ЭФФЕРАЛГАН

Состав

Действующее вещество: парацетамол;

1 ректальный суппозиторий содержит 80 мг или 150 мг, или 300 мг парацетамола;

Вспомогательное вещество: твердый жир.

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: белые гладкие и глянцевые суппозитории.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код ATХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Фармакокинетика.

Всасывание парацетамола при ректальном введении более медленное, чем при пероральном применении, однако оно более полное. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 2–3 ч после введения.

Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Концентрации в крови, слюне и плазме сравнимы между собой. Связывание с белками плазмы слабое.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.

Минимальный путь метаболизма, катализируемый цитохромом P450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимина), который при нормальном применении быстро детоксицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуном. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита повышается.

Выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (60–80%) и сульфатных конъюгатов (20–30%).

Менее 5% вещества выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет от 4 до 5 часов.

При серьезной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) вывод парацетамола и его метаболитов замедляется.

Показания

Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата.

Детский возраст до 1 месяца (масса тела ребенка до 4 кг).

Тяжелые нарушения функции почек или печени, гепатоцеллюлярная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.

Воспаление слизистой прямой кишки и нарушение функции ануса, ректальное кровотечение.

Не применять препарат при диарее.

Особые меры безопасности

Не давать препарат детям вместе с другими средствами, содержащими парацетамол.

При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сут сопутствующее применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемые дозы.

Не применять препарат при диарее.

Если гипертермия продолжается более 3-х суток лечения препаратом или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При приеме максимальных доз парацетамола (4 г/сут) в течение минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышен риск кровотечения. Следует контролировать МНО (международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует откорректировать при лечении парацетамолом.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксическое влияние препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазо-пероксидазным методом мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой.

Особенности применения

Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сут.

Для детей с массой тела от 38 до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут.

Для детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/сут.

При применении суппозиториев существует риск явлений местной токсичности, частота и интенсивность проявлений токсичности возрастает при более длительном применении, при более коротких интервалах между введениями и увеличении дозы.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат в данной лекарственной форме используют только детям.

Значительное количество данных о беременных женщинах не указывает ни на пороки развития, ни на фето-/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся воздействию парацетамола в утробе матери, показывают неубедительные результаты. При клинической необходимости парацетамол можно применять во время беременности в самой низкой эффективной дозе в кратчайшие сроки и с наименьшей возможной частотой.

Традиционные исследования с использованием принятых в настоящее время стандартов для оценки токсичности для размножения и развития отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат в данной лекарственной форме используют только детям.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять под тщательным наблюдением врача, с особой осторожностью – детям до 1 года.

Применять ректально.

Cупозитории не подлежат разделению для получения необходимой дозировки. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходима разовая дозировка, меньшее содержание одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например раствор оральный).

При лечении детей следует соблюдать режим расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать приемлемую лекарственную форму.

Приблизительный возраст детей исходя из массы тела приведен только как рекомендация.

Эфералган, ректальные суппозитории по 80 мг, предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (возрастом примерно от 1 до 4 месяцев). От 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут.

Образец расчета, когда масса тела ребенка – 4 кг:

4 кг х 60 мг	= 3 (до трех суппозиториев в сутки),
80 мг

Где:

60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка в сутки,

80 мг – количество парацетамола в одном суппозитории.

Эфералган, ректальные суппозитории по 150 мг, предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (возрастом примерно от 6 месяцев до 2 лет). От 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут.

Образец расчета, когда масса тела ребенка – 10 кг:

10 кг х 60 мг	= 4 (до четырех суппозиториев в сутки),
150 мг

Где:

60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка в сутки,

150 мг – количество парацетамола в одном суппозитории.

Эфералган, суппозитории ректальные по 300 мг, предназначен для детей с массой тела от 15 до 24 кг (возрастом примерно от 4 до 9 лет).

Образец расчета, когда масса тела ребенка – 20 кг:

2 кг х 60 мг	= 4 (до четырех суппозиториев в сутки),
300 мг

Где:

60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка в сутки,

300 мг – количество парацетамола в одном суппозитории.

Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела/сутки, которую следует распределить на 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 80 мг или 150 мг или 300 мг, которое повторяют при необходимости с интервалом не менее 6 часов, но не превышая суточную дозу и количество 4 суппозиториев в сутки.

Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в сутки, а продолжительность применения при ректальном способе введения должна быть по меньшей мере.

Дети.

При лечении детей следует соблюдать режим дозирования в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать соответствующую лекарственную форму.

Эфералган, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (возрастом примерно от 1 месяца до 4 месяцев).

Эфералган, ректальные суппозитории по 150 мг, предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (возрастом примерно от 6 месяцев до 2 лет).

Эфералган, суппозитории ректальные по 300 мг, предназначен для детей с массой тела от 15 до 24 кг (возрастом примерно от 4 до 9 лет).

Передозировка

Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол.

Существует риск передозировки у маленьких детей (распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу.

Однократный прием в дозе 150 мг/кг массы тела ребенка может вызвать гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, кому и привести к летальному исходу. При этом растет уровень печеночной трансаминазы, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12–48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодирование, 5 или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может оказаться явным через 12–48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе – и могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения. Неотложные меры:

− немедленная госпитализация;

− определение уровня парацетамола в плазме крови;

− промывание желудка;

− введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или метионина перорально в течение первых 10 часов;

− симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Очень редко:

Аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;

Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения;

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект);

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Связанные с лекарственной формой: раздражение прямой кишки и анального отверстия.

При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

УПСА САС, Франция/UPSA SAS, Франция.

Адрес

304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 г. Ажан, Франция/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.

979, авеню де Пирене, 47520 м. Ле Пассаж, Франция/979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины