Тіоцетам розчин для ін'єкцій в ампулах по 10 мл 10 шт

Фармакодинаміка. Тіоцетам належить до групи цереброактівних засобів, володіє ноотропні, протиішемічними, антиоксидантні та мембраностабілізуючівластивості. препарат покращує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, підвищує ефективність процесу навчання, сприяє усуненню симптомів амнезії, підвищує показники короткочасної і довготривалої пам'яті.

Фармакологічний ефект препарату обумовлений взаімопотенцірующім дією тіотриазоліну та пірацетаму.

Тіоцетам має здатність прискорювати окислення глюкози в реакціях аеробного та анаеробного окислення, нормалізує біоенергетичні процеси, підвищує рівень АТФ, стабілізує метаболізм у тканинах мозку. Препарат гальмує шляхи утворення активних форм кисню, реактивує антиоксидантну систему ферментів, особливо супероксиддисмутазу, гальмує вільнорадикальні процеси в тканинах мозку при ішемії, покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи, стабілізує і зменшує зони некрозу та ішемії.

Тіоцетам підвищує інтенсивність роботи метаболічного ГАМК-шунта і концентрацію ГАМК в ішемізованих тканинах.

Тіоцетам поліпшує інтегративну і когнітивну діяльність мозку, сприяє процесу навчання, усуває амнезію, підвищує показники коротко- і довгостроковій пам'яті. Тіоцетам усуває наслідки стресу (відчуття тривоги, фобії, депресії, порушення сну), зменшує відставання у фізичному і розумовому розвитку недоношених дітей.

Фармакодинаміка. Добре всмоктується при прийомі всередину, проникає в різні органи та тканини, в тому числі в тканини головного мозку. Проникає через плацентарний бар'єр. Кожен компонент препарату метаболізується окремо. Пірацетам практично не метаболізується в організмі та виводиться з сечею. Т _½ - 4-8 ч. Тіотриазолін після прийому всередину швидко всмоктується, його абсолютна біодоступність становить 53%. C _max в плазмі крові досягається через 1,6 години після одноразового прийому в дозі 200 мг. Т _½ становить майже 8 ч.

Таблетки: транзиторні та хронічні порушення мозкового кровообігу, обумовлені атеросклерозом судин головного мозку і порушеннями мозкового кровообігу в минулому. препарат також показаний при порушеннях мозкового кровообігу, обмінних процесів мозку, зумовлених черепно-мозковою травмою, інтоксикацією, діабетичної енцефалопатією, а також в реабілітаційний період після ішемічного і геморагічного інсульту.

Р-р для ін'єкцій: лікування ішемічного інсульту і такі його наслідки, як порушення мови, психічні та соматичні розлади, зниження активності, порушення емоційної сфери; лікування (в відновлювальний період) судинної, токсичної, травматичної енцефалопатії; усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації, діабетична енцефалопатія.

Таблетки Тіоцетам форте. тривалість лікування визначає лікар в кожному індивідуальному випадку окремо в залежності від перебігу захворювання.

При транзиторних і хронічних порушеннях мозкового кровообігу і в реабілітаційний період після ішемічного і геморагічного інсульту по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 25-30 днів.

Таблетки Тіоцетам Форте призначають за 30 хв до їди.

Курс лікування становить від 2-3 тижнів до 3-4 міс.

Для лікування діабетичної енцефалопатії призначають по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 45 днів.

Тіоцетам р-р для ін'єкцій. При ішемічному інсульті та для лікування його наслідків призначають по 20-30 мл препарату, попередньо розведеного в 100-150 мл 0,9% розчину натрію хлориду, і вводять в / в крапельно 1 раз на добу. Курс лікування становить 2 тижні.

Для лікування енцефалопатії та усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації призначають в / м 5 мл препарату 1 раз на добу протягом 10-15 діб.

При діабетичної енцефалопатії по 5 мл в / м 1 раз на добу протягом 10 днів з подальшим призначенням по 2 таблетки препарату Тіоцетам Форте 3 рази на добу протягом 45 днів за 30 хв до їди

Підвищена чутливість до пірацетаму, до похідних пірролідона, до тіазотной кислоті, а також до будь-якого іншого компонента препарату. гостре порушення мозкового кровообігу за геморагічним типом. термінальна стадія ниркової недостатності. хорея Хантінгтона.

При клінічному застосуванні препарату Тіоцетам можуть спостерігатися побічні реакції:

з боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, загальна слабкість;

з боку травного тракту: нудота, блювання, діарея;

з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив'янку;

з боку вестибулярної системи: запаморочення.

У хворих можливий розвиток побічних реакцій, обумовлених окремими компонентами препарату:

пірацетамом:

з боку крові та лімфи: геморагічні порушення;

з боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції;

психічні порушення: нервозність, депресія, підвищена збудливість, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації;

з боку нервової системи: гіперкінезія, сонливість, атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремор;

з боку органів слуху та лабіринту: запаморочення;

з боку травного тракту: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання;

з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматит, висипання, кропив'янка, свербіж;

з боку репродуктивної системи: підвищення сексуальної активності;

загальні порушення: астенія, збільшення маси тіла;

тіазотной кислотою:

з боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, гіперемія шкіри, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк;

з боку імунної системи: анафілактичний шок;

з боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску;

з боку травного тракту: диспепсія, включаючи сухість у роті, здуття живота, нудоту, блювоту;

з боку дихальної системи: задишка, ядуха;

загальні порушення: гарячка, загальна слабкість, біль у місці введення.

Препарат містить барвник жовтий захід FCF (E110), що може викликати алергічні реакції.

Препарат можна призначати при цереброваскулярної недостатності з явищами порушення мови, пам'яті, уваги, зниженням інтелектуальної функції мозку і порушенням емоційної сфери для підвищення спроможності навчатися при цефалгії, в тому числі зумовленої нейроциркуляторної дистонією. Тіоцетам можна застосовувати для лікування при перерахованих вище захворюваннях на тлі наявної патології серця (стенокардія напруги, інфаркт міокарда), печінки (гепатит, цироз) та вірусних інфекцій.

З обережністю слід застосовувати препарат особам похилого віку з серцево-судинною патологією, оскільки вищеописані побічні реакції у цих хворих відзначають частіше.

Алергічні реакції частіше відзначають у осіб, схильних до алергії.

Вплив на агрегацію тромбоцитів. У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати хворим з порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися крововиливами (виразки шлунково-кишкового тракту), під час серйозних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим з симптомами тяжкої кровотечі та хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарний антиагреганти, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в низькій дозі. Препарат виділяється нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти похилого віку. При тривалій терапії у хворих похилого віку рекомендується проводити регулярний контроль показників функції нирок, при необхідності коригують дозу залежно від кліренсу креатиніну.

Препарат у формі таблеток містить лактозу як допоміжну речовину, що слід враховувати при застосуванні у пацієнтів з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози та галактози.

1 таблетка Тіоцетаму містить 3,5 мг цукру-пудри, що слід враховувати при призначенні пацієнтам з цукровим діабетом.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Не слід застосовувати.

Діти. Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не рекомендується застосування препарату при керуванні автотранспортом і роботі з механізмами, які потребують підвищеної уваги, в зв'язку з ризиком розвитку можливих побічних реакцій з боку нервової системи.

Тіоцетам не можна призначати з препаратами, що мають кислий рн.

Через наявність у складі лікарського засобу пирацетама можлива взаємодія з наступними препаратами:

тиреоїднігормони. При одночасному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т ₃ + Т ₄₎ можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол. У хворих з важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму в високих дозах (9,6 г/добу) не вимагало зміни дози аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5-3,5, але при одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), в'язкості крові та плазми крові.

Фармакокінетичні взаємодії. Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує ізоформи цитохрому Р450 CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9 / 11 у концентрації 142; 426 і 1422 мкг/мл.

При концентрації тисячі чотиреста двадцять дві мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP 2A6 (21%) і 3А4 / 5 (11%). Однак рівень К _і цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1 422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.

Протиепілептичні лікарські засоби. Застосування пірацетаму в дозі 20 мг/добу протягом ≥4 тижнів не змінювало кривої рівня концентрації і С _max протиепілептичних препаратів в плазмі крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Одночасний прийом з еналаприлом, каптоприлом підвищує ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Алкоголь. Одночасний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в плазмі крові, і концентрація алкоголю в плазмі крові не змінювалась при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

При перевищенні призначених лікарем доз можливе виникнення або збільшення вираженості побічних ефектів препарату (збудження, порушення сну, диспепсичні явища). в цих випадках припиняють застосування препарату та призначають симптоматичне лікування (викликають блювоту, промивають шлунок).

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діючі речовини: 1 мл розчину містить морфолінієвої солі тіазотної кислоти в перерахуванні на 100 % речовину - 25 мг, що еквівалентно 16,6 мг тіазотної кислоти; пірацетаму - 100 мг;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або з ледь жовтуватим відтінком рідина.

Інші психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТХ N06B Х.

Фармакодинаміка

Тіоцетам® належить до групи цереброактивних засобів, має ноотропні, протиішемічні, антиоксидантні та мембраностабілізуючі властивості.

Фармакологічний ефект препарату зумовлений взаємопотенціюючою дією тіазотної кислоти та пірацетаму.

Тіоцетам® прискорює утилізацію глюкози в реакціях аеробного та анаеробного окислення, нормалізує біоенергетичні процеси, стабілізує метаболізм у тканинах мозку та підвищує стійкість організму до гіпоксії.

Препарат гальмує шляхи утворення активних форм кисню, реактивує ферментативну антиоксидантну систему, особливо супероксиддисмутазу, гальмує вільнорадикальні процеси в тканинах мозку при ішемії, покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи, стабілізує та зменшує відповідно зони некрозу та ішемії.

