / 10 мг.

Лекарственный препарат Сумилар можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

По рамиприлу

Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать чрезмерное расширение периферических сосудов (с выраженной артериальной гипотензии, шоком), брадикардия, электролитный дисбаланс и почечную недостаточность. За пациентом нужно установить тщательное наблюдение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Поддерживающие мероприятия включают первичную детоксикацию (промывание желудка, прием абсорбентов) и меры по восстановлению гемодинамической стабильности, в частности применение агонистов адренорецепторов альфа-1 или ангиотензина II (ангиотензинамид). Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, незначительно удаляется из общего кровообращения путем гемодиализа.

По амлодипину

Опыт преднамеренного передозировки препаратом человека ограничен.

По рамиприлу

Наиболее частыми побочными эффектами при лечении рамиприлом является гиперкалиемия, головная боль, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия, обморок, кашель (непродуктивный кашель), бронхит, синусит, одышка, воспаление желудочно-кишечного тракта, несварение желудка, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, сыпь, в частности, макулопапулезная, мышечные судороги, миалгия, боль в груди, усталость. Серьезные побочные эффекты включают агранулоцитоз, панцитопению, гемолитической анемии, инфаркт миокарда, ангионевротический отек, васкулит, бронхоспазм, острый панкреатит, печеночную недостаточность, острую почечную недостаточность, гепатит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритема.

По амлодипину

Наиболее частыми побочными эффектами при лечении амлодипином являются сонливость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, приливы, боль в животе, тошнота, отеки в области лодыжек, отеки и усталость. Серьезные побочные эффекты включают лейкопения, тромбоцитопения, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковой тахикардии, васкулит, острый панкреатит, гепатит, ангионевротический отек, мультиформную эритема, эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона.

Частота возникновения нежелательных реакций сказывалась с помощью такой условной шкалы:

• очень часто (≥ 1/10);
• часто (≥ 1/100 и <1/10);
• нечасто (≥ 1/1000 и <1/100);
• редко (≥ 1/10000 и <1/1000);
• очень редко (<1/10000),
• неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Во время лечения отдельно рамиприлом и амлодипином сообщалось о таких побочных реакциях:

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если беременность установлена во время терапии, прием препарата следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другими лекарственным средством, разрешенным к применению беременным (см. Раздел «Противопоказания»)

Кормления грудью. В случае необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.

Фертильность. Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Дети

Сумилар противопоказано применять детям (в возрасте до 18 лет) в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сумилар может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например симптомы снижения кровяного давления, такие как головокружение, головная боль, усталость или тошнота) могут негативно влиять на способность пациента к сосредоточению внимания и на скорость реакции и, следовательно, представлять риск в ситуациях, когда эта способность особенно важна (при управлении автотранспортными средствами и работе с другими механизмами). Это может происходить, в частности, в начале лечения или при переходе с других препаратов.

Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения и при изменении дозировки.

По рамиприлу

Двойное блокирование ренин-ангиотензиновой системы (РАС) ИАПФ (ингибиторами АПФ), БРА (блокаторами рецепторов ангиотензина) или алискиреном.

Одновременное применение ИАПФ, включая рамиприл, с другими средствами, влияющими на РАС, связано с увеличением частоты артериальной гипотензии, гиперкалиемии, а также изменениями почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контролировать артериальное давление, функцию почек и электролитов у пациентов, принимающих рамиприл и другие средства, влияющие на РАС.

Противопоказано одновременное применение ИАПФ, включая рамиприл, или БРА с алискиреном пациентам с тяжелой или умеренной почечной недостаточностью (СКФ <60 мл / мин).

Противопоказаны комбинации

Применение Сумилару в комбинации с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м ² ) и не рекомендуется другим пациентам.

Методы экстракорпоральной терапии приводят в контакт крови с отрицательно заряженными поверхностями, такие как диализ или гемофильтрация с применением некоторых высокопроточных мембран (например полиакрилонитрильных мембран) и аферез ЛПНП с сульфатом декстрана, противопоказаны, поскольку существует повышенный риск развития тяжелых анафилактических реакций. В таких случаях необходимо решить вопрос об использовании другого типа мембран для диализа или применение другого класса антигипертензивных препаратов.

Меры предосторожности

Соли калия, гепарин, калийсберегающие диуретики и другие препараты, применение которых связано с ростом уровня калия в плазме крови (в частности антагонисты ангиотензина II, триметоприм, такролимус, циклоспорин ). Возможна гиперкалиемия, поэтому необходим тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивные средства (например диуретики) и другие вещества, которые могут снижать кровяное давление (например нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики, этанол в больших количествах, баклофен, альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Следует ожидать повышения риска артериальной гипотензии (информацию о диуретиков см. В разделе «Способ применения и дозы»).

Вазопрессорные симпатомиметики и другие вещества (например изопротеренол, добутамин, допамин, эпинефрин), которые могут уменьшать гипотензивное действие рамиприла. Рекомендуется контролировать показатели артериального давления.

Аллопуринол, иммуносупрессоры, кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие вещества, которые могут изменить количество клеток крови. Повышенная вероятность гематологических реакций.

Соли лития. Под влиянием ингибиторов АПФ может уменьшиться экскреция лития, что может привести к росту концентрации лития и увеличение токсичности. Необходим мониторинг уровня лития.

Противодиабетические средства, в частности инсулин. Возможны гипогликемические реакции. Рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты и ацетилсалициловая кислота. Следует ожидать снижение антигипертензивного эффекта рамиприла. Кроме этого, одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП (НПВС) может привести к росту риска ухудшения функции почек и калиемии.

По амлодипину

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, азольные противогрибковые препараты, макролидные антибиотики, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может приводить к значительному повышению экспозиции амлодипина. Клиническая интерпретация этих фармакокинетических вариаций может быть более выраженной у пожилых пациентов. Поэтому может потребоваться клинический мониторинг и корректировка дозы.

Индукторы CYP3A4. Нет данных относительно эффекта индукторов CYP3A4 для амлодипина. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя) может давать низкую плазменную концентрацию амлодипина. Назначать амлодипин с индукторами CYP3A4 следует с осторожностью.

Грейпфрут или грейпфрутовый сок. Принимать амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку биодоступность у некоторых пациентов может повышаться, что приводит к усилению эффектов снижения кровяного давления.

Дантролен (инфузия). У животных наблюдается летальная желудочковая фибрилляция и сердечно-сосудистый коллапс в связи с гиперкалиемией после применения верапамила и введения дантролена. Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском злокачественной гипертермии и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Лекарственные средства с антигипертензивными свойствами. Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

Аторвастатин, дигоксин, варфарин или циклоспорин. Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.

Симвастатин. Одновременное применение многократных доз 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина приводило к 77% повышению экспозиции симвастатина по сравнению с одним только симвастатином. У пациентов, получающих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Cрок годности - 3 года.