Небилет

1 таблетка содержит:

• Небиволола гидрохлорид (в пересчете на небиволол) – 5мг
• Вспомогательные вещества, в том числе лактоза

Таблетки по 7 штук в блистере, по 1, 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

Действующее вещество препарата небиволол – это рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Препарат оказывает антиангинальное, антигипертензивное, противоаритмическое действие.

Препарат приводит к нормализации артериального давления и улучшению работы сердечно-сосудистой системы благодаря нескольким механизмам действия:
Избирательная конкурентная блокада бета1-адренорецепторов. Небиволол высокоселективный блокатор синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, предотвращает связывание катехоламинов с рецепторами.

Снижает повышенное артериальное давление в состоянии покоя, физической нагрузке и при стрессе. Под действием препарата снижается тонус сосудов, уменьшается сосудистое сопротивление, улучшается диастолическое наполнение сердца. Одноразовые и повторные дозы небиволола снижают частоту сердечных сокращений и кровяное давление в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией.

Кроме того, Небилет снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает риск развития приступов при стенокардии, обеспечивает гемодинамическую разгрузку сердца.

Нормализация системы эндогенной регуляции тонуса сосудов. Прием препарата Небилет способствует нормализации высвобождения оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Оксид азота один из факторов, регулирующих сосудистый тонус, он обладает сильным вазодилатирующим эффектом, приводит к уменьшению явления вазоконстрикции и препятствует повышению артериального давления. Кроме того, нормальное высвобождение оксида азота (которое нарушается при повреждении сосудистой стенки, в частности при атеросклерозе и ангиопатиях) способствует улучшению кровотока в сосудах и препятствует развитию ишемии различных органов.
Воздействие на ренин-ангиотензиновую систему. Препарат снижает активность ренин-ангиотензиновой системы, снижает образование ренина, однако, не изменяет его активность в плазме крови. В первые дни терапии препаратом Небилет у пациентов обычно отмечается повышение общего периферического сопротивления сосудов, но через некоторое время наблюдается его нормализация или уменьшение.
Антиаритмическая активность препарата Небилет. Препарат способствует нормализации сердечного ритма за счет снижения атриовентрикулярной проводимости, повышения порога фибрилляции желудочков. Применение препарата Небилет также приводит к угнетению патологического автоматизма сердца.
Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам, улучшает качество жизни, обладает цитопротективным действием. Небиволол снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает антитромботический эффект. Не оказывает влияния на концентрации глюкозы в крови, не изменяет липидный спектр.

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Скорость абсорбции и концентрации препарата в плазме крови не зависят от приема пищи. Биодоступность препарата зависит от индивидуальной скорости метаболизма у каждого пациента, чем медленнее обмен веществ, тем выше биодоступность. Препарат хорошо связывается с белками плазмы (степень связывания до 98%). Небиволол частично метаболизируется с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится в равной степени с мочой и калом. Период полувыведения составляет от 10 до 24 часов, однако, при замедленном обмене веществ период полувыведения может увеличиваться в несколько раз. Возраст и пол пациентов не влияют на скорость абсорбции, метаболизма и выведения препарата. Устойчивый уровень в плазме у большинства пациентов с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 часов, для гидроксиметаболитов - в течение нескольких дней.

В плацебо-контролируемом клиническом исследовании летальности-заболеваемости с участием 2128 пациентов в возрасте ≥ 70 лет (средний возраст 75,2 лет) со стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) или без него (средний показатель фракции выброса левого желудочка 36 ± 12,3 % с таким распределением: фракции выброса левого желудочка менее 35% у 56% пациентов, фракции выброса левого желудочка 35-45% у 25% пациентов, фракции выброса левого желудочка выше 45% у 19% пациентов), которое продолжалось в среднем 20 месяцев, небиволол как основной препарат в составе стандартной терапии существенно продолжал время до наступления смерти или госпитализации из-за сердечно-сосудистую патологию (конечная точка первичной эффективности) со снижением относительного риска на 14% (абсолютное уменьшение - 4,2%). Это уменьшение риска развивалось через 6 месяцев лечения и оставалось таковым в течение периода лечения (средняя продолжительность - 18 месяцев). Влияние небиволола не зависел от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка у участников исследования. Польза по предотвращению всех причин смертности по сравнению с плацебо не достиг статистической значимости (абсолютное уменьшение - 2,3%).

