| Торговое название | Наклофен |
| Действующие вещества | Диклофенак |
| Количество действующего вещества: | 25 мг/мл |
| Форма выпуска: | раствор для инъекций |
| Количество в упаковке: | 5 ампул по 3 мл |
| Первичная упаковка: | ампула |
| Способ применения: | Внутримышечный |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Происхождение: | Химический |
| Производитель: | КРКА Д.Д. |
| Страна производства: | Словения |
| Заявитель: | КРКА |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС M Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы M01 Противовоспалительные и обезболивающие средства M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства M01AB Производные уксусной кислоты и родственные соединения M01AB05 Диклофенак |
|
| Официально о лекарственном средстве |
Номер РУ UA/3480/03/01 от 13.05.2020 Номер РУ UA/3480/03/01 от 13.05.2020 |
Действующее вещество препарата наклофен — диклофенак — нпвп с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение синтеза простагландинов. простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие Наклофена приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и тем самым — улучшению функционального состояния пациента.
При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Наклофен быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При совместном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Наклофен существенно уменьшает потребность в опиоидах.
В клинических исследованиях было установлено, что Наклофен оказывает также сильное анальгетическое действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения. Проведенные клинические исследования позволили установить, что Наклофен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.
Таблетки Наклофен покрыты кислотоустойчивой оболочкой и растворяются после поступления в кишечник.
Абсорбция. После перорального применения диклофенак быстро всасывается. Абсорбция превышает 90%, но в результате первичного метаболизма в печени биодоступность составляет 60%. В пероральных формах Cmax в сыворотке крови достигается через 1–4 ч в зависимости от типа препарата.
Поскольку диклофенак всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике, пища замедляет скорость абсорбции, что приводит к задержке и снижению Cmax действующего вещества в сыворотке крови. Несмотря на то, что прием пищи снижает скорость всасывания, он не уменьшает его объема. После повторного применения пища не имеет никакого влияния на уровень диклофенака в сыворотке крови.
Чрескожная абсорбция разовой дозы Наклофена в форме геля определялась на основе выделения метаболитов в мочу. При локальном нанесении геля с содержанием 2,5 г диклофенака на 500 см2 кожи в общем кровотоке выявляли 6–7% активного вещества, которое впиталось.
Распределение. 99% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами.
Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60–70% от уровня в сыворотке крови. Через 3–6 ч концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.
Метаболизм и выведение. Т½ диклофенака составляет 1–2 ч. При незначительной почечной или печеночной недостаточности он не изменяется.
Практически весь диклофенак метаболизируется в печени преимущественно благодаря гидроксилированию и метоксилированию. Примерно 70% диклофенака выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Лишь 1% выводится в неизмененном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.
Наклофен гель. У здоровых добровольцев было установлено, что после повторного наружного применения терапевтических доз стабильность достигается на второй день и поддерживается в течение всего исследования.
Метаболиты, определенные в моче, были очень сходными с теми, которые были обнаружены после перорального введения. После прекращения применения концентрации в плазме крови снижались так же, как и после разового применения. Это означает, что после повторного применения не образуется никаких депо диклофенака в коже.
У лиц пожилого возраста не происходит значительных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении диклофенака.
При пероральном применении:
Наклофен эффективен также при приступах мигрени.
Местно. Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.
Препарат при в/м введении предназначен для лечения:
Препарат при введении в виде в/в инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.
Наклофен таблетки гастрорезистентные. для того чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. таблетки желательно принимать перед едой, запивая жидкостью, их нельзя делить или разжевывать.
Начальная доза обычно составляет 100–150 мг/сут. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75–100 мг/сут. Суточную дозу делят на 2–3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности суставов лечение гастрорезистентными таблетками Наклофен можно дополнить назначением ректальных суппозиториев Наклофен перед сном. Суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, в целом она составляет 50–150 мг. Начальная доза может составлять 50–100 мг/сут, при необходимости ее можно повысить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Наклофен не ухудшается до клинически значимой степени, НПВП следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Наклофен суппозитории. Начальная доза составляет 100–150 мг диклофенака в сутки в зависимости от тяжести заболевания, то есть по 1 суппозиторию 2–3 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 100 мг диклофенака в сутки, то есть по 1 суппозиторию 2 раза в сутки.
При первичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально, она составляет от 50 до 150 мг. Начальная доза может быть 50–100 мг/сут, но при необходимости ее можно повысить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Для лечения приступов мигрени курс начинать в дозе 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. При необходимости в тот же день можно применить второй суппозиторий (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечения можно продолжить (суточная доза не должна превышать 150 мг, дозу распределять на 2–3 приема).
При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточную дозу можно повысить до 3 мг/кг массы тела, что является максимальной суточной дозой, и она не должна превышать 150 мг/сут.
Способ применения суппозиториев. Суппозитории вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует делить на части, поскольку подобное изменение способа применения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.
Наклофен гель. На пораженный участок необходимо наносить полоску геля длиной 5–10 см 3–4 раза в сутки и осторожно втирать в кожу. После применения препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению. Длительность лечения обычно составляет 7 дней без консультации с врачом.
Препарат не следует применять дольше 14 дней подряд при поражении мягких тканей или ревматических заболеваниях мягких тканей или дольше 21 дня — в случае боли, вызванной артритом, если врачом не назначено иначе. Наклофен гель можно применять как дополнение к пероральным формам НПВП, но с осторожностью.
Наклофен Дуо. Рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 75–150 мг/сут (1–2 капсулы Наклофена Дуо) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применения 1 капсулы Наклофена Дуо в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Наклофен Дуо необходимо применять вечером.
Капсулы следует глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости во время или сразу после еды.
Наклофен Ретард. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 100 мг/сут (1 таблетка Наклофена Ретард). При длительной терапии, как правило, достаточным является также применение 1 таблетки Наклофена Ретард. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Наклофен Ретард необходимо применять вечером.
