Атропин

Состав

действующее вещество: atropinе;

1 мл раствора содержит атропина сульфата 1 мг;

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных гастроинтестинальных расстройств. Алкалоиды красавки (балладоны), третичные амины. Код АТХ А03В А01.

Фармакодинамика

Механизм действия обусловлен выборочной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончания постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему родство с молекулой эндогенного лиганда – ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарную транспортировку, ускоряет сокращение сердца. органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, меньше снижает стимулированную секрецию, выраженно расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхательный центр.

Фармакокинетика

После введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. Атропин сульфат быстро резорбируется в кровоток с места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. В крови атропин на 50% связывается с белками, его распределение составляет примерно 3 л/кг. После внутривенного введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап – быстрый – характеризуется периодом полувыведения, равным 2 часам. За это время с мочой выводится около 80% введенной дозы атропина. Во второй этап – остальная часть препарата выводится с мочой с периодом полувыведения, что составляет 13-36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, около 50% дозы экскретируется почками в неизмененном виде.

Как симптоматическое средство при пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, спазмах мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие – повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда – потовых желез. и двигательной активности органов)

Препарат можно применять также перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо- и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия; острое кровотечение; тиреотоксикоз; гипертермический синдром; заболевания пищеварительного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз вратаря, атония кишечника); глаукома; печеночная и почечная недостаточность; миастения gravis; задержка мочи или склонность к ней; поражение мозга.

При применении Атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом – наблюдается суммация холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает длительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения – растет вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином – усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, со спиронолактоном, миноксидилом, миноксидилом, снижается эффект. – усиливается эффект обоих препаратов, с низатидином – усиливается действие низатидина, с кетоконазолом – уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и атапульгитом; Антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, ослабляющего действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, с препаратами, содержащими калий – возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами – возрастает риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие Атропина сульфата может быть усилено при одновременном применении других препаратов с антимускариновым эффектом (М-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидов, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселенов). Подавление перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающегося с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом. ксеростомией, больным пожилого возраста или ослабленным больным, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низким продуцированием трудноотделимой густой мокроты, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных; при вегетативной (автономной) нейропатии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности.

Применение Атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, во время применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Атропина сульфат вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагосом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез – 0,3-0,6 мг под кожу или внутримышечно за 30-60 минут до анестезии; в комбинации с морфином (10 мг морфина сульфата) – за 1 час до анестезии. При отравлении антихолинэстеразными препаратами Атропина сульфат вводить по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширения зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение 2-х дней (до появления признаков "переатропинизации").

Для детей более высокая разовая доза в зависимости от возраста составляет:

• в возрасте до 6 месяцев – 0,02 мг;
• от 6 месяцев до 1 года – 0,05 мг;
• от 1 до 2 лет – 0,2 мг;
• от 3 до 4 лет – 0,25 мг;
• от 5 до 6 лет – 0,3 мг;
• от 7 до 9 лет – 0,4 мг;
• от 10 до 14 лет – 0,5 мг.

Более высокие дозы для взрослых подкожно: разовая – 1 мг, суточная – 3 мг.

С осторожностью назначать сульфат Атропина пациентам пожилого возраста.

Симптомы: при незначительной передозировке – сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, нарушение теплоотдачи, уменьшение потоотделения.

При отравлении – расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых и кожи, повышение температуры тела, задержка мочи, тахикардия, головные боли, головокружение, галлюцинации, полная потеря ориентации, внезапное психомоторное возбуждение; могут возникнуть судороги с потерей сознания, снижение АД, кома.

Лечение: введение антидота – прозерина (1 мл 0,05% раствора под кожу) или физостигмина (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). При психомоторном возбуждении – аминазин внутримышечно (2 мл 2,5% раствора); при судорогах – барбитураты (5-10 мл 2,5% раствора тиопентала натрия внутривенно или до 10-15 мл 2,5% раствора гексенала внутривенно по 3-4 мл с перерывом 30 секунд); при внезапно выраженной гипертермии – лед на голову, паховый участок, влажные обертывания; при тахикардии – индерал; при задержке мочи – катетеризация; при выраженной интоксикации – форсированный диурез, ощелачивание крови. Показаны внутривенные введения глюкозы с аскорбиновой кислотой.

Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, чувство жажды, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, уменьшение моторики кишечника вплоть до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемию миокарда, красноту лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органов зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, которая тяжело откашливается.

Со стороны кожи: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок.

Другие: уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия, изменения в месте введения, реакции гиперчувствительности.

При температуре выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Atropine / ncbi.nlm.nih.gov;
• Atropine / drugbank.com.