Упаковка / 28 шт.
пластина / 14 шт.
| Торговое название | Глютазон |
| Действующие вещества | Пиоглитазон |
| Количество действующего вещества: | 15 мг |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке: | 28 таблеток (2 блистера по 14 шт.) |
| Первичная упаковка: | блистер |
| Способ применения: | Оральные |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Отечественный |
| Происхождение: | Химический |
| Производитель: | КУСУМ ФАРМ ООО |
| Страна производства: | Украина |
| Заявитель: | Kusum |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A10 Средства для лечения сахарного диабета A10B Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов A10BG Тиазолидиндионы A10BG03 Пиоглитазон |
|
Фармакодинамика. глютазон — пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда. действие пиоглитазона зависит от наличия инсулина. высокоселективный агонист γ-рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором (γ-ppar). γ-ppar-рецепторы выявляют в жировой, мышечной тканях и в печени. активация ядерных рецепторов γ-ppar модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. глютазон снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого увеличивается расход инсулинзависимой глюкозы и снижается выброс глюкозы из печени. в отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.
При сахарном диабете II типа снижение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, уровня инсулина в плазме крови и гемоглобина А1с (гликозилированного гемоглобина — HbА1с). В сочетании с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.
У больных с нарушением липидного обмена при применении пиоглитазона благодаря стимуляции также PPAR-альфа происходит активация катаболизма медиаторов воспаления, уменьшается толщина внутренней стенки артерий за счет устранения воспалительных и пролиферативных процессов, снижается уровень фибриногена в плазме крови, а также уровень ТГ и повышается уровень ЛПВП, при этом уровень ЛПНП и общего ХС не изменяется.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь пиоглитазон быстро всасывается; Cmax в плазме крови неизмененного пиоглитазона обычно достигаются уже через 2 ч после приема. Пропорциональное повышение концентрации в плазме отмечали при дозе 2–60 мг. Стабильное состояние достигается после приема препарата в течение 4–7 дней. Многократное применение не приводит к кумуляции препарата или его метаболитов. Прием пищи не влияет на всасывание. Абсолютная биодоступность пиоглитазона превышает 80%.
Распределение. Расчетный объем распределения у человека составляет 1,25 л/кг. Пиоглитазон и все его активные метаболиты экстенсивно связываются с белками плазмы крови (99%).
Метаболизм. Пиоглитазон экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования алифатических метиленовых групп. Это осуществляется обычно с участием фермента 2С8 системы цитохрома Р450, хотя и другие изоферменты могут быть задействованы в меньшей степени. 3 из 6 идентифицированных метаболитов являются активными (М-II, М-III и М-IV). Учитывая активность, концентрацию и связь с белками, пиоглитазон и его метаболит М-III одинаково влияют на эффективность. На этом основании вклад М-IV в эффективность примерно втрое превышает вклад пиоглитазона, тогда как относительный вклад М-II является минимальным.
Исследования in vitro не продемонстрировали того, что пиоглитазон подавляет любой субтип системы цитохрома Р450. У человека не происходит индукции главных изоферментов системы цитохрома Р450 1А, 2С8,9 и 3А4.
Выведение. 55% пиоглитазона экскретируется с калом и 45% — с мочой. Средний Т½ неизмененного пиоглитазона составляет 5–6 ч, а для всех его активных метаболитов — 16–23 ч.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические параметры у пациентов в возрасте 65 лет и старше и у молодых пациентов подобные.
Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация пиоглитазона и его активных метаболитов в плазме крови ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек, но клиренс родительского соединения подобный. Таким образом, концентрация свободного (несвязанного) пиоглитазона является неизменной.
Пациенты с нарушениями функции печени. Общая концентрация пиоглитазона в плазме крови не изменяется, но при увеличенном объеме распределения клиренс снижен наряду с увеличенной фракцией несвязанного пиоглитазона.
Лечение сахарного диабета ii типа:
как монотерапия
в виде двойной комбинированной терапии с
в виде тройной комбинированной терапии с
Глютазон показан также в комбинации с инсулином при сахарном диабете II типа у пациентов с недостаточным гликемическим контролем при применении инсулина, которым метформин противопоказан или есть непереносимость метформина.
После начала лечения пиоглитазоном следует каждые 3–6 мес тщательно оценивать эффективность терапии (например по степени снижения уровня HbA1c). Если не получено адекватного ответа на терапию пиоглитазоном, его применение следует прекратить. С учетом потенциальных рисков длительной терапии пиоглитазоном врачи, которые назначают препарат, должны с помощью рутинных осмотров подтверждать наличие благоприятного профиля безопасности пиоглитазона (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Глютазон принимают взрослые перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи. таблетку следует принимать не разжевывая, запивая стаканом воды. начальная доза пиоглитазона составляет 15 или 30 мг, при необходимости дозу можно повысить до 45 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 45 мг.
При комбинированной терапии пиоглитазона с инсулином доза инсулина или остается такой же или при сообщении пациента о гипогликемии снижается.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы пиоглитазона у пациентов пожилого возраста не требуется. Лечение следует начинать с низкой доступной дозы. Дозу препарата следует повышать постепенно, особенно в случае применения пиоглитазона в комбинации с инсулином.
Пациенты с нарушениями функции почек. Коррекции дозы пиоглитазона у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 4 мл/мин) не требуется. Пиоглитазон не рекомендуется применять пациентам, которые находятся на диализе.
Пациенты с нарушениями функции печени. Пиоглитазон не следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Инсулинозависимый сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, тяжелые нарушения функции печени, сердечная недостаточность (стадии I–IV по NYHA), рак мочевого пузыря в анамнезе, макроскопическая гематурия неустановленной этиологии.
Побочные реакции перечислены по такой частотой: очень часто (1/10); часто (1/100, 1/10); иногда (1/1000, 1/100); редко (1/10 000, 1/1000); очень редко (1/10 000); неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
Монотерапия пиоглитазоном
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу.
Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей.
Результаты исследований: увеличение массы тела, повышение АлАТ.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с метформином
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.
Со стороны нервной системы: гипестезия, головная боль, бессонница.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.
Результаты исследований: увеличение массы тела, повышение АлАТ.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.
Метаболические нарушения: гипогликемия, повышение аппетита.
Со стороны нервной системы: гипестезия, головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм.
Со стороны кожи: повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей.
Со стороны мочевыделительной системы: глюкозурия, протеинурия.
Общие нарушения: повышенная утомляемость.
Результаты исследований: увеличение массы тела, повышение уровня АлАТ, повышение уровня ЛДГ.
Пиоглитазон в тройной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины
Со стороны органа зрения: отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.
Метаболические нарушения: гипогликемия.
Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии.
Результаты исследований: увеличение массы тела, повышение уровня АлАТ, повышение уровня ЛДГ, повышение КФК в плазме крови.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с инсулином
Со стороны органа зрения: отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит, бронхит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.
Метаболические нарушения: гипогликемия.
Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии, боль в спине.
Общие нарушения: отек.
Результаты исследований: увеличение массы тела, повышение КФК в плазме крови.
Задержка жидкости и сердечная недостаточность. пиоглитазон может вызвать задержку жидкости, что может усугубить сердечную недостаточность. лечение пациентов, имеющих хотя бы один фактор риска развития хронической сердечной недостаточности (например инфаркт миокарда в анамнезе), следует начинать с минимальной дозы с последующим ее постепенным повышением. эту группу пациентов следует постоянно контролировать относительно признаков и симптомов сердечной недостаточности, увеличения массы тела или появления отеков, особенно у больных со сниженным диастолическим резервом. поскольку инсулин и пиоглитазон ассоциируются с задержкой жидкости, их одновременное применение повышает риск отеков. пациентов, которые принимают комбинацию этих препаратов, следует тщательно контролировать относительно проявлений признаков сердечной недостаточности, увеличения массы тела и появления отеков. существуют данные о возникновении периферических отеков и сердечной недостаточности у пациентов, принимавших пиоглитазон в сочетании с нпвп, в том числе селективными ингибиторами цог-2. при любом ухудшении состояния пациента со стороны сердечно-сосудистой системы пиоглитазон следует отменить.
Пациенты пожилого возраста. При назначении пиоглитазона пациентам в возрасте старше 75 лет следует проявлять осторожность вследствие ограниченного опыта применения в этой возрастной группе. Применять пиоглитазон в комбинации с инсулином у пациентов пожилого возраста следует с осторожностью из-за повышенного риска развития сердечной недостаточности тяжелой степени. Также в результате существования факторов риска, связанных с возрастом (особенно рака мочевого пузыря, переломов и сердечной недостаточности), следует тщательно оценивать соотношение риск/польза до и во время терапии пиоглитазоном.
Рак мочевого пузыря. Данные метаанализа контролируемых клинических исследований свидетельствуют о повышении риска развития рака мочевого пузыря у пациентов, получавших пиоглитазон. Так, частота выявления рака мочевого пузыря составила 0,06% в исследуемой группе (против 0,02% — в контрольной). Доступные эпидемиологические данные также свидетельствуют в пользу незначительного повышения риска возникновения рака мочевого пузыря у больных сахарным диабетом, получавших пиоглитазон в течение длительного времени и в высоких суммарных дозах. Следует отметить, что в настоящее время нельзя полностью исключить риск развития рака мочевого пузыря после кратковременного применения пиоглитазона. Поэтому до начала терапии пиоглитазоном следует тщательно оценивать любые факторы риска возникновения рака мочевого пузыря (возраст, курение, профессиональные вредности, химиотерапия (например циклофосфамидом), лучевая терапия в области таза и т.д.). Кроме того, до начала терапии пиоглитазоном все пациенты с макроскопической гематурией неустановленного генеза должны быть тщательно обследованы. Следует предупредить пациентов, принимающих пиоглитазон, о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления у них во время терапии признаков макроскопической гематурии или других симптомов со стороны мочеполовой системы.
Мониторинг функции печени. Перед началом лечения пиоглитазоном следует определить уровень активности печеночных ферментов у всех пациентов. Не следует назначать пиоглитазон пациентам при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе и при повышении уровня АлАТ более чем в 2,5 раза выше верхней границы нормы. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение пиоглитазоном. В период лечения пиоглитазоном пациентам с патологией печени или при развитии симптомов дисфункции печени (тошнота, анорексия, боль в животе, утомляемость) необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. При трехкратном повышении уровня активности ферментов (АлАТ) или развитии желтухи лечение пиоглитазоном следует прекратить.
Увеличение массы тела. Есть данные о дозозависимом увеличении массы тела. Объем висцерального жира существенно уменьшался, тогда как экстраабдоминальная жировая масса увеличивалась. Подобные изменения в распределении жировой массы в организме при приеме пиоглитазона сопровождались улучшением чувствительности к инсулину. В некоторых случаях увеличение массы тела может ассоциироваться с задержкой жидкости, быть симптомом сердечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать массу тела. Пациентам рекомендуется строго контролировать калорийность пищи.