При назначении суточной дозы 150 мг диклофенака можно сочетать прием Наклофена Ретард с таблетками Наклофена по 50 мг или суппозиториями Наклофена по 50 мг.
Суточная доза не должна превышать 150 мг.
Таблетки следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после еды. Чтобы минимизировать побочные эффекты, препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени для контроля симптомов, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
Дети. Наклофен Ретард не рекомендуется для применения у детей.
Пациенты пожилого возраста. Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетики при применении Наклофена Ретард у пациентов пожилого возраста. Но у пациентов пожилого возраста НПВП следует применять с особой осторожностью, поскольку они более подвержены развитию побочных реакций. Рекомендуется применение минимальной эффективной дозы у пациентов пожилого возраста или лиц с низкой массой тела, а также пациентов, которые нуждаются в постоянном наблюдении для выявления возможного желудочно-кишечного кровотечения при применении НПВП.
Наклофен р-р для инъекций. Общая рекомендация — дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и принимать на протяжении наиболее короткого срока. Препарат Наклофен р-р для инъекций не применять более 2 дней; в случае необходимости лечение можно продолжить пероральными формами препарата.
В/м инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте в/м инъекции следует выполнять следующие правила.
Обычная доза составляет 75 мг/сут (1 ампула), вводится путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант седалищной мышцы. В тяжелых случаях (например колика) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми следует соблюдать интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу).
Взрослым при выраженном болевом синдроме Наклофен назначают в/м по 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1–2 раза в сутки в течение непродолжительного времени с последующим переходом на пероральный прием или ректальное введение препарата до достижения общей максимальной суточной дозы 150 мг.
Пациентам с болевым синдромом при почечной колике повторную инъекцию в дозе 75 мг следует проводить, соблюдая интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу).
При приступе мигрени клинический опыт ограничен случаями начального применения 1 ампулы 75 мг. Дозу при необходимости вводят сразу же после применения суппозиториев по 100 мг. Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в 1-й день.
В/в инфузия. Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
Препарат Наклофен, р-р для инъекций, не применять более 2 дней, в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями Наклофен.
В/м инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте инъекции необходимо придерживаться следующих правил.
Доза обычно составляет 75 мг (1 ампула) в сутки, которую вводить путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики) суточную дозу можно увеличить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг р-ра для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Наклофен (например таблетками или суппозиториями) до максимальной суммарной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.
В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводить по возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же самый день (в случае необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в 1-й день.
Нет доступных данных по применению препарата Наклофен для лечения приступов мигрени более чем 1 день.
В/в инфузии. Непосредственно перед началом инфузии Наклофен следует развести в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Оба р-ра необходимо буферизировать р–ром бикарбоната натрия (0,5 мл 8,4% р-ра или 1 мл 4,2%). Использовать можно только прозрачные р-ры.
Наклофен, р-р для инъекций, не следует вводить в виде болюсной инъекции.
Рекомендуемые два альтернативных режима дозирования Наклофен, р-ра для инъекций:
Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Наклофен не ухудшается до клинически значимой степени, НПВП следует применять с осторожностью у пациентов, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Рекомендуемая максимальная суточная доза Наклофена составляет 150 мг.
Не рекомендуется смешивать этот препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, натрия метабисульфиту или любым другим компонентам препарата.
Препарат в форме р-ра для инъекций противопоказан для применения у детей.
Противопоказания для в/в применения.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть во время применения диклофенака, классифицированы в следующие группы согласно их частоте: очень часто (10%), часто (1–10%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (0,01%), включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — тошнота, диарея, запор, боль в животе, диспепсия, метеоризм; редко — желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови); язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; рвота; анорексия; гастрит; отдельные случаи — колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), стоматит, глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз и холестаз, повышение уровня трансаминаз, расстройства печени, печеночная недостаточность; отдельные случаи — фульминантный гепатит.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дезориентация, ночные кошмары, психотические нарушения, парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт, БА (включая одышку), депрессия, бессонница, усталость, чувство тревоги, раздражительность, сонливость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — почечная недостаточность, ОПН, гематурия, задержка жидкости; отдельные случаи — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, медуллярный некроз почки, протеинурия, папиллярный некроз.
Со стороны иммунной системы: редко — сыпь, экзантема; очень редко — зуд, крапивница; отдельные случаи — фототоксические реакции, гиперчувствительность, анафилактические реакции (включая бронхоспазм), ангионевротический отек (включая отек лица и анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, АГ, васкулит.
Отек, АГ и сердечная недостаточность отмечались при одновременном применении терапии НПВП.
Клиническое исследование и эпидемиологические данные указывают на то, что применение диклофенака, особенно в больших дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении, может ассоциироваться с несколько повышенным риском тромботических явлений со стороны артерий (например риск инфаркта миокарда или инсульта).
Со стороны крови и лимфатической системы: отдельные случаи — гемолитическая анемия и апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, затуманенность зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха: очень часто — вертиго; нечасто — шум в ушах, нарушение слуха.
Со стороны кожи и подкожной ткани: очень часто — кожная сыпь; часто — крапивница; нечасто — буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — пневмонит.
При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.
Нежелательное воздействие может быть сведено к минимуму при использовании наклофена в самой эффективной дозе в течение короткого периода и контроле возникновения симптомов (см. желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски ниже).
Общие. Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических, сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений в связи с приемом определенных селективных ингибиторов ЦОГ-1/ЦОГ-2 некоторых НПВП. В настоящее время нет доступных данных по длительному лечению максимальной дозой диклофенака, возможность аналогичного повышенного риска не может быть исключена. Пока такие данные станут доступными, следует осуществлять тщательную оценку соотношения риска и пользы по применению диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ИБС, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с этим следует применять самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения.
Следует избегать одновременного применения Наклофена и системных НПВП, таких как селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.
Следует с осторожностью назначать лечение пациентам пожилого возраста в соответствии с рекомендациями для данной группы пациентов. С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. В частности, рекомендуется применение минимальной эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или больных с низкой массой тела.
