Глютазон

• табл. 15 мг блистер, № 28, № 30
• Пиоглитазон 15 мг

• табл. 30 мг блистер, № 28, № 30
• Пиоглитазон 30 мг

• табл. 45 мг блистер, № 28, № 30
• Пиоглитазон 45 мг

Глютазон — это препарат в форме таблеткок, применяемый при лечении сахарного диабета II типа. Он может использоваться как монотерапия, а также в составе двойной или тройной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины, а также в сочетании с инсулином. Такое использование препарата особенно рекомендовано пациентам с избыточной массой тела и непереносимостью метформина.

Польза Глютазона заключается в его способности улучшать чувствительность тканей к инсулину, что подтверждают клинические данные и свидетельствует о высокой эффективности. Свойство препарата поддерживать стабильный гликемический контроль сохраняется на всём протяжении лечения.

Во время терапии необходимо регулярно оценивать состояние пациента, особенно со стороны пищеварительного тракта, мочеполовой и грудной областей, а также контролировать возможные изменения при введение инсулина. В редких случаях может наблюдаться влияние на другие органы и системы, включая тракт.

При неустановенном гликемическом контроле может понадобиться коррекция терапии. Учитывая должный контроль за пациентом, важно также учитывать область потенциального взаимодействия с другими лекарствами.

В течение лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, особенно в начале курса. Несмотря на возможные риски, благоприятный прогноз при корректной терапии обеспечивает существование устойчивой ремиссии. Актуальная цена на препарат указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Глютазон инструкция находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Глютазон — пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда. Действие пиоглитазона зависит от наличия инсулина. Высокоселективный агонист γ-рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором (γ-PPAR). γ-PPAR-рецепторы выявляют в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-γ модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Глютазон снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого увеличивается расход инсулинзависимой глюкозы и снижается выброс глюкозы из печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

Во время однолетних клинических исследований пиоглитазон последовательно приводил к статистически значимому снижению соотношение альбумин/креатинин по сравнению с исходным уровнем.

При сахарном диабете II типа снижение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, уровня инсулина в плазме крови и гемоглобина А1С (гликозилированного гемоглобина — HbА1С). В сочетании с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.

У больных с нарушением липидного обмена при применении пиоглитазона благодаря стимуляции также PPAR-альфа происходит активация катаболизма медиаторов воспаления, уменьшается толщина внутренней стенки артерий за счет устранения воспалительных и пролиферативных процессов, снижается уровень фибриногена в плазме крови, а также уровень триглицеридов и повышается уровень ЛПВП, при этом уровень ЛПНП и общего ХС не изменяется. Купить Глютазон для похудения 30 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. 

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь пиоглитазон быстро всасывается; Cmax в плазме крови неизмененного пиоглитазона обычно достигаются уже через 2 ч после приема. Пропорциональное повышение концентрации в плазме отмечали при дозе 2–60 мг. Стабильное состояние достигается после приема препарата в течение 4–7 дней. Многократное применение не приводит к кумуляции препарата или его метаболитов. Прием пищи не влияет на всасывание. Абсолютная биодоступность пиоглитазона превышает 80%.

Распределение. Расчетный объем распределения у человека составляет 1,25 л/кг. Пиоглитазон и все его активные метаболиты экстенсивно связываются с белками плазмы крови (>99%).

Метаболизм. Пиоглитазон экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования алифатических метиленовых групп. Это осуществляется обычно с участием фермента 2С8 системы цитохрома Р450, хотя и другие изоферменты могут быть задействованы в меньшей степени. 3 из 6 идентифицированных метаболитов являются активными (М-II, М-III и М-IV). Учитывая активность, концентрацию и связь с белками, пиоглитазон и его метаболит М-III одинаково влияют на эффективность. На этом основании вклад М-IV в эффективность примерно втрое превышает вклад пиоглитазона, тогда как относительный вклад М-II является минимальным.

Исследования in vitro не продемонстрировали того, что пиоглитазон подавляет любой субтип системы цитохрома Р450. У человека не происходит индукции главных изоферментов системы цитохрома Р450 1А, 2С8,9 и 3А4.

