Прегабалин-Рихтер капсулы по 150 мг блистер 14 шт

Фармакодинаміка. діюча речовина - прегабалін є аналогом гамма-аміномасляної кислоти ((s) -3- (амінометил) -5-метілгексановая кислота).

Механізм дії. Встановлено, що прегабалін зв'язується з допоміжною субодиницею (a ₂ -Дельта-протеїн) потенціал-залежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі, необоротно заміщаючи ^[3 H] -габапентін. Передбачається, що таке зв'язування може сприяти прояву анальгезирующего і протисудомної ефектів прегабаліну.

Нейропатическая біль. Прегабалін ефективний у пацієнтів з діабетичною нейропатією трансплантації органів і кісткового невралгією.

Встановлено, що при прийомі прегабаліну курсами до 13 тижнів при дозуванні 2 рази на добу і до 8 тижнів з дозуванням 3 рази на добу ризик розвитку побічних ефектів і ефективність препарату були однаковими.

При прийомі курсом тривалістю до 13 тижнів зменшення болю відзначали в перший тиждень і ефект зберігався протягом періоду лікування.

У 35% пацієнтів на тлі прийому прегабаліну і у 18% пацієнтів, які отримували плацебо, відзначали зниження індексу болю на 50%. Серед пацієнтів, у яких не виникало сонливості, таке поліпшення спостерігали у 33% пацієнтів, які отримували прегабалін, і у 18% в групі плацебо. Сонливість відзначали у 48% пацієнтів, які отримували прегабалін, і у 16% - отримували плацебо.

Фіброміалгія. Виражене зменшення больової симптоматики при фибромиалгии спостерігали у пацієнтів, які отримували прегабалін в дозі 300-600 мг/добу. Ефективність доз 450 і 600 мг/добу були подібними, проте 600 мг/добу зазвичай гірше переносилася.

Крім того, на тлі застосування прегабаліну відзначалося поліпшення функціональної активності пацієнтів, а також зменшення вираженості порушень. Застосування прегабаліну в дозі 600 мг/добу призводило до більш вираженого поліпшення сну порівняно з дозою 300-450 мг/добу.

Епілепсія. При прийомі препарату тривалістю 12 тижнів при дозуванні 2 або 3 рази на добу ризик розвитку небажаних реакцій і ефективність препарату для режимів дозування 2 і 3 рази на добу були подібними.

Зниження частоти судом відзначають уже на 1-му тижні прийому препарату.

Генералізований тривожний розлад (ГТР). Зменшення симптомів ГТР спостерігалося на 1-му тижні лікування. Після 8 тижнів терапії 50% зменшення вираженості симптоматики за шкалою тривожності Гамільтона (НАМ-А) відзначали у 52% пацієнтів, які отримували прегабалін, і у 38% отримували плацебо.

Фармакокінетика. Фармакокінетичні показники прегабаліну були подібні у здорових добровольців, хворих на епілепсію, які застосовують протиепілептичні препарати, і пацієнтів з хронічним болем.

Абсорбція. Прегабалін швидко всмоктується при пероральному прийомі натще і досягає З _max в плазмі крові протягом 1 год після разового та повторного застосування. Біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить ≥90% і не залежить від дози. Після повторного застосування рівноважний стан досягається через 24-48 ч. При одночасному прийомі з їжею C _max зменшується приблизно на 25-30%, і час досягнення С _max (t _max) сповільнюється приблизно на 2,5 ч. Однак застосування прегабаліну з їжею мало клінічно значимого впливу на ступінь абсорбції.

Розподіл. Відомий обсяг розподілу (V _d) прегабаліну після перорального прийому становить близько 0,56 л/кг. Прегабалін не зв'язується з білками плазми крові.

Метаболізм. Прегабалін практично не піддається метаболізму. Після прийому дози радіоактивно міченого прегабаліну приблизно 98% радіоактивних речовин визначалося в сечі в незміненому вигляді. Частка N-метилованого похідного прегабаліну (основний метаболіт прегабаліну, який визначається в сечі) становила 0,9% введеної дози. Не відмічено ознак рацемизации S-енантіомер прегабаліну в R-енантіомер.

Виведення. Прегабалін виводиться з системного кровообігу в незміненому вигляді переважно нирками. T _½ прегабаліну становить 6,3 год. Плазмовий і нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також хворим, яким проводять гемодіаліз, необхідно коригувати дозу препарату (див. Спосіб застосування).

Лінійність / нелінійність. Фармакокінетика прегабаліну при застосуванні в діапазоні рекомендованих добових доз носить лінійний характер. Межсуб'ектних фармакокінетична варіабельність низька (менше 20%). Фармакокінетика прегабаліну при повторному застосуванні передбачувана на підставі даних разового дозування. Таким чином, немає необхідності в моніторингу концентрацій прегабаліну в плазмі крові.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів. Пол пацієнта не чинить клінічно значущого впливу на концентрацію прегабаліну в плазмі крові.