Тіоцетам® підвищує інтенсивність роботи метаболічного ГАМК-шунта і концентрацію ГАМК в ішемізованих тканинах.

Тіоцетам® поліпшує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, сприяє процесу навчання, усуває амнезію, підвищує показники короткочасної та довгочасної пам’яті. Тіоцетам® усуває наслідки стресу (почуття тривожності, фобії, депресії, порушення сну), зменшує відставання у фізичному і розумовому розвитку недоношених дітей.

Фармакокінетика

Не вивчалась.

Лікування ішемічного інсульту та його наслідків, таких як порушення мовлення, психічні та соматичні розлади, зниження активності, порушення емоційної сфери; лікування (у відновлювальному періоді) судинної, токсичної та травматичної енцефалопатії; усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації, діабетична енцефалопатія.

- Гіперчутливість до пірацетаму або тіазотної кислоти;

- термінальна стадія ниркової недостатності;

- хорея Хантінгтона;

- гостре порушення мозкового кровообігу по геморагічному типу.

Тіоцетам® не можна призначати з препаратами, які мають кислу pH.

Через наявність у складі пірацетаму можливі наступні види взаємодії:

Тіреоїдні гормони. При комбінації з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол. У хворих із важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу 2,5-3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда (коагуляційна активність (VІІІ: С); ко-фактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїн у плазмі крові (VIII: vW: Ag)), в'язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії. Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших препаратів низька, оскільки 90 % препарату виводиться у незмінному стані з сечею.

У дослідах in vitro пірацетам не пригнічує цитохром P450 ізоформи CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 4A9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і 3A4/5 (11 %). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які піддаються біотрансформації цими ферментами, малоімовірна.

Протиепілептичні засоби. Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь. Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.

З обережністю препарат призначати хворим із хронічною нирковою недостатністю.

З обережністю слід застосовувати препарат особам літнього віку з серцево-судинною патологією у зв’язку з тим, що зазначені вище побічні реакції у даної групи хворих відзначаються частіше.

Алергічні реакції частіше зустрічаються у осіб, схильних до алергії.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати хворим із порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися кровотечами (виразки шлунково-кишкового тракту), при великих хірургічних операціях (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.

При тривалій терапії у хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок.

Не слід застосовувати.

На даний момент таких повідомлень немає. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні Тіоцетаму® особам, які керують автотранспортом або працюють з небезпечними механізмами, враховуючи можливі небажані реакції з боку нервової системи.

При ішемічному інсульті та для лікування його наслідків слід призначати по 20-30 мл препарату, попередньо розведеного у 100-150 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, і вводити внутрішньовенно крапельно 1 раз на добу. Курс лікування становить 2 тижні.

Для лікування енцефалопатії та усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації призначати внутрішньом’язово 5 мл препарату 1 раз на добу протягом 10-15 діб.

При діабетичній енцефалопатії по 5 мл внутрішньом’язово 1 раз на добу протягом 10 днів з подальшим призначенням по 1 таблетці Тіоцетам® Форте або по 2 таблетки Тіоцетаму® 3 рази на добу протягом 45 днів за 30 хв до прийому їжі.

Діти. Не застосовують.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату.

У цих випадках припиняють застосування препарату та призначають симптоматичне лікування.

При клінічному застосуванні препарату Тіоцетам®, розчин для ін’єкцій, можуть спостерігатися випадки побічних реакцій:

з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, загальна слабкість;

з боку травного тракту: нудота, блювання;

з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;

з боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску;

з боку вестибулярної системи: головокружіння;

загальні розлади і порушення у місці введення: гіперемія шкіри та свербіж у місці введення.

У хворих можливий розвиток побічних реакцій, зумовлених окремими компонентами препарату:

– пірацетамом:

з боку крові та лімфи: геморагічні розлади;

з боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції;

психічні розлади: знервованість, депресія, підвищена збуджуваність, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації;

з боку нервової системи: гіперкінезія, сонливість, атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння;

з боку органів слуху та лабіринту: запаморочення;

з боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання;

з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж;

з боку репродуктивної системи та годування груддю: підвищення сексуальної активності;

судинні розлади: гіпотензія, тромбофлебіт;

загальні розлади та розлади у місці введення: астенія, біль у місці введення, пропасниця, збільшення маси тіла.

- тіазотною кослотою:

у пацієнтів, переважно літнього віку, зокрема на фоні прийому інших препаратів описані випадки:

алергічні реакції: гіперемія шкіри, лихоманка;

з боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску;

з боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, здуття живота;

з боку дихальної системи: задишка, напади ядухи.

5 років.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище

25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Не встановлено.

По 5 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, покритій плівкою, по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.

По 10 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.

По 10 мл в ампулі, по 10 ампул у коробці.

За рецептом.

ПAT «Галичфарм».

Адреса

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.