Выведение. 55% пиоглитазона экскретируется с калом и 45% — с мочой. Средний Т½ неизмененного пиоглитазона составляет 5–6 ч, а для всех его активных метаболитов — 16–23 ч.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические параметры у пациентов в возрасте 65 лет и старше и у молодых пациентов подобные.

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация пиоглитазона и его активных метаболитов в плазме крови ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек, но клиренс родительского соединения подобный. Таким образом, концентрация свободного (несвязанного) пиоглитазона является неизменной.

Пациенты с нарушениями функции печени. Общая концентрация пиоглитазона в плазме крови не изменяется, но при увеличенном объеме распределения клиренс снижен наряду с увеличенной фракцией несвязанного пиоглитазона.

Лечение сахарного диабета II типа:

• как монотерапия
• у пациентов (особенно с избыточной массой тела) с противопоказаниями и непереносимостью метформина в случае неадекватного контроля уровня глюкозы в крови диетой и физическими упражнениями;
• в виде двойной комбинированной терапии с
• метформином у пациентов (особенно с избыточной массой тела) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на применение максимально переносимой дозы метформина;
• производными сульфонилмочевины только у пациентов с непереносимостью и противопоказанием к метформину при недостаточном гликемическом контроле, несмотря на применение максимальной переносимой дозы производных сульфонилмочевины;
• в виде тройной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов (особенно с избыточной массой тела) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на применение двойной комбинированной терапии.

Глютазон показан также в комбинации с инсулином при сахарном диабете II типа у пациентов с недостаточным гликемическим контролем при применении инсулина, которым метформин противопоказан или есть непереносимость метформина.

Глютазон таблетки принимают взрослые перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Дозу препарата подбирают индивидуально. Начальная доза пиоглитазона составляет 15 или 30 мг, при необходимости дозу можно повысить до 30–45 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза — 45 мг.

При комбинированной терапии пиоглитазона с инсулином доза инсулина или остается такой же или при сообщении пациента о гипогликемии снижается.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы пиоглитазона у пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек. Коррекция дозы пиоглитазона у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина> 4 мл/мин) не требуется. Пиоглитазон не рекомендуется применять пациентам, которые находятся на диализе.

Пациенты с нарушениями функции печени. Пиоглитазон не следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Сердечная недостаточность (стадии I–IV NYHA), тяжелые нарушения функции печени, рак мочевого пузыря, диабетический кетоацидоз, сахарный диабет I типа.

Побочные реакции перечислены по такой частотой: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Монотерапия пиоглитазоном

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна -  реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения;

Инфекции и инвазии: часто — инфекции верхних дыхательных путей; иногда — синусит;

Со стороны нервной системы: часто — гипестезия; редко — бессонница;

другие: часто — увеличение массы тела.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.

Пиоглитазон в комбинированной терапии с метформином

Со стороны системы крови: часто — анемия;

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения;

Со стороны ЖКТ: часто — метеоризм;

Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгии;

Со стороны нервной системы: часто — головная боль;

Со стороны мочевыделительной системы: часто — гематурия;

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция;

Другие: часто — увеличение массы тела.

Пиоглитазон в комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины

Со стороны вестибулярного аппарата: нечасто — вертиго;

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения;

Со стороны ЖКТ: часто — метеоризм;

Общие нарушения: иногда — утомляемость;

Метаболические расстройства: редко — повышенный аппетит, гипогликемия;

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; редко — головная боль;

Со стороны мочевыделительной системы: часто — глюкозурия, протеинурия;

Со стороны кожи: нечасто — повышенное потоотделение;

Другие: часто — увеличение массы тела; иногда — повышение молочной дегидрогеназы.

Пиоглитазон в тройной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины

Метаболические расстройства: очень часто — гипогликемия;

Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгии;

Другие: часто — увеличение массы тела, повышение КФК в плазме крови.

Пиоглитазон в комбинированной терапии с инсулином

Метаболические расстройства: очень часто — гипогликемия;

Общие нарушения: очень часто — отек;

Инфекции: часто — бронхит;

Со стороны костей и мышечной системы: часто — артралгии, боль в спине;

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка (диспноэ);

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердечная недостаточность;

Другие: часто — увеличение массы тела.