Препарат применяется в терапии пациентов с такими нарушениями сердечно-сосудистой системы:

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
• препарат также применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Дозы препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально.
Обычно при артериальной гипертензии назначают по 2,5-5 мг препарата 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг. Улучшение обычно наступает через 2-4 недели после начала терапии препаратом Небилет.

При хронической сердечной недостаточности обычно назначают препарат Небилет в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в сутки. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости лекарственного средства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).

Таблетку принимают независимо от приема пищи, глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, сухость во рту.

Со стороны периферической и центральной нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания.

Нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, отеки лица и конечностей, синдром Рейно, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, аллергический ринит.

Другие побочные эффекты: нарушения зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, гипергидроз.

Для препарата при резком прекращении применения характерен синдром отмены, поэтому прекращать терапию препаратом рекомендуется постепенно.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что прием препарата Небилет может вызвать синдром сухого глаза.

При приеме препарата может снижаться скорость реакции, это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с потенциально небезопасными механизмами.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в период декомпенсации;
• стенокардия Принцметала, брадикардия, пониженное артериальное давление;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• перемежающая хромота;
• бронхиальная астма и склонность к бронхоспазмам;
• феохромоцитома;
• тяжелые нарушения функции печени;
• метаболический ацидоз;
• депрессивные состояния;
• мышечная слабость;
• детский возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации.

С осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 75 лет, а также пациентам с такими состояниями:

• атриовентрикулярная блокада первой степени;
• хронические и острые респираторные заболевания, которые сопровождаются обструкцией;
• гипертиреоз;
• псориаз;
• сахарный диабет первого типа.

Препарат в период беременности необходимо назначать только по жизненным показаниям, рекомендуется отмена препарата за 2-3 суток до родов, в случае, когда это невозможно, необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в первые 3 суток жизни, так как возможно развитие брадикардии, гипотензии и остановки дыхания. Исследования на животных показали, что небиволол проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• При одновременном применении с наркозными средствами усиливается кардиодепрессивное действие препарата Небилет.
• Препараты, угнетающие центральную нервную систему, в том числе барбитураты, производные фенотиазида и антидепрессанты, усиливают гипотензивное действие небиволола.
• При одновременном приеме препарата с антигипертензивными средствами, блокаторами кальциевых каналов и антиаритмическими препаратами, а также нитроглицерином и метилдопой повышается риск развития брадикардии, гипотензии и угнетения проводимости.
• Не рекомендуется сочетание препарата Небилет и празорина.
• Сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хронотропный и дромотропный эффект препарата Небилет.
• Клонидин повышает риск развития синдрома отмены.
• Одновременное применение препарата Небилет с алкалоидами спорыньи повышает риск нарушения периферического кровообращения.
• Препарат повышает гипогликемическое действие инсулинов и снижает эффект пероральных противодиабетических средств.
• Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект небиволола.
• Рифампицин и барбитураты при одновременном приеме способны снижать концентрацию небиволола в плазме крови.
• Циметидин и никардипин увеличивают концентрации небиволола в плазме крови.
• Если пациенту необходимо одновременно принимать антациды, то рекомендуется прием препарата Небилет одновременно с пищей, а антациды между приемами пищи.
• Курение снижает эффективность препарата Небилет.
• Препарат несовместим с этиловым спиртом.

При передозировке препарата у пациентов наблюдается артериальная гипотензия, тошнота, рвота, нарушения ритма сердца, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, потеря сознания. В случае тяжелой передозировки возможна потеря сознания и остановка сердца.

При отравлении препаратом показано промывание желудка, прием энтеросорбентов. При сильном понижении артериального давления, брадикардии, развитии сердечной недостаточности показано инъекционное введение бета-адреномиметиков.

Если после введения бета-адреномиметиков желаемый эффект не наступает, то рекомендуется введение допамина, добутамина, норэпинефрина.

При неэффективности выше перечисленных мер назначают 1-10мг глюкагона, в случае необходимости показана постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При развитии бронхоспазма показано внутривенное введение бета2-адреномиметиков.

При желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина.

При судорогах – внутривенное введение диазепама.

Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия. Срок годности – 3 года.

Небивал