Цитімакс-Дарниця розчин для ін'єкцій 250 мг/мл в ампулах по 4 мл (1000 мг) 10 шт

Фармакодинаміка. діюча речовина препарату - цитиколін - стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів у мембрані нейронів, сприяє поліпшенню функцій мембран, в тому числі функціонуванню іонообмінних насосів і нейрорецепторов. завдяки стабілізуючій дії на мембрану має протинабрякові властивості, тому зменшує набряк мозку. результати досліджень показали, що цитиколін пригнічує діяльність деяких фосфоліпаз, перешкоджає залишковому виникненню вільних радикалів, попереджає пошкодження мембранних систем і забезпечує збереження захисної антиоксидантної системи. також зменшує обсяг пошкодженої тканини, попереджаючи загибель клітин за допомогою дії на механізми апоптозу, і поліпшує холінергічну передачу.

Завдяки своїм властивостям цитиколін:

• надає профілактичну нейропротекторну дію при вогнищевих інсультах мозку;
• сприяє швидкій функціональній реабілітації пацієнтів при гострих порушеннях мозкового кровообігу, зменшуючи ішемічне пошкодження тканин мозку, що підтверджується результатами рентгенологічних досліджень;
• скорочує тривалість відновного періоду і знижує інтенсивність посттравматичного синдрому при черепно-мозкових травмах;
• сприяє підвищенню рівня мозкової діяльності, знижує рівень амнезії, поліпшує стан при когнітивних, сенситивних і моторних розладах, що спостерігаються при ішемії мозку.

Фармакокінетика. Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холіну в плазмі крові. Препарат метаболізується в кишечнику і печінці з утворенням холіну та цитидину. Після введення цитиколін засвоюється тканинами мозку, при цьому холіни діють на фосфоліпіди, цітідін - на цітідіновие нуклеоїди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін швидко досягає тканин мозку і активно вбудовується в мембрани клітин, цитоплазму і мітохондрії, активуючи діяльність фосфоліпідів.

Тільки незначна кількість введеного препарату виводиться з сечею і калом (3%) і приблизно 12% - через дихальні шляхи. Виведення препарату з сечею і через дихальні шляхи має дві фази: перша фаза - швидке виведення (із сечею - протягом перших 36 год, через дихальні шляхи - протягом перших 15 год), друга фаза - повільне виведення. Основна ж частина цитиколіну залучається до процесів метаболізму.

Гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування їх наслідків. черепно-мозкова травма і її наслідки. неврологічні розлади (когнітивні, сенситивні, моторні), спричинені церебральною патологією дегенеративного та судинного походження.

Препарат застосовують в / в або в / м. в разі в / в введення препарат слід застосовувати у формі повільної в / в ін'єкції (протягом 3-5 хв залежно від дози, що вводиться) або крапельного в / в вливання (40-60 крапель в хвилину).

Рекомендована доза для дорослих становить 500-2000 мг/добу. Максимальна добова доза - 2000 мг.

У перші 2 тижні препарат застосовують в дозі 500-1000 мг 2 рази на добу в / в, в подальшому - 500-1000 мг 2 рази на добу в / м.

При гострих і невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при призначенні препарату у перші 24 год.

Рекомендована тривалість лікування, при якій спостерігається максимальний терапевтичний ефект, - 12 тижнів. У разі необхідності терапію продовжувати цитиколіну в лікарській формі для перорального застосування.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Дози препарату і тривалість лікування залежать від тяжкості уражень мозку та встановлюються індивідуально.

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату. підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

З боку серцево-судинної системи: аг, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку нервової системи та психіки: виражений головний біль, запаморочення, галюцинації.

З боку дихальної системи: диспное.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, в тому числі висипання, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Загальні розлади: озноб, набряк, підвищення температури тіла, підвищене потовиділення, зміни в місці введення.

Препарат слід застосовувати відразу після відкриття ампули. ампула призначена тільки для одноразового застосування. залишки препарату слід знищити.

У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу цитиколіну 1000 мг/добу і швидкість в / в вливання 30 крапель в хвилину.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Немає достатніх даних щодо застосування цитиколіну у вагітних. Невідомо, чи проникає цитиколін в грудне молоко. У період вагітності та годування груддю препарат застосовувати в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Діти. Немає достатніх даних щодо застосування цитиколіну у дітей. Препарат застосовувати в разі необхідності, коли очікувана користь від застосування перевищує потенційний ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.