Задержка жидкости и сердечная недостаточность. Пиоглитазон может вызвать задержку жидкости, что может усугубить сердечную недостаточность. Лечение пациентов, имеющих хотя бы один фактор риска по поводу развития хронической сердечной недостаточности (например инфаркт миокарда в анамнезе), следует начинать с минимальной дозы, постепенно увеличивая ее в дальнейшем. Эту группу пациентов следует постоянно контролировать относительно признаков и симптомов сердечной недостаточности, увеличения массы тела или появления отеков, особенно у больных со сниженным диастолическим резервом. Поскольку инсулин и пиоглитазон ассоциируются с задержкой жидкости, их одновременное применение повышает риск отеков. Пациентов, которые принимают комбинацию этих препаратов, следует тщательно контролировать относительно проявлений признаков сердечной недостаточности, увеличения массы тела и появления отеков. При любом ухудшении сердечного статуса пиоглитазон необходимо отменить.

При применении пиоглитазона у пациентов в возрасте старше 75 лет следует проявлять осторожность вследствие ограниченного опыта применения в этой возрастной группе.

Рак мочевого пузыря.

Данные метаанализа контролируемых клинических исследований свидетельствуют о росте риска рака мочевого пузыря у пациентов, применявших пиоглитазон. Так, частота выявление рака мочевого пузыря составила 0,06% в опытной группе (против 0,02% в контрольной группе).

В пользу незначительного роста риска рака мочевого пузыря у больных сахарным диабетом, получавших пиоглитазон, также свидетельствуют данные эпидемиологических исследований, хотя не все исследования выявили статистически значимое увеличение риска.

До начала терапии пиоглитазоном следует тщательно оценивать любые факторы риска рака мочевого пузыря (возраст, курение, вредное влияние профессиональной деятельности, химиотерапия (например, циклофосфамид), лучевая терапия в области таза). Кроме того, до начала терапии пиоглитазоном все пациенты с макроскопической гематурией неустановленного генеза должны быть тщательно обследованы. Следует предупредить пациентов, применяющих пиоглитазон, о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении у них во время терапии признаков макроскопической гематурии или других симптомов со стороны мочеполовой системы.

Мониторинг функции печени. Перед началом лечения пиоглитазоном следует определить уровень активности печеночных ферментов у всех пациентов. Не следует назначать пиоглитазон пациентам при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе и при повышении уровня АлАТ более чем в 2,5 раза выше верхней границы нормы. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение пиоглитазоном. В период лечения пиоглитазоном пациентам с патологией печени или при развитии симптомов дисфункции печени (тошнота, анорексия, боль в животе, утомляемость) необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. При 3-кратном повышении уровня активности ферментов (АлАТ) или развитии желтухи лечение пиоглитазоном следует прекратить.

Со стороны органов зрения. Имеются данные о возникновении или ухудшении отека макулы, сопровождающегося ухудшением зрения, у пациентов, получавших тиазолидиндионы, в том числе пиоглитазон. У большинства этих пациентов также были выявлены периферические отеки. Неизвестно, существует ли прямая связь между приемом пиоглитазона и отеком макулы. Поэтому врачу следует иметь в виду, что ухудшение зрения у пациентов, получающих терапию пиоглитазоном, может быть обусловлено отеком макулы.

Увеличение массы тела. Есть данные о дозозависимом увеличении массы тела. Висцеральный жир существенно уменьшался, тогда как экстраабдоминальная жировая масса увеличивалась. Подобные изменения в распределении жировой массы в организме при приеме пиоглитазона сопровождались улучшением чувствительности к инсулину. В некоторых случаях увеличение массы тела может ассоциироваться с задержкой жидкости, быть симптомом сердечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать массу тела. Пациентам рекомендуется строго контролировать калорийность пищи.

