Аксеф

Состав

1 таблетка Аксеф 500 или Аксеф 250, покрытая оболочкой, содержит:

• Цефуроксим – 250 или 500 мг;
• Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал, кросповидон, кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный, покрытие Sepifilm LP 770: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, диоксид титана (Е 171).

1 флакон Аксеф 750 с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит:

• Цефуроксим – 750 мг;
• Вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Аксеф таблетки, покрытые оболочкой, по 250 или 500 мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатые, покрытые оболочкой, белого цвета, с линией разлома с одной стороны и штампом Nobel с другой.

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 750 мг действующего вещества во флаконе, по 1 флакону в комплекте с растворителем в картонной упаковке. 

Цефуроксим — бактерицидный антибиотик группы цефалоспоринов, обладающий высокой активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим стойкий к действию β-лактамаз и соответственно проявляет активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки. Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, при наличии, обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов, как:

• грамотрицательные аэробы: Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp;
• грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;
• анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);
• грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
• другие микроорганизмы: Вorrelia burgdorferi.
• Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, подвергается гидролизу в слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток. Оптимальный уровень абсорбции отмечают сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови отмечают приблизительно через 2–3 ч после перорального приема препарата. T½ составляет около 1–1,5 ч.

Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после еды. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками – 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

В течение 24 ч с момента введения препарат практически полностью (85–90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 ч.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.

Концентрация цефуроксима, превышающая МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
Одновременное применение пробенецида увеличивает AUC на 50%. Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при проведении диализа.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается вследствие диализа.

Препарат предназначен для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев.

• острый стрептококковый тонзиллит и фарингит,
• острый бактериальный синусит,
• острый средний отит,
• обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму ацетилу,
• цистит,
• пиелонефрит,
• ранние проявления болезни Лайма.

Инструкция сообщает, что обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (5–10 дней).

Для лучшего усвоения препарат рекомендуют принимать после еды.

Взрослые

Большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки;

инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки;

инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхит) — 250 мг 2 раза в сутки;

более тяжелые инфекции дыхательных путей (предполагаемая пневмония) — 500 мг 2 раза в сутки;

пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки;

неосложненная гонорея — однократно 1 г препарата;

болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г Аксефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с дальнейшим применением Аксефа по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг Аксефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с дальнейшим применением по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 5–7 дней. Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью

инфекции и состоянием больного.

Дети

Опыт применения препарата для лечения детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует.
Детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется назначать препарат Аксеф® в форме таблеток.
Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Общие рекомендации

Взрослые

Для применении при многих инфекциях достаточно 750 мг 2–3 раза в сутки в/м или в/в. При более тяжелых инфекциях дозу повышают до 1,5 г 3 раза в сутки в/в. В случае необходимости интервал между инъекциями может сокращаться до 6 ч, общая суточная доза — повышаться до 3–6 г.

При условии положительной клинической динамики возможен переход на пероральный прием Аксефа.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г Аксефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, далее таблетки Аксеф по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг Аксефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем перорально в таблетках по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5–7 дней. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч необходимо продолжить парентеральное введение препарата.

Дети, в том числе грудного возраста — 30–100 мг/кг/сут в виде 3–4 инъекций. Для большинства инфекций оптимальная доза 60 мг/кг/сут.

Новорожденные: 30–100 мг/кг/сут в виде 2–3 инъекций. Необходимо учитывать, что T½ цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.

Гонорея

1,5 г путем одной инъекции или по 750 мг двумя инъекциями в обе ягодицы.

Менингит

Аксеф антибиотик применяют как средство монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами микроорганизмов. Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч. Дети, в том числе грудного возраста: 150–250 мг/кг/сут в/в, разделенные на 3 или 4 дозы. Новорожденные: доза должна составлять 100 мг/кг/сут в/в.

Профилактика

Обычная доза — 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Это может быть дополнено в/м введением 750 мг препарата через 8 и 16 ч.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г в/в, введенная на стадии индукции анестезии, которая в дальнейшем дополняется в/м введением 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24–48 ч.

При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивается с 1 пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим течением процесса.

Нарушение функции почек

Цефуроксим выделяется почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снижать дозу Аксефа с целью компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу (750 мг — 1,5 г 3 раза в сутки), пока уровень клиренса креатинина не будет 20 мл/мин или ниже. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе Аксеф необходимо вводить по 750 мг в/в или в/м в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксима можно добавлять препарат к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 л диализной жидкости). Пациентам, проходящим курс продолжительного артериовенозного гемодиализа или быструю гемофильтрацию в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 750 мг дважды в сутки. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрацию, необходимо придерживаться схемы доз как при нарушении функции почек.

Особенности введения препарата

Для в/м введения необходимо прибавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг Аксефа. Осторожно встряхнуть до образования суспензии.

Для в/в введения растворить 750 мг препарата в 6 мл воды для инъекций (не менее); 1,5 г — в 15 мл воды для инъекций. Для инфузии длительностью не более 30 мин 1,5 г цефуроксима можно растворить в 50–100 мл воды для инъекций. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Во время хранения уже разбавленных р-ров может измениться насыщенность цвета.