При одночасному застосуванні цитиколіну і леводопи посилюється ефект останньої. препарат не слід призначати одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності.

Немає даних щодо випадків передозування препарату.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.

діюча речовина: citicoline;

1 мл розчину містить цитиколіну натрію у перерахуванні на цитиколін 250 мг;

1 ампула (2 мл) містить цитиколіну натрію у перерахуванні на цитиколін 500 мг;

1 ампула (4 мл) містить цитиколіну натрію у перерахуванні на цитиколін 1000 мг;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева розведена або натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Психостимулятори, засоби, що застосовуються при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (СДУГ), ноотропні засоби. Інші психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТХ N06В Х06.

Фармакодинаміка

Діюча речовина лікарського засобу – цитиколін – стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Завдяки такому механізму дії цитиколін покращує функціонування таких мембранних механізмів як робота іонообмінних насосів та рецепторів, модуляція яких необхідна для нормального проведення нервових імпульсів.

Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін проявляє протинабрякові властивості, які сприяють зменшенню набряку мозку.

Експериментальні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшує утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає запас енергії нейронів, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.

Експериментально доведено, що цитиколін також проявляє профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує функціональне відновлення у пацієнтів із гострим ішемічним порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням зростання об'єму ішемічного пошкодження головного мозку за даними нейровізуалізації.

У пацієнтів із черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, когнітивні та неврологічні розлади, пов'язані з ішемією головного мозку, сприяє зменшенню проявів амнезії.

Фармакокінетика

Після введення лікарського засобу спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. Лікарський засіб метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.

Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись у структуру фосфоліпідної фракції.

Лише незначна кількість дози виявляється у сечі і фекаліях (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться через СО₂, що видихається. Під час виведення лікарського засобу з сечею виділяють дві фази: перша фаза – протягом 36 годин, у якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза – в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО₂ зменшується швидко, приблизно протягом 15 годин, потім – знижується набагато повільніше.

Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.

Черепно-мозкова травма та її наслідки.

Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів лікарського засобу.

Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

При одночасному застосуванні цитиколіну та леводопи посилюється ефект останньої.

Лікарський засіб не слід призначати одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.

У випадку внутрішньовенного застосування лікарський засіб слід вводити повільно (протягом 3-5 хвилин залежно від дози, що вводиться).

У разі застосування внутрішньовенно краплинно швидкість вливання повинна становити 40-60 крапель на хвилину.

У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу цитиколіну 1000 мг на добу та швидкість внутрішньовенного вливання 30 крапель на хвилину.

Цей лікарський засіб містить натрій тому пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту, слід бути обережним при застосуванні лікарського засобу.

Немає достатніх даних щодо застосування лікарського засобу вагітним жінкам. Невідомо, чи проникає цитиколін у грудне молоко. У період вагітності або годування груддю лікарський засіб застосовувати у разі, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб застосовувати внутрішньовенно або внутрішньом'язово. У разі внутрішньовенного введення лікарського засобу слід застосовувати у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин залежно від дози, що вводиться) або краплинного внутрішньовенного вливання (40-60 крапель на хвилину).

Рекомендована доза для дорослих становить 500-2000 мг на добу залежно від тяжкості симптомів. Максимальна добова доза – 2000 мг.

Термін лікування залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Лікарський засіб слід застосовувати одразу після відкриття ампули. Ампула призначена тільки для одноразового застосування. Залишки лікарського засобу слід знищити.

Лікарський засіб можна змішувати з усіма ізотонічними розчинами для внутрішньовенного введення, а також із гіпертонічним розчином глюкози.

При необхідності лікування продовжувати препаратом у формі розчину для перорального застосування.

Діти.

Немає достатніх даних щодо застосування цитиколіну дітям. Лікарський засіб застосовувати у разі нагальної потреби, коли очікувана користь від застосування перевищує можливий ризик.

Немає даних щодо випадків передозування лікарським засобом.

Побічні реакції виникають дуже рідко (< 1/10000), включаючи поодинокі випадки.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея.

З боку нервової системи: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості у тому числі ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, пурпура, свербіж, гіперемія, екзантема, кропив'янка.

Загальні розлади та реакції у місці введення: озноб, набряки, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, зміни у місці введення.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».

По 2 мл (500 мг) або по 4 мл (1000 мг) в ампулі; по 3 ампули у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.