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, редко могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного применения препарата.
Как и другие НПВП, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Влияние на ЖКТ. Желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), язва или перфорация, которые могут быть летальными, отмечались при применении НПВП, включая диклофенак, и могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без симптомов-предвестников или серьезных желудочно кишечных явлений в анамнезе. У пациентов пожилого возраста такие осложнения имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих лечение диклофенаком, данное лекарственное средство следует отменить.
Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность необходимы при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны ЖКТ или с подозреваемым язвой, кровотечением или перфорацией желудка или кишечника в анамнезе. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ повышается с повышением доз НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением или перфорацией.
У пациентов пожилого возраста отмечается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть летальными.
Для снижения риска возникновения желудочно-кишечного токсичности у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с кровотечением или перфорацией, и лиц пожилого возраста лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы и придерживаться ее.
Следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных средств (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы) для пациентов, которым необходимо сопутствующее применение лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повышать риск со стороны ЖКТ.
Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, требуется наблюдение в отношении непривычных абдоминальных симптомов (особенно желудочно-кишечного кровотечения).
Следует соблюдать осторожность пациентам, получающим сопутствующее лечение препаратами, которые могут повышать риск появления язвы или кровотечения, такими как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.
Тщательного медицинского наблюдения и осторожности требуют пациенты с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку такие состояния могут обостриться.
Влияние на печень. Тщательное медицинское наблюдение необходимо в случае, если препарат Наклофен назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может обостриться.
Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком регулярный контроль функции печени показан в качестве меры предосторожности.
Если изменение показателей функции печени сохраняется или они ухудшаются, появляются клинические признаки или симптомы заболевания печени или другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение Наклофена следует прекратить.
Гепатит может развиться при приеме диклофенака без продромальных симптомов.
Требует осторожности применение диклофенака у пациентов с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.
Влияние на почки. Поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, отмечали задержку жидкости и отеки, особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением функции сердца или почек, АГ в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут существенно влиять на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости по любой причине, например до или после обширного хирургического вмешательства. В таких случаях при применении диклофенака рекомендуется в качестве меры предосторожности проводить мониторинг функции почек. После прекращения терапии состояние пациентов, как правило, нормализуется до состояния, которое предшествовало лечению.
Воздействие на кожу. Сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них летальные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые выявляли очень редко при применении НПВП, включая Наклофен. Самый высокий риск развития этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует прекратить прием Наклофена при первых проявлениях кожной сыпи, язвах слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.
Кардиоваскулярные и цереброваскулярные проявления. Соответствующего медицинского надзора и консультирования требуют пациенты с АГ и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени в анамнезе, поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, отмечали задержку жидкости и отеки.
Результаты клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при долгосрочном лечении, может быть связано с небольшим повышением риска тромбоза артерий (например инфарктом миокарда или инсультом).
Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут повышаться с повышением дозы и продолжительности лечения, его следует применять в течение как можно более короткого периода и в самой эффективной дозе. Следует периодически определять потребности пациента в применении диклофенака для уменьшения симптомов и ответ на терапию.
Гематологические проявления. Во время длительного лечения диклофенаком, как и при применении других НПВП, рекомендованные контрольные анализы крови с определением количества форменных элементов.
Наклофен ретард может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Пациентам с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями требуется тщательное наблюдение.
Применение при наличии БА. У пациентов с БА, сезонным аллергическим ринитом, отеком назальной слизистой оболочки (то есть полипами), ХОБЛ или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно при наличии связи с симптомами, похожими на аллергический ринит), реакции на НПВП, подобные обострениям БА (так называемая аспириновая астма с непереносимостью анальгетиков), отек Квинке и крапивница отмечаются чаще, чем у других пациентов. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, например сыпь, зуд, крапивница.
Как другие средства, которые подавляют активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм в случае назначения пациентам с астмой в настоящее время или в анамнезе.
Женская фертильность. Наклофен может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения Наклофена у женщин, которые не могут забеременеть, а также женщин, которым проводится обследование по поводу бесплодия.
Дети. Наклофен Дуо в капсулах не назначают детям из-за высокого содержания активного вещества в капсуле. Наклофен гель назначают детям старше 12 лет.
Беременность. Диклофенак можно применять I и II триместр беременности только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Лекарственное средство противопоказано в течение III триместра беременности.
Кормление грудью. Препарат противопоказан в период кормления грудью.
Пациентам, у которых во время приема диклофенака возникают головокружения или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, управлять транспортными средствами или другими механизмами не рекомендуется.
Не следует вводить наклофен в одном шприце с другими препаратами.
Диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. При условии одновременного применения диклофенака с литием или дигоксином рекомендуется мониторинг уровня лития или дигоксина соответственно.
Диклофенак, как и другие НПВП, может подавлять активность диуретиков. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (этот показатель следует регулярно контролировать). Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ) осуществляют с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию; рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности. Одновременное лечение препаратами калия может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания пациентов под постоянным контролем.
Одновременное системное применение НПВП может повысить частоту побочных реакций препарата.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, одновременно принимавших диклофенак и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.
Одновременное применение НПВП и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.
В клинических исследованиях установлено, что диклофенак можно применять совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их лечебное действие. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы сахаропонижающих препаратов во время применения диклофенака. Рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови.
Необходима осторожность при применении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Влияние НПВП, в том числе и диклофенака, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. У пациентов, принимающих циклоспорин, диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, которые не применяют циклоспорин.
Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получающих одновременно хинолиновые производные и НПВП.
Клинические признаки острой передозировки проявляются со стороны пищеварительного тракта, почек, печени и цнс, а именно: тошнота, рвота, диарея, боль в области эпигастрия, головокружение, звон в ушах и возбуждение, иногда — рвота с примесью крови, мелена, нарушение сознания, затрудненное дыхание, судороги и почечная недостаточность; поражения печени возможны в случае тяжелой интоксикации.