Гематология. Во время лечения пиоглитазоном отмечали небольшое снижение уровня гемоглобина (относительное снижение 4%) и гематокрита (относительное снижение 4,1%) вследствие увеличения объема плазмы крови. Подобные изменения выявляли для метформина (относительное снижение гемоглобина — 3–4%, гематокрита — 3,6–4,1%) и в меньшей степени для препаратов группы сульфонилмочевины (относительное снижение гемоглобина — 1–2%, гематокрита — 1–3,2%).
Гипогликемия. В результате повышенной чувствительности тканей к инсулину у пациентов, принимающих пиоглитазон в виде двойной или тройной терапии с препаратами сульфонилмочевины и инсулином, могут отмечать повышенный риск развития гипогликемии. При риске гипогликемии может потребоваться снижение дозы препаратов сульфонилмочевины или инсулина.
Со стороны органа зрения. Есть данные о возникновении или ухудшении отека макулы, который сопровождается ухудшением зрения у пациентов, получавших тиазолидиндионы, в том числе пиоглитазон. У большинства этих пациентов также выявлены периферические отеки. Неизвестно, существует ли прямая связь между приемом пиоглитазона и отеком макулы. Поэтому врачу следует иметь в виду, что ухудшение зрения у пациентов, получающих терапию пиоглитазоном, может быть обусловлено отеком макулы.
Другие. Есть клинические данные относительно риска переломов у женщин при терапии пиоглитазоном, что необходимо учитывать при длительном лечении. Также эпидемиологические данные указывают на одинаковую частоту случаев переломов как у женщин, так и у мужчин при терапии пиоглитазоном. Поэтому врачу следует принять во внимание существование риска переломов у пациентов, получавших пиоглитазон.
Вследствие повышения чувствительности тканей к инсулину результатом лечения пиоглитазоном женщин с синдромом поликистозных яичников может быть возобновление овуляции. Такие пациентки рискуют забеременеть. Пациенток следует предупреждать о возможности беременности. Если беременность уже наступила, пиоглитазон следует отменить.
Пиоглитазон следует применять с осторожностью во время сопутствующего введения ингибиторов (например гемфиброзил) или индукторов (например рифампицин) цитохрома Р450 2C8. В таких случаях следует тщательно проводить гликемический контроль и в случае необходимости корректировать дозу пиоглитазона или схемы гипогликемизирующей терапии.
Глютазон содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия клинических данных применение пиоглитазона в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.
Неизвестно, попадает ли пиоглитазон в грудное молоко. В исследованиях на животных было показано, что он экскретируется в грудное молоко, поэтому препарат не следует назначать кормящим грудью.
Фертильность. Во время исследований на лабораторных животных не выявлено отрицательного влияния пиоглитазона на фертильность.
Дети. Применение препарата Глютазон противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата возможно возникновение побочных реакций, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Исследования взаимодействия доказали, что пиоглитазон существенно не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина, фенпрокумона и метформина. одновременное применение пиоглитазона с производными сульфонилмочевины не влияет на фармакокинетику этих препаратов. исследования у человека не предполагают индукции главных ферментов cyp 1а, 2с8/9 и 3а4. следовательно, можно ожидать отсутствие взаимодействия с веществами, которые метаболизируются этими ферментами, например оральными контрацептивами, циклоспорином, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами редуктазы гмка-коа.
Были сообщения, что одновременное применение пиоглитазона с гемфиброзилом (ингибитором CYP 2С8) приводит к трехкратному увеличению AUC пиоглитазона. Поскольку существует потенциал для повышения риска развития дозозависимых побочных явлений, может потребоваться снижение дозы пиоглитазона при одновременном применении с гемфиброзилом.
Одновременное применение пиоглитазона с рифампицином (индуктором CYP 2С8) приводит к снижению на 54% AUC пиоглитазона. Может потребоваться повышение дозы пиоглитазона при одновременном применении с рифампицином при условии тщательного мониторинга гликемического контроля.
Максимальная доза, о которой сообщалось, — 120 мг/сут в течение 4 сут, а далее — 180 мг/сут в течение 7 дней — не ассоциировалась с какими-либо симптомами.
Гипогликемия может отмечаться при применении комбинации пиоглитазона с производными сульфонилмочевины или инсулином.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
При температуре не выше 25 °с.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Глютазон табл. 15мг №28 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Аналогами со сходным терапевтическим эффектом являются:
Упаковка / 28 шт.
Склад:
діюча речовина: піоглітазон (pioglitazone);
1 таблетка містить піоглітазону гідрохлориду у перерахуванні на піоглітазон 15 мг або 30 мг, або 45 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза, кальцію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 15 мг: білі, круглі, плоскі таблетки з тисненням «К» з одного боку та гладенькі з іншого;
таблетки по 30 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, гладенькі з обох боків;
таблетки по 45 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, гладенькі з обох боків.
Фармакотерапевтична група.
Антидіабетичні препарати. Гіпоглікемічні засоби, за винятком інсулінів. Тіазолідиндіони.
Код АТХ А10В G03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дія піоглітазону може бути опосередкована зниженням інсулінорезистентності. Вважається, що піоглітазон діє шляхом активації специфічних ядерних рецепторів (γ-рецепторів, активованих пероксисомним проліфератором), що призводить до підвищення чутливості до інсуліну клітин печінки, жиру та скелетних м’язів у тварин. Було показано, що лікування піоглітазоном зменшує вироблення глюкози в печінці та збільшує периферичну утилізацію глюкози у разі резистентності до інсуліну.
