таблетки пролонгованої дії, по 32 мг, по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці
за рецептом
1 таблетка пролонгированного действия содержит бетагистина дигидрохлорида 32 мг
действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;
1 таблетка пролонгированного действия содержит дигидрохлорида бетагистина 32 мг;
1 таблетка пролонгированного действия содержит дигидрохлорида бетагистина 48 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая рН 102; силифицированная микрокристаллическая целлюлоза; крахмал кукурузный прежелатинизированный; гипромеллоза K100 M PR CR; гипромеллоза K100 LV; повидон 30; кремния диоксид коллоидный; натрия стеарилфумарат; натрия крахмалгликолят (тип М); лактоза, моногидрат; желтый краситель.
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: круглая таблетка, гладкая по обе стороны, с одной белой и одной оранжевой стороной.
Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин. ATX код: N07C A01.
Фармакодинамика
Точный механизм действия бетагистина изучен частично.
Есть несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований на животных и людях:
Бетагистин влияет на гистаминергическую систему: проявляет частичную агонистическую активность в отношении гистаминовых Н-рецепторов и антагонистическую активность в отношении Н-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н-рецепторов и индукции регуляции Н-рецепторов.
Бетагистин может увеличивать приток крови как в кохлеарную зону, так и в головной мозг в целом: фармакологические исследования на животных продемонстрировали, что бетагистин улучшает приток крови к внутреннему уху, вероятно, путем расслабляющего действия на прекапиллярные сфинктеры в системе микроциркуляции внутреннего уха. Также было показано, что бетагистина увеличивает мозговой кровоток в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: ускоряет восстановление вестибулярной функции после нейректомии у животных, способствуя вестибулярной компенсации и облегчая ее. Этот эффект, характеризующийся регуляцией высвобождения и обмена гистамина, опосредован антагонизмом Н-рецепторов. У людей время восстановления после вестибулярной нейректомии сокращалось при лечении бетагистином.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: было установлено, что бетагистин оказывает ингибирующее дозозависимое влияние на генерацию нейронных потенциалов в латеральных и медиальных вестибулярных ядрах. Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика
Абсорбция и метаболизм. Элибрия XR является высокорастворимым и высокопроницаемым лекарственным средством, имеет быстрое и почти полное всасывание из желудочно-кишечного тракта. Так же быстро, как и всасывающийся, бетагистин быстро метаболизируется печенью. Его основным метаболитом является 2-пиридилоуксусная кислота (2-ПАА). 2-ПАА не обладает фармакологической активностью, но легко поддается количественному определению с помощью соответствующих методик. Максимальная концентрация 2-ПАА после приема бетагистина в форме немедленного высвобождения достигается более чем через полчаса. Максимальная концентрация 2-ПAA после приема лекарственного средства Элибрия XR наступает примерно через 1,5 часа.
Деление. Процент бетагистина, связанный с белками плазмы крови, составляет менее 5%. В то же время он представляет собой гидрофильную молекулу. Таким образом он не остается циркулирующим в плазме крови, а также не может широко распределяться в тканях. Следовательно, он быстро метаболизируется. Объем распределения его метаболита, 2-ПAA, составлял 20 литров для лекарственных форм с немедленным высвобождением. Объем распределения этого же метаболита, измеренный после однократного приема препарата в форме с пролонгированным высвобождением, колебался от 30 до 47 литров согласно данным исследований.
Вывод. В связи с вышеуказанными характеристиками бетагистин и его метаболиты имеют очень короткий период полувыведения в плазме крови. В литературе сообщается о периоде полувыведения действующего вещества от 3 до 4 часов. Лекарственное средство Элибрия XR во всех оцененных исследованиях показало длительный период полувыведения, колеблющийся от 4,12 до 5,13 часа. Процесс выведения бетагистина и его метаболитов происходит преимущественно с мочой.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме препарата в дозе 8–48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщен.
Болезнь или синдром Меньера, характеризующиеся триадой симптомов:
- головокружение (с тошнотой и рвотой);
- потеря или понижение слуха;
- шум в ушах.
Симптоматическое лечение головокружения вестибулярного происхождения.
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата.
Феохромоцитома.
В исследованиях in vivo отсутствуют данные о взаимодействии лекарственного средства Элибрия XR с другими лекарственными средствами. Исходя из данных исследований in vitro, угнетение активности ферментов цитохрома Р450 не ожидается. Данные in vitro свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина лекарственными средствами, ингибирующими моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Рекомендуется с осторожностью применять одновременно лекарственное средство Элибрия XR и ингибиторы МАО (включая селективное МАО-В). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Во время лечения Элибрией XR необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, полной недостаточностью лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы.
Лекарственное средство Элибрия XR содержит краситель желтый крепускул, который иногда может вызывать аллергические реакции.
Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам. Результаты исследований на животных не показали прямых или косвенных вредных последствий репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
фертильность. Исследования на крысах не оказали влияния на фертильность.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, понижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или оказал несущественное влияние на эту способность.
Рекомендуемые дозы для лечения взрослых лекарственным средством Элибрия XR колеблются в пределах 32–48 мг/сут. Таблетки Элибрия XR пролонгированного действия следует принимать один раз в сутки в одно и то же время независимо от еды.
Таблетки следует принимать перорально, запивая водой. Таблетки принимать целиком: не следует разжевывать, ломать или измельчать таблетки.
Дозировку следует подбирать индивидуально в соответствии с терапевтическим эффектом.
Учитывая, что влияние триггерных факторов, повышающих риск возникновения приступов болезни Меньера, происходит преимущественно в период, когда пациент активен, рекомендуется принимать препарат перед началом повседневной деятельности. Такой подход обеспечивает поддержание должной концентрации препарата в плазме крови во время наиболее уязвимых периодов, что способствует эффективному контролю симптомов болезни Меньера.
Улучшение состояния иногда можно увидеть только через несколько недель лечения. В некоторых случаях наилучшие результаты достигаются через несколько месяцев. Существуют доказательства того, что своевременно начатое лечение предотвращает прогрессирование заболевания и/или потерю слуха на поздних стадиях заболевания.
Общее время высвобождения действующего вещества составляет 24 часа.
Пациенты пожилого возраста. Высвобождение лекарственного средства Элибрия XR в течение 24-часового периода подобно приему препаратов с немедленным высвобождением, которые вводятся 2 или 3 раза в день. Учитывая, что существующие данные клинических исследований с участием этой группы пациентов ограничены, большой постмаркетинговый опыт приема бетагистина свидетельствует о том, что коррекция дозы не необходима для лиц пожилого возраста.
Нарушение функции почек и печени. Нет специальных клинических исследований с участием этой группы пациентов, но согласно постмаркетинговому опыту применения бетагистина и учитывая, что высвобождение лекарственного средства Элибрия XR происходит в течение 24 часов и похоже на прием препарата с немедленным высвобождением 2 или 3 раза в сутки, коррекция дозы не необходима.
Как действовать в случаях пропущенного приема
В случае, если пропущен прием лекарственного средства Элибрия XR, пропущенную дозу можно принять в течение 6 часов после обычного времени приема. Если не было возможности возобновить прием через 6 часов, пропущенную дозу следует проигнорировать, а следующую дозу принять в обычное время. Если это случается, рекомендуется быть осторожными из-за возможных приступов головокружения, а также следует избегать деятельности, которая может стать опасной, если выполнять их во время эпизодов головокружения, например, при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Таблетки Элибрия XR нельзя ломать, измельчать или разжевывать.
Лекарственное средство Элибрия XR не рекомендуется лицам младше 18 лет из-за недостаточной информации о безопасности и эффективности.
Случаи передозировки немногочисленны. Некоторые пациенты испытывали легкие симптомы (тошнота, сонливость и боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг бетагистина. Более серьезные осложнения (судороги, сердечные и легочные осложнения) наблюдались в случаях преднамеренной передозировки, особенно в комбинации с передозировкой других лекарственных средств. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших бетагистин, сообщалось о таких побочных реакциях с частотой, указанной ниже: очень часты (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редки (<1/10000).
Часто встречающиеся реакции:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия
Со стороны нервной системы: головные боли.
Дополнительно к этим побочным реакциям (о которых сообщалось во время клинических исследований) при постмаркетинговом применении бетагистина в научной литературе спонтанно сообщалось также о нижеперечисленных побочных реакциях. Частота их не может быть оценена по имеющимся данным, поэтому классифицируется как «неизвестная».
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия)
Со стороны желудочно-кишечного тракта: легкие желудочные расстройства (например, рвота, желудочно-кишечная боль, вздутие живота и метеоризм). Этих побочных реакций обычно удается избежать, когда дозу вводят во время еды или уменьшают дозу.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции кожной и подкожной гиперчувствительности, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
24 месяца.
Хранить при температуре от 15 до 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.
За рецептом.
Аше Лабораториос Фармасеутикос С.А.
Ache Pharmaceutical Laboratories S.A.
Родовия Президенте Дутра КМ 222,2, Гуарульюс Сан-Паулу, Бразилия.
Шоссе Президенти-Дутра, км 222.2, Гуарульюс, Сан-Паулу, Бразилия.
ЗАТ «Фармліга»/ UAB «Farmlyga»
ул. Антакально, дом. 48А-304, Вильнюс, Литовская Республика
Антакальнио ул. 48А-304, Вильнюс, Литовская Республика
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}