Миасер

Таблетки п/плен. оболочкой 30 мг, № 10, № 20.

Действующее вещество: миансерин 30 мг.

Фармакодинамика

Миасер — антидепрессивный препарат, который относится к группе пиперазино-азепиновых соединений. В химической структуре миансерина (активного компонента препарата) отсутствует боковая цепочка, характерная для трициклических антидепрессантов, которая определяет антихолинергическую активность последних. Миансерин повышает центральную норадренергическую нейротрансмиссию путем блокады α2-адренорецепторов и угнетения обратного нейронального захвата норадреналина. Препарат связывается с серотониновыми рецепторами ЦНС. Антидепрессивный эффект Миасера подобен эффекту других современных антидепрессантов. Кроме того, препарат оказывает также выраженное анксиолитическое действие, которое важно при лечении пациентов с депрессией, ассоциированной с тревогой. Седативный эффект Миасера, связанный с его влиянием на α1-адренорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы, является весомым основанием для применения препарата при нарушениях сна на фоне депрессий.

Миасер хорошо переносится пациентами, в том числе пожилого возраста и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. При применении в терапевтических дозах препарат практически не оказывает антихолинергической активности и, соответственно, не возбуждает функцию сердечно-сосудистой системы.

При передозировке Миасер вызывает значительно меньше кардиотоксических эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Препарат не взаимодействует с симпатомиметическими и антигипертензивными средствами, действие которых обусловлено влиянием на β-адренорецепторы (бетанидин) или же α-адренорецепторы (клонидин, метилдопа).

Фармакокинетика

При пероральном применении миансерин быстро всасывается. Cmax активного вещества в плазме крови наблюдается через 3 ч после приема препарата. Биодоступность составляет 20%. С белками плазмы крови миансерин связывается приблизительно на 95%. Период полувыведения (T1/2) миансерина составляет от 20 до 60 ч, поэтому применять препарат достаточно 1 раз в сутки. Стабильная концентрация миансерина в плазме крови достигается на протяжении 6 сут лечения препаратом. Миансерин метаболизируется и выводится с мочой и калом на протяжении 7–9 сут. Основные пути биотрансформации миансерина — деметилирование и окисление с дальнейшей конъюгацией метаболитов.

Миасер от чего назначается? Препарат назначается для лечения депрессивных состояний различного генеза.

Миасер для сна помогает быстрее заснуть и улучшает качество ночного отдыха.

Миасер при тревоге хорошо успокаивает и устраняет чувство беспокойства.

Миасер при неврозе может назначаться для снижения тревожности и стабилизации эмоционального состояния.

Маниакальные состояния, тяжелые нарушения функций печени.

Миасер и алкоголь. Миасер способен усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС, поэтому пациентам необходимо воздержаться от его употребления во время лечения препаратом.

Препарат Миасер не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО или на протяжении 2 нед после окончания курса лечения этими препаратами.

Миасер не влияет на действие таких лекарственных средств, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин и пропранолол (отдельно или в комбинации с гидролазином). Однако у пациентов, которые получают одновременно с Миасером антигипертензивные препараты, необходимо контролировать уровень АД. Сопутствующее лечение противоэпилептическими препаратами, являющимися индукторами CYP3A4 (такими как фенитоин и карбамазепин), может привести к уменьшению уровня миансерина в плазме крови.

Может быть усилен гипотензивный эффект, если принимать миансерин с диазоксидом, гидролазином или нитропруссидом.

Антигистаминные и антимускаринические средства могут иметь усиленный антимускариновый эффект, если принимать вместе с миансерином, а антигистаминные препараты могут оказывать седативное действие.

Риск удлинения интервала QT и/или желудочковых аритмий (в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт») увеличивается при одновременном назначении с другими лекарствами, вызывающими удлинение интервала QT (например, некоторые антипсихотические средства и антибиотики). Всегда следует ознакамливаться с инструкцией по применению других препаратов, применяемых одновременно, чтобы узнать, влияют ли они на продолжительность интервала QT.