Специфического антидота нет. Лечение острого отравления НПВП состоит в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузии, будут эффективными для выведения НПВП, включая диклофенак, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсических доз может быть применен активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз — проведение обеззараживания желудка (например вызывание рвоты, промывание желудка).
В оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Наклофен р-р д/ин. 75мг амп. 3мл №5 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Сообщение о побочной реакции на лекарственные средства, вакцины, туберкулин и/или отсутствие эффективности лекарственных средств и/или неблагоприятное событие после иммунизации/туберкулинодиагностики в режиме on-line предоставляется через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору (АИСФ) по ссылке https://aisf.dec.gov.ua.
Бутадион и Диклофенак относятся к нестероидным противовоспалительным препаратам. Диклофенак чаще используется при заболеваниях суставов и позвоночника, тогда как Бутадион нередко применяется при ушибах, растяжениях, отеках и поверхностных воспалительных процессах.
Бутадион и Диклофенак применяются для уменьшения боли и воспаления, однако выбор препарата зависит от причины заболевания и рекомендаций врача.
Упаковка / 5 шт.
Склад:
діюча речовина: диклофенак;
3 мл розчину (1 ампула) містять диклофенаку натрію – 75 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, пропіленгліколь, натрію метабісульфіт (Е 223), натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного до злегка жовтого кольору практично без механічних домішок.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Диклофенак. Код АТХ М01А В05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Наклофен – нестероїдний препарат з вираженими знеболювальними/протизапальними властивостями. Він є інгібітором простагландинсинтетази (циклооксигенази). Диклофенак натрію in vitro в концентраціях, еквівалентних тим, які були досягнуті у людини, не пригнічує біосинтез протеогліканів у хрящовій тканині. Якщо препарат застосовувати одночасно з опіоїдами для зняття післяопераційного болю, Наклофен суттєво зменшує потребу в опіоїдах.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату зумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується вираженим зменшенням ознак та симптомів: болю у стані спокою та під час руху, вранішньої скутості та набряку суглобів і покращення їх функцій. При посттравматичних та післяопераційних станах із наявністю запалення Наклофен також полегшує біль та набряки.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Після введення 75 мг диклофенаку шляхом внутрішньом’язової ін’єкції абсорбція починається негайно, а середня максимальна концентрація у плазмі крові, що становить приблизно 2,558±0,968 мкг/мл (2,5 мкг/мл ≡ 8 мікромоль/л), досягається приблизно через 20 хвилин. Об’єм абсорбції лінійно пропорційний до величини дози.
У разі, якщо 75 мг диклофенаку вводити шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин, середня максимальна концентрація у плазмі крові становить приблизно 1,875±0,436 мкг/мл (1,9 мкг/мл ≡ 5,9 мікромоль/л). Більш короткий час інфузії призводить до вищої максимальної концентрації у плазмі, тоді як триваліші інфузії призводять до плато концентрації, пропорційної до показника інфузії після 3–4 годин. На відміну від відповідних результатів перорального застосування, у разі застосування препарату у вигляді супозиторіїв або внутрішньом’язового введення концентрація у плазмі крові швидко знижується одразу після досягнення максимальних рівнів.
Біодоступність
Площа під кривою концентрації (AUC) після внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення приблизно удвічі більша, ніж після перорального або ректального введення, тому що цей шлях дає змогу уникнути метаболізму першого проходження через печінку.
Розподіл
99,7 % диклофенаку зв’язується з протеїнами, головним чином з альбуміном (99,4 %).
Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де максимальна концентрація встановлюється через 2–4 години після досягнення пікового значення у плазмі крові. Очікуваний період напіввиведення з синовіальної рідини становить від 3 до 6 годин. Через 2 години після досягнення рівня пікового значення у плазмі крові концентрація диклофенаку у синовіальній рідині перевищує цей показник у плазмі крові і залишається вищою протягом періоду до 12 годин.
Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї жінки, яка годувала груддю. Передбачувана кількість препарату, що проникає в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна 0,03 мг/кг/добу.
Метаболізм
Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації інтактної молекули, але головним чином – шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюється у кон’югати глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж для диклофенаку.
Виведення
Загальний системний кліренс диклофенаку у плазмі крові становить 263±56 мл/хв (середнє значення ± SD). Термінальний період напіввиведення у плазмі крові становить 1–2 години. Чотири метаболіти, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми – 1–3 години. Приблизно 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон’югати. Менш ніж 1 % виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч з фекаліями.
Спеціальні групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку
Не спостерігалося ніякої різниці в абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату залежно від віку пацієнта, окрім того, що у п’яти пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до вищої на 50 % концентрації у плазмі, ніж це спостерігалося у молодих здорових добровольців.
Пацієнти з порушеннями функції нирок
У пацієнтів із порушеннями функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування можна не очікувати накопичення незміненої активної речовини, виходячи з кінетики препарату після одноразового застосування. За умов кліренсу креатініну менше 10 мл/хв рівні гідроксиметаболітів у плазмі крові приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Однак метаболіти остаточно виводяться із жовчю.
Пацієнти із захворюваннями печінки
У пацієнтів із хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки кінетика та метаболізм диклофенаку є такими ж, як і у пацієнтів без захворювання печінки.
Клінічні характеристики.
Показання.
Препарат при внутрішньом’язовому введенні призначений для лікування:
<![if !supportLists]>- <![endif]>запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобового ревматизму;
<![if !supportLists]>- <![endif]>гострих нападів подагри;
<![if !supportLists]>- <![endif]>ниркової та біліарної колік;
<![if !supportLists]>- <![endif]>болю та набряку після травм і операцій;
<![if !supportLists]>- <![endif]>тяжких нападів мігрені.
Препарат при введенні у вигляді внутрішньовенних інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.
<![if !supportLists]>- <![endif]>Відома гіперчутливість до діючої речовини, натрію метабісульфіту або до будь-яких інших компонентів препарату.
<![if !supportLists]>- <![endif]>Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язана з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).