Контроль глікемії натще та після прийому їжі покращується у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Поліпшення глікемічного контролю пов’язане зі зниженням концентрації інсуліну в плазмі як натще, так і після прийому їжі. Клінічне випробування піоглітазону проти гліклазиду як монотерапії було продовжено до двох років, щоб оцінити час до неефективності лікування (визначається як поява HbA1c ≥ 8,0 % після перших шести місяців терапії). Аналіз Каплана-Мейєра показав коротший час до неефективності лікування у пацієнтів, які отримували гліклазид, порівняно з піоглітазоном. Через два роки контроль глікемії (визначений як HbA1c %) підтримувався у 69 % пацієнтів, які отримували піоглітазон, порівняно з 50 % пацієнтів, які отримували гліклазид. У дворічному дослідженні комбінованої терапії, у якому порівнювали піоглітазон з гліклазидом при додаванні до метформіну, глікемічний контроль, що вимірювався як середня зміна рівня HbA1c від вихідного рівня, був подібним між групами лікування через один рік. Швидкість погіршення рівня HbA1c протягом другого року була меншою при застосуванні піоглітазону, ніж при застосуванні гліклазиду.
У плацебо-контрольованому дослідженні пацієнти з неадекватним контролем глікемії, незважаючи на тримісячний період оптимізації інсуліну, були рандомізовані на групи піоглітазону або плацебо протягом 12 місяців. У пацієнтів, які отримували піоглітазон, спостерігалося середнє зниження HbA1c на 0,45 % порівняно з тими, хто продовжував отримувати тільки інсулін, а також зниження дози інсуліну в групі, яка отримувала піоглітазон.
Аналіз HOMA показує, що піоглітазон покращує функцію β-клітин, а також підвищує чутливість до інсуліну. Дворічні клінічні дослідження показали збереження цього ефекту.
Під час однорічних клінічних досліджень піоглітазон послідовно призводив до статистично значущого зниження співвідношення альбумін / креатинін порівняно з вихідним рівнем.
Ефект піоглітазону (45 мг у вигляді монотерапії порівняно з плацебо) вивчався в невеликому 18-тижневому дослідженні за участю хворих на діабет 2 типу. Піоглітазон був пов’язаний зі значним збільшенням ваги. Вісцеральний жир значно зменшився, тоді як відбулося збільшення маси позачеревного жиру. Подібні зміни у розподілі жиру в організмі при прийомі піоглітазону супроводжувалися покращенням чутливості до інсуліну. У більшості клінічних досліджень спостерігалося зниження загальної кількості тригліцеридів у плазмі крові та вільних жирних кислот, а також підвищення рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) порівняно з плацебо з невеликим, але клінічно незначним підвищенням рівнів холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ).
У клінічних дослідженнях тривалістю до двох років піоглітазон знижував загальну кількість тригліцеридів у плазмі крові та вільних жирних кислот, а також підвищував рівень холестерину ЛПВЩ порівняно з плацебо, метформіном або гліклазидом. Піоглітазон не спричиняв статистично значущого підвищення рівнів холестерину ЛПНЩ порівняно з плацебо, тоді як при застосуванні метформіну та гліклазиду спостерігалося зниження. У 20-тижневому дослідженні піоглітазон не тільки знижував рівень тригліцеридів натще, а й зменшував постпрандіальну гіпертригліцеридемію за рахунок впливу як на тригліцериди, що всмоктуються, так і на синтезовані в печінці. Ці ефекти не залежали від впливу піоглітазону на глікемію та статистично значно відрізнялися від ефектів глібенкламіду.
У дослідженні серцево-судинних наслідків PROactive 5238 пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу та наявним серйозним макросудинним захворюванням були рандомізовані для прийому піоглітазону або плацебо на додаток до існуючої протидіабетичної та серцево-судинної терапії на строк до 3,5 року. Середній вік досліджуваної популяції становив 62 роки; середня тривалість діабету становила 9,5 року. Приблизно третина пацієнтів отримувала інсулін у поєднанні з метформіном та/або похідними сульфонілсечовини. Для участі у дослідженні пацієнти повинні були мати один або кілька таких станів: інфаркт міокарда, інсульт, черезшкірне кардіологічне втручання або аортокоронарне шунтування, гострий коронарний синдром, ішемічна хвороба серця або обструктивне захворювання периферичних артерій. Майже половина пацієнтів раніше перенесли інфаркт міокарда, близько 20 % мали інсульт. Приблизно половина досліджуваної популяції мала принаймні два критерії включення, пов’язаних з анамнезом серцево-судинних захворювань. Майже всі пацієнти (95 %) отримували серцево-судинні препарати (бета-блокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи ангіотензину II, блокатори кальцієвих каналів, нітрати, діуретики, ацетилсаліцилову кислоту, статини, фібрати).
Незважаючи на те, що дослідження було невдалим щодо його первинної кінцевої точки, яка була сукупністю смертності від усіх причин, нефатального інфаркту міокарда, інсульту, гострого коронарного синдрому, великої ампутації ноги, коронарної реваскуляризації та реваскуляризації ніг, результати свідчать про відсутність довгострокових серцево-судинних проблем, пов’язаних із застосуванням піоглітазону. Однак частота виникнення набряків, збільшення ваги та серцевої недостатності зросла. Підвищення смертності від серцевої недостатності не спостерігалося.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після застосування внутрішньо піоглітазон швидко всмоктується; максимальні концентрації в плазмі крові незміненого піоглітазону зазвичай досягаються вже через 2 години після прийому. Пропорційне підвищення концентрації в плазмі спостерігалося для доз від 2 до 60 мг. Стабільний стан досягається після прийому препарату впродовж 4–7 днів. Багаторазове застосування не призводить до кумуляції препарату або його метаболітів. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Абсолютна біодоступність піоглітазону перевищує 80 %.
Розподіл. Розрахунковий об’єм розподілу у людини становить 0,25 л/кг. Піоглітазон і всі його активні метаболіти екстенсивно зв’язуються з білками плазми (> 99 %).
Метаболізм. Піоглітазон екстенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання аліфатичних метиленових груп. Це здійснюється зазвичай за участю ферменту 2С8 системи цитохрому Р450, хоча й інші ізоферменти можуть бути задіяні меншою мірою. Три з шести ідентифікованих метаболітів є активними (М-ІІ, М-ІІІ і М-IV). Враховуючи активність, концентрацію і зв’язок з білками, піоглітазон і його метаболіт М-ІІІ однаково впливають на ефективність. На цій основі внесок М-IV в ефективність приблизно втричі перевищує внесок піоглітазону, тоді як відносний внесок М-ІІ є мінімальним.
Дослідження in vitro не дали будь-яких свідчень того, що піоглітазон пригнічує будь-який субтип системи цитохрому Р450. У людини не відбувається індукції головних ізоферментів системи цитохрому Р450 1А, 2С8/9 і 3А4.
Виділення. 55 % піоглітазону екскретується з фекаліями і 45 % – із сечею. Середній період напіввиведення незміненого піоглітазону становить 5–6 годин, а для всіх його активних метаболітів – від 16 до 23 годин.
Пацієнти літнього віку. Фармакокінетичні параметри у пацієнтів віком від 65 років та у молодих пацієнтів подібні.
Пацієнти з порушеннями функції нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок концентрація піоглітазону і його активних метаболітів у плазмі нижча, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок, але кліренс батьківської сполуки подібний. Отже, концентрація вільного (незв’язаного) піоглітазону є незміненою.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. Загальна концентрація піоглітазону в плазмі є незміненою, але при збільшенні об’єму розподілу кліренс знижується зі збільшенням фракції незв’язаного піоглітазону.
Клінічні характеристики.
Показання.
Глютазон® показаний як друга чи третя лінія терапії цукрового діабету 2 типу:
як монотерапія:
– у дорослих пацієнтів (особливо у пацієнтів з надлишковою масою тіла) з протипоказаннями чи непереносимістю метформіну у разі неадекватного контролю рівня цукру в крові дієтою та фізичними вправами;
як подвійна терапія у комбінації з:
– метформіном у дорослих пацієнтів (особливо у пацієнтів з надлишковою масою тіла) з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування монотерапії метформіном у максимально переносимій дозі;
– похідними сульфонілсечовини у дорослих пацієнтів (з непереносимістю та протипоказанням до метформіну) з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування монотерапії похідними сульфонілсечовини у максимально переносимій дозі;
як потрійна терапія у комбінації з:
– метформіном і похідними сульфонілсечовини у дорослих пацієнтів (особливо з надлишковою масою тіла) з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування подвійної комбінованої терапії.
Глютазон® також показаний у комбінації з інсуліном при цукровому діабеті 2 типу пацієнтам із недостатнім глікемічним контролем при застосуванні інсуліну, яким метформін протипоказаний або є непереносимість метформіну.
Після початку лікування піоглітазоном слід кожних 3–6 місяців ретельно оцінювати ефективність терапії (наприклад, за ступенем зниження рівня HbA1c). Якщо не отримано адекватної відповіді на терапію піоглітазоном, його застосування слід припинити. З урахуванням потенційних ризиків тривалої терапії піоглітазоном, лікарі, які призначають препарат, повинні за допомогою рутинних оглядів підтверджувати наявність сприятливого профілю безпеки у піоглітазону (див. розділ «Особливості застосування»).
Протипоказання.
– Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату.
– Діабетичний кетоацидоз.
– Порушення функції печінки.
– Серцева недостатність, наявна або в анамнезі (стадії І–IV NYHA).
– Рак сечового міхура, наявний або в анамнезі.
– Макроскопічна гематурія невстановленої етіології.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідження взаємодії довели, що піоглітазон суттєво не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку дигоксину, варфарину, фенпрокумону і метформіну. Одночасне застосування піоглітазону з похідними сульфонілсечовини не впливає на фармакокінетику цих препаратів. Дослідження у людини не припускають індукції головних ферментів системи цитохрому Р450 1А, 2С8/9 і 3А4. Дослідження in vitro не показали інгібування будь-якого підтипу цитохрому Р450. Отже, вірогідна відсутність взаємодії з речовинами, які метаболізуються цими ферментами, наприклад із пероральними контрацептивами, циклоспорином, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами редуктази ГМКА-КoA.
Повідомлялося, що одночасне застосування піоглітазону з гемфіброзилом (інгібітором ферменту 2С8 системи цитохрому Р450) призводить до підвищення у 3 рази площі під кривою «концентрація-час» (AUC) піоглітазону. Оскільки існує потенціал для підвищення ризику розвитку дозозалежних побічних явищ, може бути потрібне зниження дози піоглітазону при одночасному застосуванні з гемфіброзилом. При цьому необхідно ретельно проводити глікемічний контроль (див. розділ «Особливості застосування»).
Одночасне застосування піоглітазону з рифампіцином (індуктором ферменту 2С8 системи цитохрому Р450) призводить до зниження на 54 % AUC піоглітазону. Може знадобитися підвищення дози піоглітазону при одночасному застосуванні з рифампіцином за умови ретельного глікемічного контролю.
Особливості застосування.
Затримка рідини і серцева недостатність.
Піоглітазон може спричинити затримку рідини, що може посилити або прискорити розвиток серцевої недостатності. Лікування пацієнтів, які мають хоча б один фактор ризику розвитку хронічної серцевої недостатності (зокрема, літній вік, інфаркт міокарда чи ішемічна хвороба серця (ІХС) в анамнезі), слід розпочинати з мінімальної дози, поступово підвищуючи її в подальшому. Цю групу пацієнтів слід постійно контролювати щодо ознак і симптомів серцевої недостатності, збільшення маси тіла або появи набряків, особливо у пацієнтів зі зниженим серцевим резервом. Повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності при застосуванні піоглітазону в комбінації з інсуліном або у пацієнтів із серцевою недостатністю в анамнезі. Оскільки інсулін і піоглітазон асоціюються із затримкою рідини, їх одночасне застосування може збільшити ризик набряків. Пацієнти, які приймають комбінацію цих препаратів, потребують ретельного контролю щодо проявів серцевої недостатності, збільшення маси тіла і появи набряків. Є дані про виникнення периферичних набряків та серцевої недостатності у пацієнтів, які приймали піоглітазон у комбінації з нестероїдними протизапальними препаратами, в тому числі зі селективними інгібіторами ЦОГ-2. При будь-якому погіршенні стану пацієнта з боку серцево-судинної системи піоглітазон слід відмінити.
Дослідження результатів серцево-судинних захворювань у пацієнтів віком до 75 років із цукровим діабетом 2 типу та серйозними макросудинними захворюваннями при додаванні піоглітазону до існуючої протидіабетичної та серцево-судинної терапії, що тривала до 3,5 року, продемонструвало збільшення кількості випадків серцевої недостатності без збільшення смертності.
Пацієнти літнього віку.
Застосовувати піоглітазон у комбінації з інсуліном пацієнтам літнього віку слід з обережністю через підвищений ризик розвитку серцевої недостатності тяжкого ступеня. Також внаслідок існування факторів ризику, пов’язаних із віком (особливо раку сечового міхура, переломів та серцевої недостатності), слід ретельно оцінювати співвідношення ризик / користь до та під час терапії піоглітазоном.
Рак сечового міхура.
Дані метааналізу контрольованих клінічних досліджень свідчать про зростання ризику раку сечового міхура у пацієнтів, які застосовували піоглітазон. Так, частота виявлення раку сечового міхура становила 0,06 % у дослідній групі (проти 0,02 % у контрольній групі).
На користь незначного зростання ризику раку сечового міхура у хворих на цукровий діабет, які отримували піоглітазон, також свідчать дані епідеміологічних досліджень, хоча не всі дослідження виявили статистично значуще збільшення ризику.
До початку терапії піоглітазоном слід ретельно оцінювати будь-які фактори ризику раку сечового міхура (вік, паління, шкідливий вплив професійної діяльності, хіміотерапія (наприклад, циклофосфамідом), променева терапія у ділянці таза). Крім того, до початку терапії піоглітазоном всі пацієнти із макроскопічною гематурією невстановленого ґенезу повинні бути ретельно обстеженні. Слід попередити пацієнтів, які застосовують піоглітазон, про необхідність негайного звернення до лікаря у разі появи у них під час терапії ознак макроскопічної гематурії або інших симптомів з боку сечостатевої системи.
Моніторинг функції печінки.
Були рідкісні повідомлення про порушення функції печінки протягом постмаркетингового періоду (див. розділ «Побічні реакції»). Тому пацієнтам, які отримують лікування піоглітазоном, рекомендується періодично контролювати рівень печінкових ферментів. Перед початком лікування піоглітазоном необхідно перевірити рівень активності печінкових ферментів у всіх пацієнтів. Не слід призначати піоглітазон пацієнтам із підвищеним рівнем аланінамінотрансферази (АЛТ) (більше, ніж у 2,5 раза понад верхню межу норми) або наявності клінічних проявів захворювання печінки. Після початку терапії піоглітазоном рекомендується періодично контролювати рівень печінкових ферментів з урахуванням клінічної картини. Якщо під час терапії піоглітазоном рівень АЛТ збільшується до 3-кратної верхньої межі норми, слід якомога швидше повторно оцінити рівень печінкових ферментів. Якщо рівень АЛТ залишається у 3 рази вище верхньої межі норми, терапію слід припинити. Якщо у будь-якого пацієнта з’являються симптоми дисфункції печінки, які можуть включати нудоту, блювання, анорексію, біль у ділянці живота, втомлюваність та/або темний колір сечі, слід перевірити рівень печінкових ферментів. Рішення про те чи продовжувати лікування піоглітазоном слід приймати до проведення лабораторної діагностики, керуючись клінічною картиною стану пацієнта. При появі жовтяниці прийом препарату слід припинити.
Збільшення маси тіла.
Є дані про дозозалежне збільшення маси тіла, що може бути обумовлено накопиченням жиру, а в деяких випадках – затримкою рідини. Іноді збільшення маси тіла може бути симптомом серцевої недостатності, тому слід ретельно контролювати масу тіла. Частиною лікування діабету є контроль режиму харчування. Пацієнтам рекомендується суворо контролювати калорійність їжі.
Гематологія.
Під час лікування піоглітазоном спостерігалося невелике зниження рівня гемоглобіну (відносне зниження 4 %) і гематокриту (відносне зниження 4,1 %) внаслідок збільшення об’єму плазми крові. Подібні зміни спостерігалися при подвійній терапії піоглітазоном з метформіном (відносне зниження гемоглобіну – 3–4 %, гематокриту – 3,6–4,1 %) і меншою мірою – з препаратами групи сульфонілсечовини та інсуліном (відносне зниження гемоглобіну – 1–2 %, гематокриту – 1–3,2 %).
Гіпоглікемія.
Внаслідок підвищеної чутливості тканин до інсуліну пацієнти, які приймають піоглітазон у вигляді подвійної або потрійної терапії з препаратами сульфонілсечовини або подвійної терапії з інсуліном, можуть мати підвищений ризик розвитку дозозалежної гіпоглікемії. При ризику гіпоглікемії може бути потрібне зниження дози препаратів сульфонілсечовини або інсуліну.
Порушення з боку органів зору.
Є дані про виникнення чи погіршення набряку макули, що супроводжується погіршенням зору, у пацієнтів, які отримували тіазолідиндіони, в тому числі піоглітазон. У більшості із цих пацієнтів також були виявлені периферичні набряки. Невідомо, чи існує прямий зв’язок між прийомом піоглітазону та набряком макули. Тому лікарю слід мати на увазі, що погіршення зору у пацієнтів, що отримують терапію піоглітазоном, може бути обумовлене набряком макули; слід розглянути необхідність направлення пацієнта до офтальмолога.
Інші.
Є клінічні дані щодо ризику переломів у жінок при терапії піоглітазоном, що необхідно враховувати при довготривалому лікуванні. Епідеміологічні дані вказують на однакову частоту випадків переломів як у жінок, так і в чоловіків при терапії піоглітазоном. Тому лікарю слід взяти до уваги існування ризику переломів у пацієнтів при тривалому лікуванні піоглітазоном.
Внаслідок підвищення чутливості тканин до інсуліну результатом лікування піоглітазоном у жінок із синдромом полікістозних яєчників може бути поновлення овуляції. Такі пацієнтки ризикують завагітніти. Пацієнток слід попереджати про можливість вагітності. Якщо жінка планує вагітність або вагітність вже настала, піоглітазон слід відмінити.
Піоглітазон слід з обережністю застосовувати під час супутнього введення інгібіторів (наприклад, гемфіброзилу) або індукторів (наприклад, рифампіцину) цитохрому Р450 2C8. У таких випадках слід ретельно проводити глікемічний контроль і, в разі необхідності, коригувати дозу піоглітазону або схему гіпоглікемічної терапії.
Якщо у Вас встановлено непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб, оскільки препарат містить лактозу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Немає адекватних даних щодо безпеки застосування піоглітазону у період вагітності. У дослідженнях на тваринах було виявлено, що піоглітазон викликає обмеження росту плода внаслідок зменшення гіперінсулінемії матері та підвищення резистентності до інсуліну, що виникає під час вагітності, що знижує доступність метаболічних субстратів для росту плода. Актуальність такого механізму для людини невідома, тому піоглітазон не слід застосовувати під час вагітності.
Період годування груддю.
У доклінічних дослідженнях було показано, що піоглітазон екскретується у грудне молоко щурів. Невідомо, чи екскретується піоглітазон у грудне молоко людини. Препарат не слід призначати жінкам, які годують груддю.
Фертильність.
Під час досліджень на лабораторних тваринах не було виявлено впливу піоглітазону на копуляцію, запліднення або індекс фертильності.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Глютазон® не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Однак пацієнтам, у яких спостерігаються розлади зору, слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Таблетку слід приймати, запиваючи склянкою води.
Початкова доза піоглітазону становить 15 мг або 30 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу препарату можна підвищити до 45 мг 1 раз на добу.
При комбінованій терапії піоглітазоном з інсуліном доза інсуліну або залишається такою ж, або при повідомленні пацієнта про гіпоглікемію зменшується.
Пацієнти літнього віку.
Корекція дози піоглітазону пацієнтам літнього віку не потрібна. Лікування слід розпочинати з найнижчої доступної дози. Дозу препарату слід збільшувати поступово, особливо у разі застосування піоглітазону в комбінації з інсуліном.
Пацієнти з порушеннями функції нирок.
Корекція дози піоглітазону пацієнтам із порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну > 4 мл/хв) не потрібна. Піоглітазон не рекомендується застосовувати пацієнтам, які перебувають на діалізі, зважаючи на відсутність інформації щодо його можливого впливу.
Пацієнти з порушеннями функції печінки.
Піоглітазон не слід застосовувати пацієнтам із порушеннями функції печінки.
Діти.
Безпека та ефективність застосування Глютазону® у дітей до 18 років не вивчалась. Будь-які дані відсутні. Застосування препарату Глютазон® протипоказано дітям (віком до 18 років).
Передозування.
Максимальна доза, про яку повідомлялося, – 120 мг на добу протягом 4 діб, а далі – 180 мг на добу протягом 7 діб – не асоціювалася з будь-якими симптомами.
Гіпоглікемія може спостерігатися при застосуванні комбінації піоглітазону з похідними сульфонілсечовини або інсуліном.
Лікування симптоматичне та підтримуюче.
Побічні реакції.
З огляду на досвід застосування піоглітазону під час клінічних досліджень спостерігалися побічні реакції, наведені нижче за класами органів та систем у порядку зменшення частоти виникнення: дуже часто (³ l/10); часто (³ 1/100 до ³ 1/1000 до ³ 1/10000 до
Монотерапія піоглітазоном.
Інфекції та інвазії.
Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів.
Нечасто: синусит.
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи).
Нечасто: рак сечового міхура.
З боку імунної системи.
Частота невідома: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив’янку.
З боку нервової системи.
Часто: гіпестезія.
Нечасто: безсоння.
З боку органів зору.
Часто: порушення зору1.
Частота невідома: набряк макули.
З боку кістково-м’язової системи.
Часто: переломи кісток3.
Результати досліджень
Часто: збільшення маси тіла5.