Подобно другим антидепрессантам, Миасер может влиять на метаболизм производных кумарина (варфарин и др.). Поэтому пациенты, которые принимают такие препараты, нуждаются в постоянном наблюдении.

Подобно другим антидепрессантам, Миасер может усиливать гипоманиакальное состояние у лиц с биполярными депрессивными нарушениями. В таких случаях лечение препаратом необходимо прекратить.

Миансерин связан с гематологическими и печеночными реакциями, и пациенты нуждаются в тщательном наблюдении. Полный анализ крови рекомендуется проводить каждые 4 нед в течение первых 3 месяцев лечения; дальнейший клинический мониторинг следует продолжать, а лечение следует прекращать и получать полный анализ крови, если развивается лихорадка, ангина, стоматит или другие признаки инфекции. 

При лечении Миасером больных сахарным диабетом, пациентов с сердечно-сосудистой патологией, почечной и/или печеночной недостаточностью необходимо соблюдать общепринятые предостерегающие меры. Дозы препаратов, предназначенные для лечения сопутствующих заболеваний, должны быть под постоянным контролем врача.

Пациенты с закрытоугольной глаукомой и/или симптомами, которые могут дать основание подозревать гипертрофию предстательной железы, должны находиться под наблюдением врача (хотя для Миасера антихолинергические побочные эффекты не характерны).

При возникновении признаков желтухи, как и при развитии судорог, лечение необходимо прекратить.

Миасер с осторожностью назначать пациентам с факторами риска удлинения интервала QT/тахикардии типа «пируэт», в том числе с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, пациентам старше 65 лет, женщинам, пациентам со структурными сердечно-сосудистыми заболеваниями/дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), заболеваниями почек или печени, при применении лекарств, подавляющих метаболизм Миасера, а также при одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Перед началом лечения следует откорректировать имеющуюся гипокалиемию и гипомагнезиемию. Если интервал QT достигает 500 мс или увеличивается на 60 мс, следует рассматривать вопрос о прекращении лечения Миасером или уменьшении дозы лекарства.

Всегда следует быть осторожным пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда, блокированием сердца или аритмией. Серьезные кардиотоксические эффекты оказываются редкими при терапевтической дозировке, даже у пациентов с сердечными заболеваниями, недавним инфарктом миокарда или сердечной недостаточностью.

В процессе лечения возможно угнетение функции костного мозга, которое проявляется гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Эти реакции чаще возникают после 4–6 нед лечения и обычно имеют обратимый характер после прекращения терапии. Такие побочные реакции у людей пожилого возраста наблюдаются чаще, чем у пациентов других возрастных групп. Если у пациента возникает лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции, необходимо прекратить лечение и назначить клинический анализ крови.

Пациенты пожилого возраста менее подвержены побочным реакциям, таким как возбуждение, спутанность сознания и постуральная гипотензия с миансерином, чем с трициклическими или мостиковыми трициклическими препаратами, но всю антидепрессантную терапию следует применять с особой осторожностью в этой группе пациентов.

Эпилепсия. Как и в случае с трициклическими антидепрессантами, миансерин, как известно, снижает порог конвульсии, поэтому его следует применять с особой осторожностью или избегать, если это возможно, пациентам с эпилепсией и другими факторами предварительной утилизации, например, таких как поражение головного мозга различной этиологии, сопутствующее употребление нейролепты.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия, связанная с риском суицидальных мыслей и поступков. Этот риск сохраняется до наступления значительной ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель улучшения может не состояться, больные должны оставаться под непосредственным контролем до наступления такого улучшения. На основании общего клинического опыта, на ранних стадиях ремиссии риск суицидального поведения может увеличиться. Больные с суицидальными поступками в анамнезе или пациенты с высоким риском суицидального поведения составляют группу риска суицидальных попыток, поэтому должны находиться под тщательным контролем во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами продемонстрировал повышение риска возникновения суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Ограниченные клинические данные не содержат сообщений о любом нежелательном влиянии Миасера на развитие плода и новорожденного и свидетельствуют о том, что миансерин проникает в грудное молоко лишь в незначительном количестве. Однако при применении Миасера в период беременности и/или кормления грудью необходимо учитывать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода или новорожденного.