<![if !supportLists]>- <![endif]>Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі).
<![if !supportLists]>- <![endif]>Печінкова недостатність.
<![if !supportLists]>- <![endif]>Ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) < 15 мл/хв/1,73 м2).
<![if !supportLists]>- <![endif]>Застійна серцева недостатність (NYHA ІІ-ІV).
<![if !supportLists]>- <![endif]>III триместр вагітності.
<![if !supportLists]>- <![endif]>Як і інші НПЗЗ, диклофенак протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ провокує напади бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або гострого риніту/назальних поліпів, або симптомів, подібних до алергії.
<![if !supportLists]>- <![endif]>Запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт).
<![if !supportLists]>- <![endif]>Гостра виразка шлунка або кишечнику; гастроінтенстинальна кровотеча або перфорація.
<![if !supportLists]>- <![endif]>Високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, незгортання крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень або цереброваскулярних кровотеч.
<![if !supportLists]>- <![endif]>Лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).
<![if !supportLists]>- <![endif]>Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда.
<![if !supportLists]>- <![endif]>Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
<![if !supportLists]>- <![endif]>Захворювання периферичних артерій.
У даній лікарській формі препарат протипоказаний дітям.
Тільки щодо внутрішньовенного застосування.
<![if !supportLists]>- <![endif]>Одночасне застосування НПЗЗ або антикоагулянту (в тому числі низьких доз гепарину).
<![if !supportLists]>- <![endif]>Наявність в анамнезі геморагічного діатезу, підтверджена або підозрювана цереброваскулярна кровотеча в анамнезі.
<![if !supportLists]>- <![endif]>Операції, пов’язані з високим ризиком кровотечі.
<![if !supportLists]>- <![endif]>Бронхіальна астма в анамнезі.
<![if !supportLists]>- <![endif]>Помірне або тяжке порушення функції нирок (креатинін сироватки крові > 160 мкмоль/л).
<![if !supportLists]>- <![endif]>Гіповолемія або зневоднення з будь-яких причин.
Нижче наведені взаємодії, що спостерігалися із застосуванням препарату Наклофен, розчину для ін’єкцій, та/або інших лікарських форм диклофенаку.
Літій: за умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів літію у сироватці крові.
Дигоксин: за умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові.
Діуретики та антигіпертензивні засоби: як і інші НПЗЗ, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу через інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Таким чином, подібну комбінацію слід застосовувати з обережністю, а пацієнти, особливо літнього віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг функції нирок на початку супутньої терапії та регулярно після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок збільшення ризику нефротоксичності (див. розділ «Особливості застосування»).
Препарати, що, як відомо, спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше.
Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), та кортикостероїди. Одночасне введення диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.
Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендується вжити застережних заходів, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянти одночасно.
Тому рекомендований ретельний нагляд за пацієнтами, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти і, в разі необхідності, корекція дозування антикоагулянтів. Як і інші НПЗЗ, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє введення системних НПЗЗ та СІЗЗС може підвищити ризик кровотечі у травному тракті.
Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна застосовувати разом з пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як із гіпоглікемічним, так і гіперглікемічним впливом, що потребують зміни дозування антидіабетичних засобів під час лікування диклофенаком. Такі стани потребують моніторингу рівня глюкози в крові, що є застережним заходом під час супутньої терапії.
Також наявні окремі повідомлення про випадки метаболічного ацидозу при одночасному застосуванні з диклофенаком, особливо у пацієнтів з уже існуючими порушеннями функції нирок.
Колестипол та холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4–6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.
Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівня метотрексату. Слід дотримуватися обережності при призначенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до застосування метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗЗ, включаючи диклофенак, застосовували з інтервалом у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗЗ.
Циклоспорин. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину через вплив на простагландини нирок. У зв’язку з цим диклофенак слід застосовувати в нижчих дозах, ніж пацієнтам, які не застосовують циклоспорин.
Такролімус. При застосуванні НПЗЗ з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗЗ та інгібітору кальциневрину, у зв’язку з цим диклофенак слід застосовувати в нижчих дозах, ніж пацієнтам, які не застосовують такролімус.
Антибактеріальні хінолони. Існують окремі дані щодо судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолонів та НПЗЗ. Це може спостерігатися у пацієнтів як з наявністю, так і з відсутністю в анамнезі епілепсії або судом. Таким чином, слід проявляти обережність при розгляді застосування хінолонів пацієнтам, які вже отримують НПЗЗ.
Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові у зв’язку з очікуваним збільшенням експозиції фенітоїну.
Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗЗ може посилити серцеву недостатність, зменшити ШКФ і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.
Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8–12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити його ефект.
Потужні інгібітори CYP2C9. Обережність рекомендується при спільному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад з вориконазолом), що може призвести до значного збільшення максимальної концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення його метаболізму.
Пробенецид. Лікарські засоби, що містять пробенецид, можуть затримувати виведення диклофенаку.
Індуктори СYP2C9. Необхідна обережність при спільному призначенні диклофенаку з індукторами СYP2C9 (наприклад рифампіцином). Це може призвести до значного збільшення концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку.
Особливості застосування.
Загальні
Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом найменшого можливого терміну, необхідного для контролю (полегшення) симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та шлунково-кишкові та серцево-судинні ризики нижче).
Слід уникати застосування препарату Наклофен із системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, через відсутність будь-якої синергічної користі і можливості розвитку додаткових побічних ефектів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Слід бути обережними при призначенні диклофенаку пацієнтам віком від 65 років. Зокрема пацієнтам літнього віку зі слабким здоров’ям та пацієнтам із низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози.
Застосування НПЗЗ, включаючи діклофенак, можуть бути пов’язані з підвищеним ризиком виникнення шлунково-кишкових анастоматичних кровотеч. Рекомендується ретельне медичне спостереження та обережність при призначенні диклофенаку після шлунково-кишкових операцій.
