Пантасан таблетки вкриті оболонкою кишковорозчинні по 40мг 3 блістера по 10шт

Фармакодинаміка. пантопразол - заміщений бензимідазол, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного блокади протонного насоса парієтальних клітин. пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент н + / К + -АТФази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. у більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тижнів. застосування пантопразолу, як і у випадку з іншими інгібіторами протонного насоса і інгібіторами Н2-рецепторів, знижує кислотність в шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно зниженню кислотності. збільшення секреції гастрину є оборотним. оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально щодо клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином). ефект при пероральному і в / в застосуванні однаковий.

При застосуванні пантопразолу підвищується рівень гастрину натщесерце. При нетривалому застосуванні він в більшості випадків не перевищує верхньої межі норми. При тривалому лікуванні рівень гастрину в більшості випадків зростає в 2 рази. Надмірне його підвищення виникає тільки в рідкісних випадках. Як наслідок, в невеликій кількості випадків при тривалому лікуванні відзначають слабке або помірне збільшення кількості ентерохромаффіноподобних (ЕСL) клітин в шлунку (подібно аденоматозної гіперплазії).

Не можна виключати вплив тривалого (понад 1 року) лікування пантопразолом на ендокринну функцію щитоподібної залози.

Фармакокінетика. Всмоктування. Пантопразол всмоктується, а C _max в плазмі крові досягається вже після одноразового прийому всередину дози 40 мг. В середньому через 2,5 години після прийому досягається C _max в плазмі крові на рівні близько 2-3 мкг/мл. Концентрація залишається на постійному рівні після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після однократного або повторного прийому. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при в / в введенні. Встановлено, що біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на АUC або C _max в плазмі крові, а, відповідно, і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується тільки варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками плазми крові становить 98%. Обсяг розподілу - близько 0,15 л/кг.

Виведення. Речовина метаболізується майже виключно в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою СYР 2С19 з подальшою сульфатної кон'югацією; до іншого метаболічного шляху відноситься окислення за допомогою СУР3А4. Кінцевий T _½ становить близько 1 год, а кліренс - 0,1 л / год / кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонним насосом парієтальних клітин T _½ не корелює з набагато більш тривалою дією (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться з сечею (близько 80%), решта - з калом. Основним метаболітом як у плазмі крові, так і в сечі є десметілпантопразол, кон'югований з сульфатом. T _½ основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує T _½ пантопразолу.

Рефлюкс-езофагіт; для ерадикації helicobacter pylori (н. pylori) у пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, викликаної цим мікроорганізмом, в поєднанні з певними антибіотиками; виразка дванадцятипалої кишки; виразка шлунку; Синдром Золлінгера - Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стану.

Лікування рефлюкс-езофагіту. рекомендована доза для дітей у віці старше 12 років і дорослих становить 1 таблетку пантасана 40 мг 1 раз на добу. в окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки пантасана 40 мг/добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту. для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. якщо цього недостатньо, позитивного клінічного ефекту можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Ерадикація H. pylori в комбінації з двома антибіотиками. У пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. рylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації H. pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Пантасана 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

б) 1 таблетка Пантасана 40 мг 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

в) 1 таблетка Пантасана 40 мг 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. рylori другу таблетку препарату слід приймати ввечері за 1 год до їди. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше 2 тижнів.

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад пацієнтам з негативним результатом на H. pylori, для монотерапії призначають в наступній дозуванні.

Лікування виразки шлунка. 1 таблетка Пантасана на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки. 1 таблетка Пантасана на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пантасана по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, підвищуючи або знижуючи в залежності від показників секреції кислоти в шлунку. Якщо доза перевищує 80 мг/добу, її необхідно розділити на 2 прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, необхідним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки доза може бути знижена до 20 мг/добу. В такому випадку слід застосовувати таблетки з відповідним дозуванням.

У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат для ерадикації Н. руlori в комбінованої терапії, оскільки нині немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. У пацієнтів з порушеною функцією нирок не слід застосовувати препарат для ерадикації H. рylori в комбінованої терапії, оскільки нині немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнтам похилого віку не потребують коригування дози.

Підвищена чутливість до пантопразолу або будь-якого компонента препарату. препарат не застосовують для комбінованої терапії, метою якої є ерадикація h. pylori, у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю середнього або важкого ступеня тяжкості.

