Ранітидин табл. в/о 150мг №20

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні параметри. ранітидин - фармацевтичні активний інгредієнт препарату - є антагоністом Н2-рецепторів. ранітидин конкурентно і оборотно блокує вплив на зазначені рецептори парієтальних гландулоцитов гістаміну, що вивільняється ентерохромаффіноподобних клітинами шлунка.

Ефекти ранитидина:

• скорочення обсягу шлункового соку;
• зниження концентрації HCl в шлунковому соку;
• зниження секреції HCl (базальної, нічний і стимульованої);
• зниження секреції пепсину.

Істотно, що ранітидин:

• не впливає на зміст гастрину в плазмі крові та продукцію слизу залозами шлунка;
• не змінює секрецію підшлунковою залозою бікарбонату або ферментів у відповідь на стимуляцію секретином і панкреозимином;
• не робить істотного впливу на CYP P450.

Фармакокінетичніпараметри. Після перорального введення швидко абсорбуються незалежно від прийому їжі або антацидів (біодоступність становить близько 50%). C _max в крові 440-545 нг / мл досягається через 2-3 годин після введення 150 мг ранітидину. Обсяг розподілу - близько 1,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові в середньому - 15%.

Частково метаболізується в печінці (до N- і S-оксидів і десметілранітідіна). Нирковий кліренс - приблизно 410 мл/хв (вказує на активну канальцеву екскрецію). Т _½ становить 2,5-3 год (при порушенні функції нирок збільшується до 4-5 год.)

Основний шлях екскреції - з сечею (при цьому близько 30% перорально введеної дози виводиться в незміненому вигляді). Незначна частина виводиться з калом.

Добре проникає через гістогематичні бар'єри (виняток - гематоенцефалічний бар'єр). У значних кількостях виділяється в грудне молоко.

У пацієнтів з цирозом печінки в стадії компенсації невелика зміна параметрів фармакокінетики ранитидина не має клінічної значущості.

Існує значна лінійна кореляція між перорально введеної дозою (до 300 мг) і ингибирующим впливом ранітидину на секрецію соляної кислоти. Концентрація ранитидина в плазмі крові 50 нг / мл надає 50% інгібуючий ефект щодо стимульованоїсекреції HCl.

Після перорального введення 150 мг ранітидину його концентрація в плазмі крові, що перевищує ЄС ₅₀ (36-94 нг / мл), зберігається протягом 8 год. При цьому через 12 год рівень препарату в плазмі крові залишається досить високим, щоб мати значний інгібуючий вплив на шлункову секрецію. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки пероральне введення ранітидину в дозі 150 мг кожні 12 год значно знижує середню 24-годинну активність іонів водню на 69% і нічну секрецію соляної кислоти на 90%.

Крім того, 300 мг ранітидину при пероральному введенні на ніч так само ефективно знижують кислотність шлункового вмісту протягом 24 год, як і прийом 150 мг ранітидину 2 рази на добу.

Результати тривалих досліджень на тваринах з вивчення токсичних, канцерогенних і мутагенних ефектів ранітидину припускають відсутність таких у людини при введенні препарату в терапевтичних дозах.

Показання

• Чи не асоційована з helicobacter pylori виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (в тому числі НПВПіндуцірованних), фаза загострення; хронічний гастрит (з підвищеною кислотопродукцію), стадія загострення; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; рефлюкс-езофагіт; функціональна диспепсія.

Застосування

Дорослі та діти віком 12 років: per os, не розжовуючи (запити незначним обсягом води), незалежно від прийому їжі. в разі застосування 2 рази на добу препарат приймають вранці та ввечері. при одноразовому застосуванні на добу препарат приймають на ніч.

• Чи не асоційована з Helicobacter pylori виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (включаючи НПЗЗ-індукованої), фаза загострення:

по 150 мг 2 рази на добу (або 300 мг 1 раз на добу), курс - 4 тижні. У разі недостатнього ефективного загоєння тривалість терапії збільшують ще на 4 тижні.

• Попередження виникнення НПВПіндуцірованних виразок шлунка і дванадцятипалої кишки:

по 150 мг 2 рази на добу. Курс - протягом періоду застосування пацієнтом НПЗП.

• Функціональна диспепсія:

по 150 мг 2 рази на добу. Курс - 2-3 тижнів.

• Хронічний гастрит (підвищена кислотопродукції), стадія загострення:

по 150 мг 2 рази на добу. Курс - 2-4 тижні.

• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:

- для полегшення симптоматики: по 150 мг 2 рази на добу. Курс - 2 тижні (продовжити якщо необхідно);

- тривала терапія або в разі загострення: по 150 мг 2 рази на добу (або 300 мг 1 раз на добу). Курс - 8 тижнів, (продовжити до 12 тижнів, якщо необхідно).

Хворим з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 50 мл/хв) ранітидин призначають в дозі 150 мг/добу.

Протипоказання

• Індивідуальна гіперчутливість до діючої речовини препарату або іншим його складовим; цироз печінки (ускладнений печінковою енцефалопатією); порушення функції нирок тяжкого ступеня; злоякісні новоутворення шлунка.

Побічні ефекти

- зменшення кількості лейкоцитів в периферичної крові (4⋅109 / л), оборотне зниження кількості тромбоцитів (150⋅109 / л), агранулоцитоз або зниження вмісту всіх формених елементів крові, в ряді випадків на тлі гіпо- або аплазії кісткового мозку, нейтропенія; як правило, оборотна анемія (гемолітична імунна або апластична).

- Реакції гіперчутливості (серед іншого кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок, спазм бронхів, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдроми Лайєлла, Стівенса - Джонсона), гіпертермія.

- Підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості (оборотна), сонливість, стан збудження, безсоння, емоційна лабільність, відчуття тривоги, занепокоєння, депресія, дратівливість, нервозність, галюцинації, тиннитус, стан дезорієнтації або розгубленості (головним чином у літніх хворих або пацієнтів з важкою патологією ).

- Головний біль, запаморочення, мимовільні рухові порушення (оборотні).

- Нечіткість зорового сприйняття, розлади акомодації.

- Артеріальна гіпотензія, зниження ЧСС (40 уд. / Хв), підвищення ЧСС (90 уд. / Хв), асистолія, AV-блокада, васкуліт, біль у грудях, порушення серцевого ритму, екстрасистолія.

- Зниження апетиту, нудота, блювання, сухість у роті, метеоризм, запор, діарея, біль в животі, гострий панкреатит.

- Транзиторні відхилення показників печінкових тестів (оборотного характеру), гепатит (в тому числі безжовтушні форми).

- Гіперемія, свербіж, висип, сухість шкіри, алопеція.

- Біль у м'язах, суглобах.

- Гостре ураження інтерстиціальної тканини нирок, зниження ниркових функцій.

- Гинекомастия, аменорея, підвищення рівня пролактину в крові, галакторея, оборотне зниження еректильної функції і / або статевого потягу.

Особливі вказівки

Є ймовірність розвитку алергічних реакцій при прийомі ранітидину в разі алергії у пацієнта до інших β-антагоністів Н2-рецепторів.

У пацієнтів зі зниженням імунологічної реактивності, у хворих на гостру порфірію (в анамнезі або нині) при застосуванні ранітидину слід дотримуватися обачність.

Дозу слід знизити в разі розвитку сплутаність свідомості у літніх пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю.

При прийомі ранітидину можливо зменшення вираженості проявів злоякісних новоутворень шлунка.

При застосуванні ранітидину відзначалося підвищення ймовірності виникнення пневмонії у іммунокомпрометірованних або літніх пацієнтів, хворих на цукровий діабет або осіб з хронічною легеневою патологією.

Не слід різко припиняти терапію ранітидином.

Хворим з лактазной недостатністю, галактоземією, порушення всмоктування глюкози та галактози необхідно брати до уваги наявність лактози в препараті.

У період вагітності та годування груддю препарат не призначають.

Оскільки є ймовірність розвитку розладів акомодації, запаморочення і галюцинацій, в період застосування ранітидину керування транспортними засобами та роботу з іншими механізмами виключають.

Взаємодії

Прийом ранітидину підвищує всмоктування в шлунково-кишкового тракту гліпізиду, мідазоламу і триазолама.

При одночасному застосуванні з ранітидином знижується всмоктування в шлунково-кишковому тракті гефітинібу, ітраконазолу, кетоконазолу, атазанавіру.

Всмоктування ранітидину в шлунково-кишковому тракті сповільнюється при одночасному застосуванні з антацидами (належний інтервал становить ≥1-2 ч).

Можливе збільшення в плазмі крові вмісту метопрололу при одночасному його застосуванні з ранітидином.

Протромбіну час може змінюватися при одночасному застосуванні ранітидину з варфарином.

Можливе збільшення часу екскреції прокаїнаміду і N-ацетілпрокаінаміда при одночасному застосуванні з високими дозами ранітидину.

Ефективність ранітидину знижується при курінні.

Передозування

У разі надмірного застосування можливе посилення вираженості побічних реакцій.

Умови зберігання

При температурі ≤25 °C в оригінальній упаковці.

Опис товару завірено виробником Дарниця.

Перевірено Лікар Турумкулова Ірина