Впливи НПЗЗ на нирки включають затримку рідини із набряками та/або артеріальною гіпертензією. Через це диклофенак слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушеннями функції серця та іншими станами, що сприяють затримці рідини. Також слід дотримуватися обережності у пацієнтів, які приймають супутні діуретики або інгібітори АПФ або схильні до підвищеного ризику розвитку гіповолемії.
У рідкісних випадках, як і при застосуванні інших НПЗЗ, можуть спостерігатися алергічні реакції, в тому числі анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть без попереднього впливу диклофенаку. Реакції гіперчутливості можуть також прогресувати до синдрому Коуніса, серйозної алергічної реакції, яка може спричинити інфаркт міокарда. Симптоми таких реакцій можуть включати біль у грудях, що виникає у поєднанні з алергічною реакцією на диклофенак.
Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям диклофенак, як і інші НПЗЗ, може маскувати ознаки і симптоми інфекції.
Реакції в місці ін’єкції
Необхідно суворо дотримуватися інструкцій щодо внутрішньом’язової ін’єкції, щоб уникнути небажаних реакцій у місці ін’єкції, які можуть призвести до м’язової слабкості, паралічу м’язів, гіпестезії, емболії шкіри (синдром Ніколау) та некрозу у місці ін’єкції.
Повідомлялося про випадки виникнення реакції у місці ін’єкції після внутрішньом’язового введення диклофенаку, включаючи некроз у місці ін’єкції та медикаментозну емболію шкіри, також відому як синдром Ніколау (особливо після ненавмисного підшкірного введення). Для внутрішньом’язового введення диклофенаку слід використовувати відповідну голку техніку ін’єкції.
Вплив на травну систему
При застосуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (блювання кров’ю, мелена), утворення виразки або перфорації, які можуть бути летальними і спостерігатися у будь-який час у процесі лікування, з або без попереджувальних симптомів або серйозних шлунково-кишкових явищ в анамнезі. Ці явища зазвичай мають більш серйозні наслідки у пацієнтів літнього віку. Якщо у пацієнтів, які застосовують диклофенак, спостерігаються явища шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки, застосування препарату необхідно припинити.
Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, необхідний ретельний медичний нагляд; особливу обережність слід проявляти при призначенні диклофенаку пацієнтам із симптомами, що свідчать про порушення з боку шлунково-кишкового тракту, або з наявністю виразки шлунка або кишечнику, кровотечі або перфорації в анамнезі (див. розділ «Побічні реакції»). Ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч, утворення виразок або перфорацій збільшується з підвищенням доз НПЗЗ, включаючи диклофенак, а також у пацієнтів з виразкою в анамнезі, зокрема ускладненою кровотечою або перфорацією.
Пацієнти літнього віку мають підвищену частоту небажаних реакцій у разі застосування НПЗЗ, особливо таких як шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, що можуть бути летальними.
Щоб зменшити ризик токсичного впливу на травну систему у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації, та у пацієнтів літнього віку, лікування слід розпочинати та підтримувати найнижчими ефективними дозами.
Для таких пацієнтів, а також пацієнтів, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших лікарських засобів, які, імовірно, підвищують ризик небажаної дії на травну систему, слід розглянути питання про комбіновану терапію із застосуванням захисних лікарських засобів (наприклад інгібіторів протонного насоса або мізопростолу).
Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі у травному тракті).
Застереження також потрібні для пацієнтів, які отримують супутні препарати, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), антитромботичні засоби (наприклад АСК) або СІЗЗС (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Ретельне медичне спостереження та особливу обережність слід проявляти при призначенні диклофенаку пацієнтам з виразковим колітом або хворобою Крона, оскільки їх стан може погіршитися.
Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти
Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності помірного ступеня тяжкості необхідний відповідний моніторинг та консультації, оскільки у зв’язку із застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.
Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і протягом тривалого часу, може бути пов’язане із незначним збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Слід періодично переглядати потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію, особливо якщо тривалість терапії перевищує 4 тижні.
Призначати диклофенак пацієнтам зі значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. З обережністю застосовувати пацієнтам віком від 65 років.
Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, стійкою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярною хворобою призначати диклофенак не рекомендовано, у разі необхідності застосування можливе тільки після ретельної оцінки ризику/користі та лише у дозах до 100 мг на добу. Подібну оцінку слід провести перед початком довгострокового лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинних явищ (наприклад артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом та палінням).
Пацієнтів слід проінформувати про необхідність контролю появи симптомів серйозних артеріальних тромбоемболічних явищ (біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мовлення), які можуть виникнути без попередження. У разі виникнення такого явища пацієнти повинні негайно звернутися до лікаря.
Вплив на гематологічні показники
При тривалому застосуванні диклофенаку, як і інших НПЗЗ, рекомендується моніторинг повного аналізу крові.
Як і інші НПЗЗ, Наклофен може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно наглядати за пацієнтами з порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.
Вплив на печінку
Потрібен ретельний медичний нагляд, якщо диклофенак необхідно призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки, оскільки їх стан може погіршитися.
При застосуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, рівень одного і більше печінкових ферментів може підвищуватися. Під час довгострокового лікування як застережний захід слід призначати регулярне спостереження за функцією печінки.
Якщо порушення функції печінки зберігаються або погіршуються, якщо клінічні ознаки або симптоми можуть бути пов’язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад еозинофілія, висипання) – застосування диклофенаку слід припинити.
Окрім підвищення рівня печінкових ферментів, були рідкісні повідомлення про тяжкі реакції з боку печінки, включаючи жовтяницю та фульмінантний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, які в окремих випадках призводили до летальних наслідків.
У пацієнтів, яким застосовують диклофенак, перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних симптомів.
Застереження необхідні у разі, якщо диклофенак слід застосовувати пацієнтам з печінковою порфірією, через імовірність провокації нападу.
Вплив на нирки
Завдяки важливості простагландинів для підтримки ниркового кровотоку тривале лікування великими дозами НПЗЗ, включаючи диклофенак, часто призводить до набряків та артеріальної гіпертензії.