Более подробную информацию о дозировке и способе применения содержит инструкция для Аксеф.

Таблетки или уколы при ангине, гайморите, цистите препарата Аксеф купить можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на Аксеф цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Побочные действия при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и носят в основном обратимый характер.

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения. По частоте возникновения распределены на следующие категории:

очень часто (≥1 на 10), часто (≥1 на 100 и <1 на 10), не часто (≥1 на 1000 и <1 на 100), редко (≥1 на 10000 и <1 на 1000), очень редко (<1 на 10000).

Инфекции и инвазии

Часто: избыточный рост Candida.

Неизвестно: чрезмерный рост Clostridium difficile.

Со стороны сердца

Неизвестно синдром Куниса.

Со стороны крови и лимфатической системы

Часто: эозинофилия.

Нечасто: положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая).

Очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (воздействие на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, в том числе:

Нечасто: кожная сыпь.

Редко: крапивница, зуд.

Очень редко: медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.

Неизвестно: реакция Ярыша – Герксгеймера.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто диарея, тошнота, боль в животе.

Нечасто: рвота.

Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ).

Очень редко: желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз),

Неизвестно: ангионевротический отек, индуцированная лекарственными средствами, эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром).

Дети

Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.

Повышенная чувствительность к группе цефалоспориновых антибиотиков.

В большинстве случаев монотерапия препаратом Аксеф эффективна. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (в таблетках или инъекционно, не смешивая в одном флаконе).

С особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых были указания в анамнезе на наличие аллергических реакций на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики.

Антибиотики цефалоспоринового ряда в высоких дозах с осторожностью назначают больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозидными антибиотиками, так как сообщалось о случаях неблагоприятного влияния на функцию почек при сочетанном применении вышеперечисленных препаратов. У таких больных, как и у лиц пожилого возраста, необходимо постоянно контролировать функцию почек так же, как у больных с почечной недостаточностью.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18–36 ч после инъекции цефуроксима в СМЖ выявляли культуру Haemophilus influenzae, тем не менее клиническое значение этого явления не установлено.

Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida и других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать немедленно прекратить лечения.

При применении антибиотиков широкого спектра действия могут отмечать псевдомембранозный колит, важно принимать это во внимание в случае возникновения у пациентов выраженной диареи во время или после антибактериальной терапии.

Во время лечения цефуроксимом болезни Лайма могут устанавливать реакцию Яриша — Герксгеймера. Она возникает непосредственно вследствие бактерицидного действия препарата на микроорганизмы, вызывающие болезнь Лайма.

При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжать.

Применение в период беременности или кормления грудью

Экспериментальные свидетельства эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не получены, тем не менее назначать препарат в первые месяцы беременности необходимо с осторожностью.

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима натрия на фертильность у людей.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому его с осторожностью следует назначать в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Сообщений о влиянии нет.

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима может быть снижен путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность и имеют свойство устранять эффект улучшенной абсорбции после еды.
Как и другие антибактериальные средства, цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов, и снижать эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

При лечении Аксефом уровень глюкозы в крови и плазме крови рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики. Аксеф не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.

Препарат в незначительной степени может влиять на использование методик, базирующихся на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительным результатам, как в случаях с другими цефалоспоринами.

Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Совместимость. 1,5 г Аксефа, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять вместе с р-ром метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность на протяжении 24 ч при температуре ниже 25 °С.

1,5 г Аксефа совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) на протяжении 24 ч при температуре 4 °С и 6 ч при температуре до 25 °С.

Аксеф (5 мг/мл) можно сохранять в течение 24 ч при температуре 25 °С в 5% или 10% р-ре ксилитола для инъекций.

Аксеф совместим с р-рами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Препарат совместим с большинством общеупотребительных р-ров для в/в инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 ч при комнатной температуре в таких р-рах:

• 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций;
• 5% р-ре глюкозы для инъекций;
• 0,18% р-ре хлорида натрия с 4% р-ром глюкозы для инъекций;
• 5% р-ре глюкозы с 0,9% р-ром хлорида натрия для инъекций;
• 5% р-ре глюкозы с 0,45% р-ром хлорида натрия для инъекций;
• 5% р-ре глюкозы с 0,25% р-ром хлорида натрия для инъекций;
• 10% р-ре глюкозы для инъекций;
• 10% р-ре инвертированной глюкозы в воде для инъекций;
• р-ре Рингера;
• р-ре Рингера лактата;
• р-ре натрия лактата;
• р-ре Гартмана.

Стабильность Аксефа в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций с 5% р-ром глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Аксеф также совместим в течение 24 ч при комнатной температуре при разведении в р-ре для инфузий:

• с гепарином (10 или 50 ед./мл) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций;
• с р-ром хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций.
• Несовместимость. Аксеф нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

рН 2,74% р-ра бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет р-ра, поэтому его не рекомендуют для разведения Аксефа. Если больной получает р-р бикарбоната натрия в/в путем инфузии, Аксеф можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Cefuroxime (Oral Route) / mayoclinic.org;
• Cefuroxime / medlineplus.gov.