Пантопразол, як і інші інгібітори протонного насоса, не застосовують з атазанавиром (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку травної системи: біль і дискомфорт в животі, відчуття здуття і розпирання в животі, діарея, запор, нудота, блювання, сухість у роті, підвищення апетиту.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамілтрансферази), білірубіну, гепатоцелюлярні порушення, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

Загальні порушення: набряки, астенія, слабкість, підвищена стомлюваність, підвищення температури тіла.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції та анафілактичний шок.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, шкірні висипання, екзантема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, синдром Стівенса - Джонсона, фоточутливість, алопеція, акне, дерматит.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, тремор, парестезії, нервозність.

Психічні порушення: порушення сну, безсоння, сонливість, депресія (і збільшення вираженості всіх симптомів), дезорієнтація (і збільшення вираженості всіх симптомів), галюцинації.

З боку органу зору: порушення зору, затуманення зору, світлобоязнь.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.

Лабораторні показники: гіперліпопротеїнемія і підвищення рівня ліпідів (холестерину та тригліцеридів), гіперглікемія, гіпонатріємія, зміна ваги тіла.

З боку репродуктивної системи: гінекомастія.

При тяжких порушеннях функції печінки під час лікування, особливо при тривалому застосуванні, необхідний регулярний контроль за рівнем печінкових ферментів. в разі підвищення рівня ферментів лікування необхідно припинити.

Препарат показаний для лікування помірних порушень з боку травного тракту (функціональна диспепсія).

При наявності тривожних симптомів (суттєве зменшення маси тіла, блювання, дисфагія, блювання з кров'ю, анемія, мелена) виразки шлунка повинна бути виключена злоякісність захворювання, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки та відстрочувати встановлення діагнозу. Подальші дослідження слід проводити, якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні.

При проведенні комбінованої терапії, в складі якої застосовується пантопразол, слід брати до уваги інформацію з безпеки кожного препарату.

Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати дозу 40 мг/добу (див. Спосіб застосування).

Застосування інгібіторів протонного насоса, включаючи пантопразол, може призводити до збільшення кількості бактерій, які в нормі існують в верхніх відділах травного тракту. Застосування Пантасана може привести до незначного ризику виникнення шлунково-кишкових інфекцій, викликаних такими бактеріями, як сальмонели та кампилобактер.

У пацієнтів з синдромом Золлінгера - Еллісона та іншими захворюваннями з гиперсекреторной функцією шлунка, при яких необхідно тривало застосовувати пантопразол, як і всі кислотознижувальні кошти, пантопразол може знижувати всмоктування вітаміну В ₁₂ (ціанокобаламіну), що може призвести до гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати при тривалому застосуванні препарату і при лікуванні пацієнтів зі зниженою масою тіла або наявністю факторів ризику зниження всмоктування вітаміну В ₁₂ або відповідними клінічними симптомами.

При тривалому лікуванні, особливо більше року, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат слід застосовувати в період вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода / дитини.

Пантопразол проникає в грудне молоко. При застосуванні пантопразолу слід припинити годування груддю, враховуючи співвідношення користь / ризик для матері та дитини.

Діти. Чи не призначають дітям у віці до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У разі виникнення запаморочення, порушення зору слід уникати керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Препарат може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН вмісту шлунка (наприклад кетоконазол, ітраконазол, Посаконазол і інші лікарські засоби, такі як ерлотиніб).

Доведено, що застосування атазанавіру 300 мг / ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців спричиняє суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Всмоктування атазанавіру залежить від рН. Тому інгібітори протонного насоса, включаючи пантопразол, протипоказано застосовувати разом з атазанавіром.

Пацієнтам, які приймають антикоагулянти, фенпрокумон, варфарин, рекомендується проводити лабораторні тести на функцію згортання тромбоцитів на початку, в кінці та в разі нерегулярного лікування пантопразолом.

Пантопразол метаболізується в печінці під впливом ферментів Р450. Не виключено взаємодії пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються цією ж системою ферментів. Однак в проведених спеціальних дослідженнях з більшістю таких засобів не виявлено клінічно значущих взаємодій з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенітоїном, теофіліном, піроксикамом і оральними контрацептивами, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидними препаратами.

У дослідженні взаємодії пантопразолу з відповідними антибіотиками (кларитроміцин, метронідозол, амоксицилін) не виявлено клінічно значущої взаємодії.

Симптоми передозування у людини невідомі. можливе посилення побічних реакцій.

Дози до 240 мг при в / в введенні протягом 2 хв добре переносилися.

У разі передозування з ознаками інтоксикації застосовують загальні дезінтоксикаційні заходи.

При температурі не вище 25 °C.