Оскільки при лікуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, повідомляли про затримку рідини та набряки, особливу увагу слід приділити пацієнтам із порушеннями функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, які суттєво впливають на функцію нирок, та пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-яких причин, наприклад до або після серйозного хірургічного втручання (див. розділ «Побічні реакції»). У таких випадках як застережний захід рекомендується моніторинг функції нирок. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.
Захворювання шкіри та підшкірної клітковини
У зв’язку з застосуванням диклофенаку дуже рідко повідомляли про серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та генералізований бульозний фіксований медикаментозний висип (див. розділ «Побічні реакції»). Очевидно, найвищий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії, у більшості випадків – протягом першого місяця лікування.
Застосування диклофенаку необхідно припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизової оболонки або будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.
Системний червоний вовчак (СЧВ) і змішані захворювання сполучної тканини.
У пацієнтів із СЧВ і змішаними захворюваннями сполучної тканини може спостерігатися підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.
Астма в анамнезі
У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (назальні поліпи), хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо пов’язаними з алергічними, подібними до ринітів симптомами) частіше, ніж в інших, виникають реакції на НПЗЗ, схожі на загострення астми (так звана непереносимість анальгетиків/анальгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка. У зв’язку з цим таким пацієнтам рекомендовані спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується пацієнтів з алергічними реакціями на інші речовини, що проявляються шкірними реакціями, свербіжем або кропив’янкою.
Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази, диклофенак натрію та інші НПЗП можуть спровокувати розвиток бронхоспазму у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, або у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі.
Особливі застереження щодо неактивних інгредієнтів
Спирт бензиловий: не застосовувати недоношеним дітям та новонародженим. Може спричинити токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей віком до 3 років.
Метабісульфіти можуть спричинити реакції алергічного типу, включаючи анафілактичні симптоми та бронхоспазм у чутливих людей, особливо у тих, хто має в анамнезі астму та алергію.
Натрій: містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію/дозу, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
За відсутності абсолютної потреби не можна застосовувати диклофенак жінкам, які планують вагітність, або у І і ІІ триместрі вагітності. Починаючи з 20-го тижня вагітності, застосування диклофенаку може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода. Ця патологія може виникнути незабаром після початку лікування і зазвичай є оборотною після припинення лікування. Крім того, були повідомлення про звуження артеріальної протоки після лікування у ІІ триместрі, яке у більшості з яких зникало після припинення лікування. Таким чином, протягом І та ІІ триместру вагітності диклофенак можна призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода і лише в мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування повинна бути настільки коротка, наскільки це можливо.
Може бути доцільний допологовий моніторінг щодо олігогідрамніону та звуження артеріальної протоки після дії диклофенаку протягом кількох днів, починаючи з 20 тижня вагітності. При виявленні олігогідрамніону або звуження артеріальної протоки застосування диклофенаку слід припинити.
Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був збільшений з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %.
Не виключено, що ризик збільшується з дозою і тривалістю лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційної втрати та летальності ембріона/плода.
Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи.
Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:
- серцево-легенева токсичність (передчасне звуження/закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія);
- порушення функцій нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном (див. вище);
Вплив наприкінці вагітності на матір і новонародженого:
- можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.
Отже, Наклофен протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.
Період годування груддю
Як і інші НПЗЗ, диклофенак у незначній кількості проникає у грудне молоко. У зв’язку з цим, диклофенак не слід застосовувати жінкам у період годування груддю, щоб уникнути небажаного впливу на немовля.
Фертильність
Як і інші НПЗЗ, диклофенак може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми з зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни диклофенаку.
На підставі даних досліджень у тварин неможливо виключити порушення репродуктивної функції у самців. Релевантність цих даних для людини не встановлена.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Пацієнтам, у яких під час терапії препаратом Наклофен виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість, порушення з боку центральної нервової системи, млявість або втома, не слід керувати автотранспортом або іншими механізмами.
Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи цілі лікування кожного окремого пацієнта.
Препарат Наклофен, розчин для ін’єкцій, не застосовувати більше 2 днів; у разі необхідності лікування можна продовжити препаратом Наклофен в іншій лікарській формі (таблетки або супозиторії).
Внутрішньом’язова ін’єкція
З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці внутрішньом’язової ін’єкції потрібно дотримуватись таких правил.
Доза зазвичай становить 75 мг (1 ампула) на добу, яку слід вводити шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м’яза. У тяжких випадках (наприклад коліки), добову дозу можна збільшити до двох ін’єкцій по 75 мг, між якими дотримують інтервал у кілька годин (по 1 ін’єкції в кожну сідницю). Як альтернативу 75 мг розчину для ін’єкцій можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату Наклофен (наприклад таблетками або супозиторіями) до максимальної сумарної добової дози 150 мг диклофенаку.
В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням 1 ампули 75 мг, дозу вводити при можливості одразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг у той же самий день (у разі необхідності). Загальна добова доза не має перевищувати 175 мг у перший день.
Немає доступних даних щодо застосування препарату Наклофен для лікування нападів мігрені більш ніж 1 день.
Внутрішньовенні інфузії
Безпосередньо перед початком внутрішньовенної інфузії Наклофен слід розвести у 100–500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Обидва розчини потрібно буферизувати розчином бікарбонату натрію (0,5 мл 8,4 % розчину або 1 мл 4,2 %). Використовувати можна тільки прозорі розчини.
Наклофен, розчин для ін’єкцій, не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болісної ін’єкції.
Рекомендовані два альтернативні режими дозування препарату Наклофен, розчину для ін’єкцій:
<![if !supportLists]>- <![endif]>для лікування помірного і тяжкого післяопераційного болю необхідно вводити розчин по 75 мг безперервно від 30 хвилин до 2 годин; у разі необхідності лікування можна повторити через 4–6 годин, але доза не повинна перевищувати 150 мг на добу;
<![if !supportLists]>- <![endif]>для профілактики післяопераційного болю через 15 хвилин – 1 годину після хірургічного втручання потрібно ввести навантажувальну дозу 25–50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/годину аж до максимальної добової дози 150 мг.
