Бол-Ран

Состав

Действующие вещества: парацетамол, диклофенак натрия;

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, диклофенака натрия 50 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия кроскармелоза, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские таблетки с распределительной чертой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В55.

Фармакодинамика

Бол-Ран® - комбинированный препарат, оказывающий выраженное противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Фармакологическая активность лекарственного средства обусловлена входящими в состав препарата свойствами диклофенака и парацетамола.

Диклофенак натрия оказывает выраженный противовоспалительный и анальгезирующий, а также умеренный жаропонижающий эффект. Парацетамол оказывает выраженный анальгезирующий, незначительный антипиретический и противовоспалительный эффект. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро начинает действовать и полностью абсорбируется. Пища не влияет на абсорбцию препарата.

Концентрации активных веществ в плазме крови имеют линейную зависимость от дозы, максимальные уровни достигаются через 60-90 минут после приема.

Связывание диклофенака с белками сыворотки крови (преимущественно с альбумином) достигает 99,7%. Ожидаемый объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов.

Метаболизм диклофенака происходит путем глюкуронизации неизмененной молекулы и метоксилирования, которое приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет примерно 300 мл/мин. Конечный период полувыведения - 1-2 часа. 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного диклофенака, остальные - с желчью и калом.

Парацетамол метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой.

Повторно применить препарат можно без изменения фармакокинетических показателей активных веществ. При соблюдении рекомендованных интервалов между приемом таблеток кумуляция препарата не отмечается.

Острая боль (мышечная, головная, зубная, с локализацией в позвоночнике), боль при несуставном ревматизме, ревматоидном артрите, анкилозивном спондилите, остеоартрозе, спондилоартрите, острых приступах подагры, первичной дисменорее, аднексите; посттравматический и послеоперационный болевой синдром.

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Нарушения в работе органов ЖКТ (активные формы хронических заболеваний, воспалительные стадии)
• Беременность, кормление грудью.
• Тяжелая печеночная недостаточность и нарушение функций почек.
• Почечная недостаточность и печени.
• Сердечная недостаточность и нарушение функций сердца.
• Острый панкреатит.
• Тяжелые формы сахарного диабета.
• Глаукома.
• Заболевания крови, лейкопения, выраженная анемия.
• Состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия.
• Алкоголизм.

Противопоказано пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, диклофенака, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) возникают приступы бронхиальной астмы («аспириновая астма»), ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы.

Не применять одновременно с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, которые применяют трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Дозу и продолжительность лечения определяет врач для каждого больного индивидуально в зависимости от возраста пациента, характера и течения заболевания, индивидуальной переносимости и лечебной эффективности препарата. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задачу лечения у каждого отдельного пациента.

Взрослым и детям от 14 лет – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки после еды, интервал между приемами составляет не менее 4 часов. Таблетки рекомендуется принимать не разжевывая, запивая половиной стакана воды. Не превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения должна быть минимальной и составлять не более 5–7 дней. Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 14 лет составляет 3 таблетки.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими диклофенак или парацетамол.

Дети

Лекарственное средство противопоказано детям до 14 лет.

Препарат обычно хорошо переносится, однако в редких случаях могут возникать побочные эффекты по системно-органным классам.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия (включая апластическую и гемолитическую), агранулоцитоз, панцитопения, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце),

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок), ангионевротический отек (в т.ч. отек лица).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема, крапивница, буллезная сыпь, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, зуд, фоточувствительность.

Психические нарушения: дезориентация, депрессия, ночные ужасы, раздражительность, беспокойство, страх, психотические расстройства, спутанность сознания, возбуждение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушение сна, бессонница, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, инсульт, галлюцинации.

Со стороны органов зрения и слуха: затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва, вертиго, звон или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боли в области сердца, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, перепады артериального давления (гипертензия/гипотензия), васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма, бронхоспазм (особенно у пациентов, чувствительных к аспирину и НПВС), боль в груди, пневмониты.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, метеоризм, гастриты, язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте (иногда летальные), перфорации, колит, запор, стоматит, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, гепатит, некроз печени, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости, отеки, ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Другие: общая слабость, усиленное потоотделение, гипогликемия (вплоть до комы), нарушение фертильности у женщин.

