МИАСЕР®

Состав

Действующее вещество: mianserin;

1 таблетка содержит: миансерина гидрохлорид - 10 мг или 30 мг, или 60 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, вода очищенная;

Пленочная оболочка: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид), макрогол 8000, вода очищенная.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• Таблетки по 10 мг: покрыты оболочкой, двояковыпуклые круглые таблетки белого цвета;
• таблетки по 30 мг и 60 мг: покрытые оболочкой, двояковыпуклые, удлиненные с насечкой таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Код АТХ N06A X03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Миасер^® - антидепрессивный препарат, который относится к группе пиперазино-азепиновых соединений. В химической структуре миансерина (активного компонента препарата) отсутствует боковая цепочка, характерная для трициклических антидепрессантов, которая вызывает антихолинергическую активность последних. Миансерин повышает центральную норадренергическую нейротрансмиссию путем альфа₂-ауто рецепторной блокады и угнетения обратного захвата норадреналина. Препарат связывается с серотониновыми рецепторами центральной нервной системы. Антидепрессивный эффект Миасера^® подобен эффекту других современных антидепрессантов. Кроме того, препарат оказывает также выраженное анксиолитическое действие, что немаловажно при лечении пациентов с депрессией, ассоциированной с тревожностью. Седативный эффект Миасера^®, связан с его влиянием на альфа₁-адренорецепторы и гистаминовые Н₁-рецепторы, является веским основанием для применения препарата при нарушениях сна на фоне депрессий.

Миасер^®Хорошо переносится пациентами, в том числе лицами пожилого возраста и больными сердечно-сосудистыми заболеваниями. При применении в терапевтических дозах практически не проявляет антихолинергической активности и, соответственно, не нарушает функционирование сердечно-сосудистой системы.

При передозировке Миасер^® вызывает значительно меньше кардиотоксического эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Препарат не взаимодействует с симпатомиметическими и антигипертензивными средствами, действие которых обусловлено воздействием на бета-адренорецепторы (бетанидин) или альфа-адренорецепторы (клонидин, метилдопа).

Фармакокинетика

При пероральном применении миансерин быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа после применения препарата. Биодоступность составляет 20%. С белками плазмы крови миансерин связывается примерно на 95%. Период полувыведения миансерина составляет от 20 до 60 часов, поэтому применять препарат достаточно 1 раз в сутки. Стабильная концентрация миансерина в плазме крови достигается в течение 6 суток лечения. Миансерин метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение 7-9 суток. Основные пути биотрансформации миансерина - деметилирование и окисление с последующей конъюгацией метаболитов.

Показания

Депрессивные состояния различного происхождения.

Противопоказания

Маниакальные состояния, тяжелые нарушения функции печени; гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Особые меры безопасности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Миасер^®Способен усиливать угнетающее влияние алкоголя на центральную нервную систему, поэтому пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения.

Миансерин нельзя вводить одновременно с ингибиторами МАО (такими как моклобемид, транилципромин и линезолид и др.) и в течение двух недель после прекращения терапии ингибитором МАО. С другой стороны, должно пройти примерно две недели, прежде чем пациенты, получавшие лечение миансерином, могут проходить терапию ингибиторами МАО.

Миансерин не влияет на действие таких лекарственных препаратов как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол (отдельно или в комбинации с гидралазином). Несмотря на этот факт, необходимо контролировать артериальное давление пациентов, получающих одновременно с Миасером^® гипотензивные препараты. Сопутствующее лечение противоэпилептическими препаратами, которые являются индукторами CYP3A4 (такими как фенитоин и карбамазепин), может привести к уменьшению уровня миансерина в плазме крови.

Следует рассмотреть вопрос о коррекции и дозы в начале или при прекращении сопутствующего лечения этими препаратами. Подобно другим антидепрессантам Миасер^® может влиять на метаболизм производных кумарина, таких как, например, варфарин. Поэтому пациенты, которые принимают такие лекарственные средства, нуждаются в постоянном наблюдении.

При назначении антидепрессантов вместе с атомоксетином может быть повышен риск возникновения судорог.

Может быть усилено гипотензивное действие, если миансерин принимать с диазоксидом, гидралазином или нитропрусидом.

Антигистаминные и антимускариничные средства могут иметь усиленный антимускариновый эффект, если принимать вместе с миансерином, а антигистаминные препараты могут иметь седативное действие.

Миансерин может уменьшить действие сублингвальных нитратов из-за сухости во рту. Необходимо избегать одновременного применения миансерина с апраклонидином, бримонидином, сибутрамином или артеметером с люмефантрином.

Риск удлинения интервала QT и/или желудочковых аритмий (в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт») увеличивается при одновременном назначении с другими лекарствами, которые вызывают удлинение интервала QT (например, некоторые антипсихотические средства и антибиотики). Всегда следует ознакамливаться с инструкцией по применению других препаратов, применяемых одновременно, чтобы узнать, влияют ли они на продолжительность интервала QT.

