Атропина сульфат раствор для инъекций 0,1% (1 мг/мл) в ампулах по 1 мл 10 шт

Действующее вещество: atropinе;

1 мл раствора содержит атропина сульфата 1 мг;

Другие составляющие: 0,1 М хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа . Средства для лечения функциональных гастроинтестинальных расстройств. Алкалоиды красавки (балладоны), третичные амины. Код АТХ А03В А01.

Фармакодинамика

Механизм действия обусловлен выборочной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончания постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему родство с молекулой эндогенного лиганда – ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарную транспортировку, ускоряет сокращение сердца; количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, выраженно расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхательный центр.

Фармакокинетика

После введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. Атропин сульфат быстро резорбируется в кровоток с места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. В крови атропин на 50% связывается с белками, его распределение составляет примерно 3 л/кг. После внутривенного введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап – быстрый – характеризуется периодом полувыведения, равным 2 часам. За это время с мочой выводится около 80% введенной дозы атропина. Во второй этап – остальная часть препарата выводится с мочой с периодом полувыведения, что составляет 13-36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, около 50% дозы экскретируется почками в неизмененном виде.

Как симптоматическое средство при пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, спазмах мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие – повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда – потовых желез. тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).

Препарат можно применять также перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо- и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия; острое кровотечение; тиреотоксикоз; гипертермический синдром; заболевания пищеварительного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз вратаря, атония кишечника); глаукома; печеночная и почечная недостаточность; миастения gravis ; задержка мочи или склонность к ней; поражение мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При применении сульфата Атропина с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом – наблюдается суммация холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения – растет вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином – усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, со спиронолактоном, миноксидилом – миннидиллами. усиливается эффект обоих препаратов, с низатидином – усиливается действие низатидина, с кетоконазолом – уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и атапульгитом – снижается действие атропина, с пилокарпином – снижается эффект пилокарпина при лечении глауком. Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, ослабляющего действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, с препаратами, содержащими калий – возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами – возрастает риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие Атропина сульфата может быть усилено при одновременном применении других препаратов с антимускариновым эффектом (М-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидов, хинидина, трициклических антидепрессантов, несел). Подавление перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающегося с рефлюкс-эзофагитом, небольничным пациентом. возраста или ослабленным больным, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низким продуцированием трудноотделимой густой мокроты, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных; при вегетативной (автономной) нейропатии.

Препарат противопоказан в период беременности.

Применение Атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, во время применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Атропина сульфат вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагосом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез – 0,3-0,6 мг под кожу или внутримышечно за 30-60 минут до анестезии; в комбинации с морфином (10 мг морфина сульфата) – за 1 час до анестезии. При отравлении антихолинэстеразными препаратами Атропина сульфат вводить по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширения зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение 2-х дней (до появления признаков "переатропинизации").

Для детей более высокая разовая доза в зависимости от возраста составляет:

– в возрасте до 6 месяцев – 0,02 мг;

– от 6 месяцев до 1 года – 0,05 мг;

– от 1 до 2 лет – 0,2 мг;

– от 3 до 4 лет – 0,25 мг;

– от 5 до 6 лет – 0,3 мг;

– от 7 до 9 лет – 0,4 мг;

– от 10 до 14 лет – 0,5 мг.

Более высокие дозы для взрослых подкожно: разовая – 1 мг, суточная – 3 мг.

С осторожностью назначать сульфат Атропина пациентам пожилого возраста.

Дети. Особенно чувствительны к атропину дети первых трех месяцев жизни.

Применять детям препарат в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Симптомы:При незначительной передозировке – сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, нарушение теплоотдачи, уменьшение потоотделения.

При отравлении – расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых и кожи, повышение температуры тела, задержка мочи, тахикардия, головные боли, головокружение, галлюцинации, полная потеря ориентации, внезапное психомоторное возбуждение; могут возникнуть судороги с потерей сознания, снижение АД, кома.

Лечение:Введение антидота – прозерина (1 мл 0,05% раствора под кожу) или физостигмина (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). При психомоторном возбуждении – аминазин внутримышечно (2 мл 2,5% раствора); при судорогах – барбитураты (5-10 мл 2,5% раствора тиопентала натрия внутривенно или до 10-15 мл 2,5% раствора гексенала внутривенно по 3-4 мл с перерывом 30 секунд); при внезапно выраженной гипертермии – лед на голову, паховый участок, влажные обертывания; при тахикардии – индерал; при задержке мочи – катетеризация; при выраженной интоксикации – форсированный диурез, ощелачивание крови. Показаны внутривенные введения глюкозы с аскорбиновой кислотой.

Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, чувство жажды, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, уменьшение моторики кишечника вплоть до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемию миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органов зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, которая тяжело откашливается.

Со стороны кожи: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок.

Другие:Уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия, изменения в месте введения, реакции гиперчувствительности.

5 лет.

При температуре выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1 мл в ампулах №10 в пачке; №10, №5х2 в блистерах в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Адрес

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)