Диклофенак, входящий в состав препарата, может негативно влиять на фертильность женщин, поэтому не рекомендован для применения пациенткам, которые пытаются забеременеть или проходят исследования на бесплодие.

• Следует избегать одновременного применения с системными НПВС.
• Не применять одновременно с другими средствами, содержащими диклофенак.
• Не применять одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол во избежании передозировки.
• Зафиксированы случаи нарушения функции печени / печеночной недостаточности у пациентов, имели пониженный уровень глутатиона, например, при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.
• Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.
• Необходима осторожность по применению пациентам старше 65 лет . В частности рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста с низкой массой тела.

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими, подобными ринитов, симптомами) чаще возникают реакции на НПВС, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества (например сыпь, зуд, крапивница).

Как и в случае любых НПВП, селективных к ЦОГ-2, включая диклофенак, могут поступать сообщения о желудочно-кишечном кровотечении (рвота, молотый рвота), изъязвлении или перфорации. Летальный исход в любое время во время лечения при наличии или отсутствии предупреждающе симптомов или серьезных явления желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Почечные эффекты НПВС, включая диклофенак, часто (1-10%) включают задержку жидкости с отеком и / или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак следует применять с осторожностью пациентам с сердечной дисфункцией и другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости, особенно пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками, ингибиторами АПФ или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, пациентам с повышенным риском развития гиповолемии, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, предшествовавшему лечению.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственный препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Если лекарственное средство применяет женщина, которая стремится забеременеть, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты, у которых во время применения препарата Бол-Ран отмечаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Диклофенак.

Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, шум в ушах и судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможные в случае тяжелой интоксикации.

Лечение. Поддерживать симптоматическую терапию. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективны для выведения НПВС, включая диклофенак, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсических доз может быть применен активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз – проведение обеззараживания желудка (например, вызывание рвоты, промывание желудка).

Парацетамол.

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может привести необходимости пересадки печени или привести к летальному исходу . Наблюдался острый панкреатит, обычно вместе с нарушением функции печени и гепатотоксичностью.

Поражение печени может возникнуть у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, ВИЧ-инфекция; Парацетамол может привести к поражению печени.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Лечение нужно начать немедленно. Следует доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Диуретики и антигипертензивные средства. Препарат, как и другие НПВС, при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами, например бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ (АПФ) может снижать их антигипертензивный эффект путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически проверять артериальное давление. Пациентам следует употреблять достаточное количество воды, а после начала и после окончания сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ, повышенный риск возникновения нефротоксичности.

Литий, дигоксин. Препарат может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в плазме крови.

Антибактериальные средства - производные хинолона. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.

Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, поэтому препарат следует назначать в меньших дозах, чем в случае назначения пациентам циклоспорина.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует соблюдать осторожность, назначая НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВС, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемии. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, циклоспорина, такролимуса или триметоприма может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, поэтому у пациентов, которые одновременно применяют такие препараты, следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Противодиабетические препараты.Диклофенак при применении вместе с пероральными антидиабетическими средствами не изменял их терапевтический эффект. Однако есть отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что приводило к необходимости изменения дозы сахароснижающих средств при применении препарата. Поэтому при терапии препаратом следует контролировать уровень глюкозы в крови.

Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизирующие лекарственные средства.Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.п., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови.

Антикоагулянты и протитромбоцитарни препараты. Одновременное применение препарата с антикоагулянтами, особенно варфарином и другими кумарины, и антитромбоцитарными лекарственными средствами повышает риск кровотечений. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, имеющиеся данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, принимающих одновременно препараты диклофенака и антикоагулянты. Чтобы убедиться, что дозировка антикоагулянтов не требует коррекции, рекомендованный тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Analgesics: What They Are, Types & Side Effects - Cleveland Clinic / my.clevelandclinic.org;
• Analgesics: Definition, types, and side effects - Medical News Today / medicalnewstoday.com.