Особенности применения

Предостережение.

Сообщалось, что в процессе лечения Миасером^® возможно угнетение функции костного мозга, которое оказывалось гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Эти реакции чаще всего возникали после 4-6 недель лечения и обычно были обратимы после прекращения терапии. Если у пациента возникает лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции, необходимо прекратить лечение и получить результаты клинического анализа крови.

Подобно другим антидепрессантам, Миасер^® может усиливать гипоманиакальное состояние у предрасположенных лиц с биполярным депрессивным расстройством. В таком случае лечение Миасером^® следует прекратить.

При лечении больных сахарным диабетом, с сердечно-сосудистой патологией, почечной или печеночной недостаточностью необходимо соблюдать обычные меры предосторожности. А дозы препаратов, предназначенных по поводу сопутствующих заболеваний, должны постоянно корректироваться врачом.

Миансерин связан с гематологическими и печеночными реакциями, и пациенты нуждаются в тщательном наблюдении. Полный анализ крови рекомендуется проводить каждые 4 недели в течение первых 3 месяцев лечения; дальнейший клинический мониторинг следует продолжать, а лечение следует прекращать и получать полный анализ крови, если развивается лихорадка, ангина, стоматит или другие признаки инфекции.

В пострегистрационный период применения Миасера^® сообщали о случаях удлинение интервала QT и желудочковой аритмии (в том числе случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт»). Миасер^® с осторожностью назначать пациентам с факторами риска удлинения интервала QT/тахикардии типа «пируэт», в том числе с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, пациентам старше 65 лет, женщинам, пациентам со структурными сердечно-сосудистыми заболеваниями/дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), заболеваниями почек или печени, при применении лекарств, которые подавляют метаболизм Миасера^®, а также при одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Перед началом лечения следует откорректировать имеющуюся гипокалиемию и гипомагнезиемию. Если интервал QT достигает ˃ 500 мс или увеличивается на ˃ 60 мс, следует рассматривать вопрос о прекращении лечения миасером или уменьшении дозы лекарств.

Всегда следует быть осторожным пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда, блокировкой сердца или аритмией. Серьезные кардиотоксические эффекты являются редкими при терапевтической дозировке, даже у пациентов с имеющимися сердечными заболеваниями, недавним инфарктом миокарда или сердечной недостаточностью.

Пациенты с закрытоугольной глаукомой, а также пациенты с подозреваемой гипертрофией предстательной железы должны также находиться под наблюдением врача, хотя антихолинергические побочные эффекты не связаны с приемом Миасера^®.

При возникновении желтухи лечение Миасером^® следует прекратить.

При развитии судорог лечение Миасером^® также следует прекратить.

Если во время терапии миансерином пациенту необходима операция, следует сообщить анестезиологу о лечении, которое проводится.

Всегда следует быть осторожным пациентам с феохромоцитомой.

Пациенты пожилого возраста менее подвержены возникновению побочных реакций, таких как возбуждение, спутанность сознания и постуральная гипотензия с миансерином, чем с трициклическими или мостиковыми трициклическими препаратами, но всю антидепрессантную терапию следует применять с осторожностью в этой группе пациентов.

Эпилепсия.

Как и в случае с трициклическими антидепрессантами, миансерин, как известно, снижает порог конвульсии, поэтому его следует применять с осторожностью или избегать, если это возможно, пациентам с эпилепсией и другими факторами предварительной утилизации, например, таких как поражение головного мозга различной этиологии, сопутствующее употребление нейролептиков, отказ от алкоголя или наркотиков с противосудорожными свойствами (например, бензодиазепины).

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение.

Депрессия, связанная с риском суицидальных мыслей и поступков. Этот риск сохраняется до наступления значительной ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель улучшения может не состояться, больные должны оставаться под непосредственным контролем до наступления такого улучшения. На основании общего клинического опыта, на ранних стадиях ремиссии риск суицидального поведения может увеличиться.

Больные с суицидальными поступками в анамнезе или пациенты с высоким риском суицидального поведения составляют группу риска суицидальных попыток, поэтому должны находиться под тщательным контролем во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами продемонстрировал повышение риска возникновения суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет. Тщательный мониторинг пациентов, в том числе тех, кто относится к группе высокого риска, должен сопровождать терапию антидепрессантами, особенно в начале лечения и после изменений дозы. Больных (и лиц, осуществляющих уход за больными) нужно предупредить о необходимости контролировать любое ухудшение клинического состояния, возникновения суицидального поведения или мыслей и необычных изменений поведения и немедленно обратиться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.