Пацієнти літнього віку
Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика диклофенаку не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, НПЗЗ слід застосовувати з особливою обережністю таким пацієнтам, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози та обстежувати пацієнтів щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗЗ (див. розділ «Особливості застосування»).
Рекомендована максимальна добова доза препарату Наклофен становить 150 мг.
Наявні кардіоваскулярні захворювання або значні фактори ризику
Диклофенак протипоказаний пацієнтам із встановленою застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій та/або порушенням мозкового кровообігу (див. розділ «Протипоказання»).
Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю або значними факторами ризику серцево-судинних захворювань слід призначати диклофенак лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення функції нирок
Диклофенак протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ <15 мл/хв/1,73 м2) (див. розділ «Протипоказання»).
Спеціальних досліджень з участю пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводили, тому надання рекомендацій щодо коригування дози неможливе. Слід з обережністю застосовувати диклофенак пацієнтам з легкими та помірними порушеннями функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення функції печінки
Застосування диклофенаку протипоказане пацієнтам з печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»).
Спеціальних досліджень з участю пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводили, тому надання рекомендацій щодо коригування дози неможливе. Слід з обережністю застосовувати диклофенак пацієнтам з легкими та помірними порушеннями функції печінки (див. розділ «Особливості застосування»).
Не рекомендується змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одному шприці.
Діти.
Наклофен у формі розчину для ін’єкцій протипоказаний для застосування дітям.
Передозування.
Симптоми. Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку не існує. Передозування може спричинити такі симптоми як головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах, втрата свідомості або судоми. У разі тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.
Лікування. Лікування симптоматичне. Підтримуючі заходи та симптоматичне лікування слід призначати з приводу таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, розлади шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання.
Малоймовірно, що такі специфічні заходи, як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, будуть ефективними для виведення з організму НПЗП, включаючи диклофенак, через зв’язування в значній мірі з білками та інтенсивний метаболізм.
Протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату перорально слід розглянути можливість застосування активованого вугілля. Крім того, у дорослих слід розглянути можливість промивання шлунка протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. З урахуванням клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи.
Побічні реакції.
Побічні ефекти, що можуть виникнути під час застосування диклофенаку, класифіковані в наступні групи згідно з їх частотою: дуже часто > 1/10; часто > 1/100, < 1/10; нечасто > 1/1000, <1/100; рідко > 1/10000, < 1/1000; дуже рідко < 1/10000; частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).
Нижчезазначені небажані ефекти включають такі, що пов’язані із короткостроковим і довготривалим застосуванням.
З боку крові та лімфатичної системи:
- дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемії), агранулоцитоз.
З боку імунної системи:
- рідко: гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію та шок);
- дуже рідко: ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
Психічні розлади:
- дуже рідко: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість та інші психічні розлади.
З боку нервової системи:
- часто: головний біль, запаморочення;
- рідко: сонливість, втома;
- дуже рідко: парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад смаку, порушення мозкового кровообігу;
- частота невідома: сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.
З боку органів зору:
- дуже рідко: розлад зору, затуманення зору, диплопія;
- частота невідома: неврит зорового нерва.
З боку органів слуху та лабіринту:
<![if !supportLists]>- <![endif]>часто: вертиго;
<![if !supportLists]>- <![endif]>дуже рідко: дзвін у вухах, порушення слуху.
З боку серця:
- нечасто*: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.
*частота відображає дані довготривалого лікування високими дозами (150 мг/добу).
- частота невідома: синдром Коуніса.
З боку судин:
- часто: артеріальна гіпертензія
- дуже рідко: артеріальна гіпотензія, васкуліт.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення:
- рідко: астма (включаючи диспное);
- дуже рідко: пневмоніт.
З боку травної системи:
- часто: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія;
- рідко: гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику з кровотечою або без, гастроінтестинальним стенозом або перфорацією (іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку), які можуть призвести до перитоніту;
- дуже рідко: коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит, глосит, розлади з боку стравоходу, мембранні стриктури кишечнику, панкреатит,
- частота невідома: ішемічний коліт.
Гепатобіліарні розлади:
- часто: збільшення рівня трансаміназ;
- рідко: гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки;
- дуже рідко: миттєвий гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
- часто: висипання;
- рідко: кропив’янка;
- дуже рідко: бульозне висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, у т.ч. алергічна, пурпура Шенляйна–Геноха, свербіж;
- частота невідома – фіксований медикаментозний висип, генералізований бульозний фіксований медикаментозний висип.
З боку нирок та сечовивідних шляхів:
- часто: затримка рідини та набряки;
- дуже рідко: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, тубулоінтерстиціальний нефрит, папілярний некроз нирки.
Загальні порушення та стан місця введення препарату:
- часто: реакція у місці ін’єкції, біль, затвердіння;
- рідко: набряк, некроз у місці ін’єкції;
- дуже рідко: абсцес у місці ін’єкції;
- частота невідома: медикаментозна емболія шкіри (синдром Ніколау).
З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
- дуже рідко: імпотенція.
Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда або інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.
Зорові порушення
Такі зорові порушення як порушення зору, погіршення зору і диплопія є ефектами класу НПЗП і, як правило, є оборотними після відміни препарату. Найбільш імовірним механізмом порушень зору є інгібування синтезу простагландинів та інших споріднених сполук, які, порушуючи регуляцію ретинального кровотоку, сприяють розвитку візуальних порушень. Якщо такі симптоми виникають під час лікування диклофенаком, необхідно провести офтальмологічне дослідження для виключення інших можливих причин.
Якщо виникають тяжкі небажані реакції, лікування слід припинити.
Звіт про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua .
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці для захисту від дії світла. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність. Не рекомендується змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одному шприці.
Упаковка.
По 3 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
КРКА, д.д., Ново место/КRKA, d.d., Novo mesto.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