Не рекомендуется использовать лекарственное средство в период беременности, если нет веских причин. Нет доказательств безопасности применения в период беременности. Исследования на животных не выявили опасности применения в период беременности.

Дети

Опыт клинического применения Миасера у детей отсутствует, поэтому препарат не рекомендуют назначать детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Миасер может влиять на психомоторные реакции в первые дни приема. Поэтому больным депрессией на протяжении курса лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими потенциально опасными механизмами.

Миасер как принимать? Таблетки Миасер принимают внутрь, глотая, не разжевывая, запивая водой.

Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента.

Для взрослых рекомендованная начальная доза составляет Миасер 30 мг/сут. Дозу препарата можно постепенно повышать каждые 3–4 дня до достижения оптимального клинического эффекта. Как правило, эффективная суточная доза Миасера составляет 60–90 мг, максимальная — 90 мг.

Лечение пациентов пожилого возраста начинают с дозы 30 мг/сут. Дальше дозу Миасера можно постепенно повышать. Поддерживающая эффективная суточная доза препарата может быть несколько ниже, чем обычная доза для взрослых.

Суточную дозу Миасера можно распределить на несколько приемов, но лучше принимать препарат в один прием вечером, учитывая его положительное влияние на ночной сон.

Лечение адекватными дозами Миасера обычно дает позитивный результат на протяжении 2–4 нед терапии. Если реакция недостаточная, суточную дозу препарата можно повысить. Если на протяжении дальнейших 2–4 нед не наблюдается положительного эффекта, лечение Миасером необходимо прекратить.

После достигнутого клинического улучшения для поддержания положительного эффекта лечение Миасером необходимо продолжить еще в течение 4–6 мес.

Прекращение лечения препаратом в отдельных случаях может стать причиной синдрома отмены.

Купить Миасер в таблетках можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по доступной стоимости. Актуальная цена на Миасер 10 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Симптомы: значительного превышения рекомендованных доз Миасера в целом ограничиваются длительным седативным эффектом. Сердечные аритмии, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания развиваются редко.

Лечение. Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка с последующей симптоматической терапией и поддержанием основных жизненных функций организма.

В начале лечения может наблюдаться сонливость (седативный эффект), которая в дальнейшем проходит. Снижение дозы, как правило, не приводит к уменьшению сонливости, однако может снизить антидепрессивную эффективность препарата. Поэтому для обеспечения оптимального антидепрессивного действия дозу Миасера не следует снижать.

В единичных случаях сообщалось о нарушении гемопоэза, гипоманиакальном состоянии, артериальной гипотензии, артралгии, периферических отеках, гинекомастии, нарушении функции печени, экзантеме. Частота и тяжесть соматических симптомов, вызванных депрессией (таких как сухость в рту и запор), при лечении Миасером обычно не возрастают.

Со стороны системы крови: патологические изменения крови, которые могут проявляться в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза.

Со стороны метаболизма: увеличение массы тела, гипонатриемия.

Со стороны психики: гипомания, суицидальные мысли, суицидальное поведение, психотические проявления, включая манию и параноидные бред, которые могут усиливаться во время терапии антидепрессантами. Вмешательство в половую функцию у взрослых, симптомы отмены у взрослых, симптомы отмены у новорожденных, матери которых в период беременности получали трициклические или мостиковые трициклические антидепрессанты.

Со стороны нервной системы: седативный эффект, возникающий в начале лечения и уменьшающийся при продолжении лечения, судороги, гиперкинезия, нейролептический злокачественный синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия после приема начальной дозы, удлиненный интервал QT на ЭКГ, артериальная гипотензия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: экзантема, потливость.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения молочной железы (гинекомастия, болезненность сосков и послеродовая лактация).

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Миасер инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

При температуре не выше 25 °C.