При вероятности суицида, особенно в начале лечения, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток Миасера^®.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Ограниченные клинические данные не свидетельствуют о каком-либо нежелательном воздействим миансерина на развитие плода, а также показывают, что миансерин проникает в грудное молоко только в незначительном количестве. Однако при применении Миасера^® в период беременности или кормления грудью необходимо взвешивать пользу от его применения для матери и возможный риск для плода/новорожденного.

Не рекомендуется использовать препарат в период беременности, если нет веских причин. Нет доказательств безопасности применения в период беременности. Исследования на животных не выявили опасности применения в период беременности.

Грудное кормление.

Миансерин противопоказан в период кормления грудью. Грудное вскармливание следует прекратить, если лечение миансерином считается необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Миасер^®Может влиять на психомоторные реакции в первые дни применения. Поэтому больным депрессией в течение курса лечения следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки Миасер^® следует принимать внутрь, глотать не разжевывая, запивая водой.

Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента.

Для взрослых рекомендуемая начальная доза Миасера^® составляет 30 мг в сутки. Дозу можно постепенно повышать каждые 3-4 дня для достижения оптимального клинического эффекта. Как правило, эффективная суточная доза Миасера^® составляет 60-90 мг, максимальная - 90 мг.

Применение миансерина ограничено пациентам в возрасте от 65 лет, которые:

• Не реагируют на другие антидепрессанты,
• имеют глаукому,
• имеют гипертрофию простаты.

Лечение пациентов пожилого возраста начинать с дозы 30 мг в сутки. Более низкая, чем нормальная поддерживающая доза может быть достаточной для получения удовлетворительного клинического эффекта.

Фармакокинетические исследования миансерина у пациента пожилого возраста свидетельствуют о более длительном периоде полувыведения и замедлении метаболического клиренса. Эта информация предусматривает, что разовая ночная доза миансерина должна быть лучшей для разделенной дозы у пациентов пожилого возраста; кроме того, более низкая, чем обычная поддерживающая доза может быть достаточной для получения удовлетворительного клинического эффекта.

В дальнейшем дозу Миасера^® можно постепенно повышать. Поддерживающая эффективная суточная доза препарата может быть несколько ниже, чем обычная доза для взрослых.

Суточную дозу Миасера^® можно разделить на несколько приемов, но лучше принимать препарат за один прием вечером, учитывая его благоприятное влияние на ночной сон.

Лечение адекватными дозами Миасера^® должно привести к ощутимым положительным результатам в течение 2-4 недель терапии. Если реакция недостаточна, суточную дозу можно повысить. Если в течение последующих 2-4 недель не наблюдается положительного эффекта, лечение Миасером^® следует прекратить.

После достигнутого клинического улучшения для поддержания положительного эффекта лечение Миасером^® следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев.

Прекращение лечения редко вызывает синдром отмены.

Дети.

Опыт клинического применения миансерина у детей отсутствует, поэтому препарат Миасер^® не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

СимптомыЗначительного превышения рекомендованных доз Миасера^® в целом ограничиваются длительным седативным эффектом. Сердечные аритмии, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания развиваются редко.

Лечение. Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка с последующей симптоматической терапией и поддержанием основных жизненных функций организма.

Побочные реакции

У пациентов, страдающих депрессией, возникают симптомы, связанные непосредственно с самим заболеванием (сухость во рту, стойкий запор, нарушение аккомодации). Поэтому иногда тяжело определить, эти симптомы являются проявлением заболевания или побочными реакциями на лечение Миасером^®.

Сообщалось о случаях суицидального мышления и суицидального поведения во время терапии миансериомн или сразу после прекращения лечения.

¹ Эти реакции возникали чаще всего через 4-6 недель и, как правило, были оборотны после прекращения лечения. Полный анализ крови рекомендуется каждые четыре недели в течение первых трех месяцев лечения. Кроме того, следует продолжать мониторинг клинического состояния пациента, и если у пациента развивается лихорадка, ангина, стоматит или другие признаки инфекции, лечение следует прекратить и получить полный анализ крови. Эти побочные реакции наблюдались во всех возрастных группах, но, похоже, являются более распространенными у пожилых людей.

² Обычно у пожилых людей и, возможно, вследствие несоответствующей секреции АДГ, гипонатриемия была связана со всеми видами антидепрессантов и ее следует учитывать у всех пациентов, которые развивают сонливость, спутанность сознания или судороги во время приема антидепрессанта.

³ О случаях самоубийства и суицидального поведения сообщалось во время терапии миансерином или в первое время после прекращения лечения.

⁴ Если не сообщалось о миансерин, эти побочные явления могут произойти при трицикликах и мостовых трицикликах.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистерах; по 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ривофарм СА.

Местонахождение производителя и адрес производства его деятельности.

Центро Инсема, 6928 Манно, Швейцария.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины