Эрмуцин

Состав

Действующее вещество: erdosteine.

1 капсула содержит эрдостеина 300 мг

• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат
• Состав оболочки: желатин, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172), индиго (E 132).

5 мл суспензии для перорального приема содержат эрдостеин 175 мг;

• Вспомогательные вещества: сахароза, натрия бензоат (Е 211), крахмалгликолят натрия, ароматизатор апельсиновый, кислота лимонная безводная, сахаролаза, вкусовая добавка Mask CLD nat.

Форма выпуска

Твердые капсулы (по 10 капсул в алюминиевом / ПВХ / ПВДХ блистере, по 2 или по 6 блистеров в коробке из картона). Порошок белого цвета для оральной суспензии.

Фармакодинамика

Эрдостеин - муколитическое соединение, действие которой опосредовано ее активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, вызывающие разрушения дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство помогает очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей. Кроме муколитических свойств, Эрдостеин проявляет антагонистическое влияние на локальное образование свободных радикалов и подавляет активность фермента эластазы.

Также Эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий относительно эпителия дыхательных путей. В результате антибактериального антиадгезивного эффекта, который был доказан в ходе исследований in vitro, может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значимо уменьшает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект Эрдостеина in vitro и in vivo также указывало снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражением, вызванных смогом или табакокурением.

Более того, Эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и предотвращает ингибированию гранулоцитов, вызванном курением. Эрдостеин также увеличивает концентрацию препарата в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия Эрдостеином продолжительностью 8 месяцев уменьшала частоту обострений заболевания и улучшала качество жизни. Действие средства проявляется через 3 - 4 дня после начала терапии.

Эрдостеин сам по себе не содержит свободных SH-радикалов, которым и приписывается активность, поскольку они химически заблокированы и становятся свободными только после метаболизма или в щелочной среде. Поэтому для него свойственны незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при применении в рекомендованных дозах, отсутствие непремного привкуса и отрыжки, хорошая переносимость, а профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отличается от такового при применении плацебо.

Фармакокинетика

Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью с образованием не менее 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в процентном отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1 или M1). Основные фармакокинетические параметры (для M1): Cmax 3,46 мкг / мл Tmax 1,48 часа; AUC (0 - 24 часа) 12,09 мг / л / час. Уровень связывания Эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64,5%. Выведение происходит с мочой и калом, в которых было обнаружено только неорганические сульфаты.

Период полувыведения (в общем, то есть для Эрдостеина и его метаболитов) составляет более 5:00. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетический профиль препарата. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC.

Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения средства. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.

Уменьшение вязкости и облегчения отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингитах, обострение хронического бронхита, хронические обструктивные заболевания легких (ХОБЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, содержащих свободные SH-группы.

Следует прекратить применение этого препарата в следующих случаях:

• при расстройствах со стороны печени (например, при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови), в том числе при цероз печени
• при почечной недостаточности (клиренс креатинина <25 мл / мин)
• при гомоцистинурия (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, на сегодня нет доступных данных по применению Эрдостеина в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, которые вынуждены соблюдать безметиониновои диеты) и при недостаточности фермента цистатионин-синтетазы, поскольку возможное влияние на метаболизм метионина ;
• при язвенной болезни в активной фазе.

Препарат Эрмуцин предназначен для применения взрослым по 1 капсуле (300 мг) 2 раза в сутки. Лечение может длиться до 10 дней. Твердые капсулы предназначены для непосредственного приема внутрь.

Дети. Дозу суспезии определяют в соответствии с массой тела и возрастом ребенка: 15 – 20 килограмм (3 – 6 лет) принимать 2,5 мл дважды в сутки; 21 – 30 кг (7 – 12 лет) – 5 мл дважды в сутки; свыше 30 кг (более 12 лет) – 5 мл трижды в сутки.

Взрослые. Доза суспензии для взрослых составляет 10 мл 2 раза в сутки.

Лекарство Эрмуцин можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

При превышении рекомендуемой дозы (1200 мг / день) наблюдались такие симптомы: потливость, головокружение и приливы.

При передозировке или случайном приеме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия (промывание желудка и другие поддерживающие мероприятия).

Частоту развития побочных реакций определяют следующим образом: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

• Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль.
• Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - одышка.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - нарушения вкуса (агевзия или дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, ощущение жжения и боли в желудке.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - крапивница, покраснение, экзема.
• Со стороны иммунной системы: редко - отек Квинке.
• Общие нарушения: редко - неожиданная гиперпирексия.

Инструкция предупреждает, что одновременное применение противокашлевых средств нецелесообразно и может вызвать накопление секрета в бронхиальном дереве с повышением риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения Эрдостеина во время беременности и кормления грудью не была доказана, поэтому его применение, как и любого нового лекарственного средства, не рекомендуется.

Дети

Эту лекарственную форму не назначают детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не наблюдалось никакого негативного влияния на способность управлять автотранспортом, работать с механизмами или концентрировать внимание.

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Эрдостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например амоксициллина, кларитромицина), которые могут применяться в терапевтических целях, а также может применяться вместе с бронходилататорами (теофиллином или бета-2-адреномиметиками, лекарственными средствами от кашля и др.). Был доведен синергический эффект Эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.

Хранить при температуре не выше 25°C.

Срок годности - 5 лет.