Гематология. Во время лечения пиоглитазоном отмечали небольшое снижение уровня гемоглобина (относительное снижение 4%) и гематокрита (относительное снижение 4,1%) вследствие увеличения объема плазмы крови. Подобные изменения выявляли для метформина (относительное снижение гемоглобина — 3–4%, гематокрита — 3,6–4,1%) и в меньшей степени для препаратов группы сульфонилмочевины (относительное снижение гемоглобина — 1–2%, гематокрита — 1–3,2%).

Гипогликемия. В результате повышенной чувствительности тканей к инсулину у пациентов, принимающих пиоглитазон в виде двойной или тройной терапии с препаратами сульфонилмочевины и инсулином, могут отмечать повышенный риск развития гипогликемии. При риске гипогликемии может потребоваться снижение дозы препаратов сульфонилмочевины или инсулина.

Другие. Возможен риск переломов у женщин при терапии пиоглитазоном, что необходимо учитывать при длительном лечении.

Вследствие повышения чувствительности тканей к инсулину результатом лечения пиоглитазоном женщин с синдромом поликистозных яичников может быть возобновление овуляции. Такие пациентки рискуют забеременеть. Пациенток следует предупреждать о возможности беременности. Если беременность уже наступила, пиоглитазон следует отменить.

Пиоглитазон следует применять с осторожностью при одновременном применении ингибиторов (например, гемфиброзила) или индукторов (например, рифампицина) цитохрома P450 2C8. В таких случаях следует тщательно проводить гликемический контроль и при необходимости корректировать дозу пиоглитазона или схему гипогликемической терапии.

При непереносимости некоторых сахаров перед приемом препарата пациенту необходима консультация с врачом, так как лекарство содержит лактозу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами

При применении препарата возможно возникновение побочных реакций, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работе с механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Нет адекватных данных по безопасности применения пиоглитазона в период беременности. В исследованиях на животных было обнаружено, что пиоглитазон вызывает ограничение роста плода вследствие уменьшения гиперинсулинемии матери и повышения резистентности к инсулину, возникающей во время беременности, что снижает доступность метаболических субстратов для роста плода. Актуальность такого механизма для человека неизвестна, поэтому пиоглитазон не следует применять во время беременности.

Период кормления грудью

В доклинических исследованиях было показано, что пиоглитазон экскретируется в грудное молоко крыс. Неизвестно, экскретируется ли пиоглитазон в грудное молоко человека. Препарат не следует назначать женщинам, кормящим грудью.

Фертильность

В ходе исследований на лабораторных животных не было обнаружено влияния пиоглитазона на копуляцию, оплодотворение или индекс фертильности.

Дети. Данные о применении пиоглитазона у детей отсутствуют, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Исследование взаимодействия доказали, что пиоглитазон существенно не влияет на фармакологический эффект дигоксина, варфарина, фенпрокумона и метформина. Одновременное применение пиоглитазона с производными сульфонилмочевины не влияет на фармакокинетику этих препаратов. Исследования у человека не предполагают индукции главных ферментов CYP 1А, 2С8/9 и 3А4. Следовательно, можно ожидать отсутствие взаимодействия с веществами, которые метаболизируются этими ферментами, например, оральными контрацептивами, циклоспорином, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами редуктазы ГМКА-КоА.

Были сообщения, что одновременное применение пиоглитазона с гемфиброзилом (ингибитором CYP 2С8) приводит к 3-кратному увеличению AUC пиоглитазона. Поскольку существует потенциал для повышения риска развития дозозависимых побочных явлений, может потребоваться снижение дозы пиоглитазона при одновременном применении с гемфиброзилом.

Одновременное применение пиоглитазона с рифампицином (индуктором CYP 2С8) приводит к снижению на 54% AUC пиоглитазона. Может потребоваться повышение дозы пиоглитазона при одновременном применении с рифампицином при условии тщательного мониторинга гликемического контроля.

Максимальная доза, о которой сообщалось, — 120 мг/сут в течение 4 сут, а далее — 180 мг/сут в течение 7 дней — не ассоциировалась с какими-либо симптомами.

Гипогликемия может отмечаться при применении комбинации пиоглитазона с производными сульфонилмочевины или инсулином.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

При температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.