Частота невідома: зростання АЛТ6.
Піоглітазон у комбінованій терапії з метформіном.
Інфекції та інвазії.
Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів.
Нечасто: синусит.
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи).
Нечасто: рак сечового міхура.
З боку системи крові та лімфатичної системи.
Часто: анемія.
З боку імунної системи.
Частота невідома: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив’янку.
З боку нервової системи.
Часто: гіпестезія, головний біль.
Нечасто: безсоння.
З боку органів зору.
Часто: порушення зору1.
Частота невідома: набряк макули.
З боку травного тракту.
Нечасто: метеоризм.
З боку кістково-м’язової системи.
Часто: переломи кісток3; артралгія.
З боку сечовидільної системи.
Часто: гематурія.
З боку репродуктивної системи.
Часто: еректильна дисфункція.
Результати досліджень.
Часто: збільшення маси тіла5.
Частота невідома: зростання АЛТ 6.
Піоглітазон у комбінованій терапії з похідними сульфонілсечовини.
Інфекції та інвазії.
Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів.
Нечасто: синусит.
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи).
Нечасто: рак сечового міхура.
З боку імунної системи.
Частота невідома: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив’янку.
Метаболічні розлади.
Нечасто: гіпоглікемія, підвищення апетиту.
З боку нервової системи.
Часто: гіпестезія, запаморочення.
Нечасто: головний біль, безсоння.
З боку органів зору.
Нечасто: порушення зору1.
Частота невідома: набряк макули.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату.
Нечасто: вертиго.
З боку травного тракту.
Часто: метеоризм.
З боку шкіри.
Нечасто: підвищення потовиділення.
З боку кістково-м’язової системи.
Часто: переломи кісток3.
З боку сечовидільної системи.
Нечасто: глюкозурія, протеїнурія.
Загальні порушення.
Нечасто: втомлюваність.
Результати досліджень.
Часто: збільшення маси тіла5.
Нечасто: підвищення молочної дегідрогенази.
Частота невідома: зростання АЛТ 6.
Піоглітазон у потрійній комбінованій терапії з метформіном і похідними сульфонілсечовини.
Інфекції та інвазії.
Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів.
Нечасто: синусит.
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи).
Нечасто: рак сечового міхура.
З боку імунної системи.
Частота невідома: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив’янку.
Метаболічні розлади.
Дуже часто: гіпоглікемія.
З боку нервової системи.
Часто: гіпестезія.
Нечасто: безсоння.
З боку органів зору.
Частота невідома: набряк макули.
З боку кістково-м’язової системи.
Часто: переломи кісток3, артралгія.
Результати досліджень.
Часто: збільшення маси тіла5, підвищення креатинфосфокінази в плазмі крові.
Частота невідома: зростання АЛТ 6.
Піоглітазон у комбінованій терапії з інсуліном.
Інфекції та інвазії.
Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт.
Нечасто: синусит.
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи).
Нечасто: рак сечового міхура.
З боку імунної системи.
Частота невідома: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив’янку.
Метаболічні розлади.
Часто: гіпоглікемія.
З боку нервової системи.
Часто: гіпестезія.
Нечасто: безсоння.
З боку органів зору.
Частота невідома: набряк макули.
З боку серцево-судинної системи.
Часто: серцева недостатність2.
З боку дихальної системи.
Часто: задишка (диспное).
З боку кістково-м’язової системи.
Часто: переломи кісток3, артралгія, біль у спині.
Загальні порушення.
Дуже часто: набряк4.
Результати досліджень.
Часто: збільшення маси тіла5.
Частота невідома: зростання АЛТ 6.
1 Повідомлялося про порушення зору переважно на початку лікування, пов’язане зі змінами рівня глюкози в крові через тимчасову зміну тургору та показника заломлення кришталика, як це спостерігається при застосуванні інших гіпоглікемічних лікарських засобів.
2 Частота повідомлень про розвиток серцевої недостатності при лікуванні піоглітазоном була такою ж, як і в групах лікування плацебо, метформіном і похідними сульфонілсечовини, однак вона підвищувалася при застосуванні піоглітазону в комбінованій терапії з інсуліном або у пацієнтів з серцевою недостатністю.
3 В клінічних дослідженнях вища частота переломів кісток при застосуванні піоглітазону спостерігалась у жінок, у чоловіків її підвищення при застосуванні піоглітазону не зафіксовано. У постмаркетинговий період виникнення переломів спостерігалось в обох статей (див. розділ «Особливості застосування»).
4 При застосуванні піоглітазону набряки спостерігаються у 6–9 % пацієнтів на противагу 2–5 % пацієнтів при застосуванні сульфонілсечовини, метформіну. Зазвичай набряки мали легкий та помірний ступінь та не вимагали припинення лікування.
5 Середнє збільшення ваги при монотерапії піоглітазоном протягом року становило 2–3 кг та 1,5 кг при поєднанні з метформіном. Воно було подібним до збільшення ваги при застосуванні сечовини.
6 Частота підвищення рівня АЛТ при застосуванні піоглітазону була у три рази вище верхньої межі норми, аналогічною плацебо та меншою, ніж при застосуванні метформіну або похідних сульфонілсечовини. При застосуванні піоглітазону спостерігаються рідкісні випадки підвищення рівня печінкових ферментів і гепатоцелюлярної дисфункції. В дуже рідкісних випадках відмічались летальні наслідки, однак їх причинно-наслідковий зв’язок не встановлений.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про всі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 14 таблетoк у блістері; по 2 блістери у картонній упаковці.
По 10 таблетoк у блістері; по 3 блістери у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ТОВ «КУСУМ ФАРМ».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