Порушення функції нирок. Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно видаляється з плазми крові при гемодіалізі (після 4 годин гемодіалізу концентрації прегабаліну в плазмі крові знижуються приблизно на 50%). Оскільки виділення нирками є основним шляхом виведення препарату, пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу - приймати додаткову дозу (див. ЗАСТОСУВАННЯ, таблиця).

Порушення функції печінки. Спеціальні фармакокінетичні дослідження за участю пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилися. Оскільки прегабалін не береться істотному перетворенню і виводиться переважно нирками в незміненому вигляді, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки могло впливати на концентрацію прегабаліну в плазмі крові.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Кліренс прегабаліну з віком має тенденцію до зниження, що відображає вікове зниження кліренсу креатиніну. Пацієнтам похилого віку з порушенням функції нирок може знадобитися зниження дози препарату (див. ЗАСТОСУВАННЯ, таблиця).

Нейропатическая біль. лікування невропатичного болю у дорослих при пошкодженні периферичної та центральної нервової системи.

Епілепсія. Додаткова терапія парціальних судомних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих.

ГТР. Лікування ГТР у дорослих.

Фіброміалгія.

Всередину, незалежно від прийому їжі.

Препарат призначають в дозі від 150 до 600 мг/добу, розділеною на 2 або 3 прийоми.

Нейропатическая біль. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта і переносимості препарату доза може бути підвищена через 3-7 днів до 300 мг/добу і, якщо необхідно, підвищена до максимальної дози 600 мг/добу через 7 днів.

Епілепсія. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг/добу, розділена на 2 або 3 прийоми. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта і переносимості препарату дозу можна підвищити до 300 мг/добу через 1 тиждень. Ще через тиждень дозу можна підвищити до максимальної - 600 мг/добу.

Фіброміалгія. Початкова доза прегабаліну становить 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу). Залежно від ефективності та переносимості протягом 3-7 днів дозу можна підвищити до 300 мг/добу. Пацієнтам, для яких доза 300 мг/добу недостатньо ефективна, її можна підвищити до 450 мг/добу. Якщо необхідно, дозу можна підвищити ще через тиждень до максимальної - 600 мг/добу.

ГТР. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг/добу, розділена на 2 або 3 прийоми. Залежно від індивідуальної реакції та переносимості препарату дозу можна підвищити до 300 мг/добу. При відсутності позитивного ефекту доза може бути підвищена до 450 мг/добу. Ще через тиждень дозу можна підвищити до максимальної - 600 мг/добу.

Скасування прегабаліну. Якщо прегабалін потрібно скасувати, рекомендується поступово припиняти прийом препарату протягом не менше 1 тижня.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Знижувати дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок слід індивідуально, відповідно до показника кліренсу креатиніну, як вказано в таблиці. Кліренсу креатиніну визначають по формулі:

Кліренс креатиніну = (140 - вік) • (маса тіла в кг) • (0,85, якщо стать жіноча) / (72 • креатинін мг/дл)

Для пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, добову дозу прегабаліну слід скоригувати відповідно до функції нирок. Відразу після кожної 4-годинної процедури діалізу слід застосовувати додаткову дозу препарату (див. Таблицю).

Таблиця. Корекція дози прегабаліну залежно від стану функції нирок

* Загальну добову дозу (мг/добу) слід розділити на кількість прийомів відповідно до режиму дозування, щоб отримати мг / дозу.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушеннями функції печінки (див. Фармакокінетика).

Застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років). Для пацієнтів похилого віку може знадобитися зниження дози прегабаліну через зниження функції нирок (див. Фармакокінетика).

Пропуск прийому дози. У разі пропуску прийому дози прегабаліну необхідно прийняти наступну дозу як можна швидше. Не слід приймати подвійну дозу препарату. Потрібно відновити звичайний прийом препарату на наступний день.

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин; рідкісні спадкові захворювання, в тому числі непереносимість галактози, лактазная недостатність або глюкозо-галактозна мальабсорбция.

Частими проявами побічної дії були запаморочення і сонливість. побічні реакції були, як правило, від легких до помірних за інтенсивністю.

Іншими побічними ефектами, які вимагали відміни препарату, були атаксія, сплутаність свідомості, астенія, порушення уваги, нечіткість зору, порушення координації, периферичні набряки.

Окремі побічні реакції, пов'язані із застосуванням прегабаліну, перераховані нижче за класами систем органів. Ці побічні реакції також можуть бути пов'язані з основним захворюванням і / або супутніми препаратами.

Інфекції та інвазії: назофарингіт.

З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія.

З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, алергічні реакції, гіперчутливість.

З боку обміну речовин, метаболізму: посилення апетиту, анорексія, гіпоглікемія.

З боку психіки: ейфорія, сплутаність свідомості, дратівливість, зниження лібідо, дезорієнтація, безсоння, галюцинації, панічні атаки, збудження, неспокій, депресія, пригнічений настрій, зміни настрою, деперсоналізація, утруднений добір слів, незвичайні сновидіння, посилення лібідо, аноргазмія, апатія , розгальмування, піднесений настрій, агресія.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль, атаксія, порушення координації, тремор, дизартрія, амнезія, погіршення пам'яті, порушення уваги, парестезії, седативний ефект, порушення равновес