Упаковка / 30 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Норваск |
| Діючі речовини | Амлодипін |
| Кількість діючої речовини | 5 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блістери по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 15°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | Р-ФАРМ ДЖЕРМАНІ ГМБХ |
| Країна виробництва | Німеччина |
| Заявник | Pfizer |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C08 Засоби для лікування гіпертензії (Блокатори кальцієвих каналів) C08C Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини C08CA Похідні дигідропіридину C08CA01 Амлодипін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. амлодипін - антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), блокуючий надходження іонів кальцію до міокарда і в клітини гладких м'язів.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну з'ясований недостатньо, однак такі ефекти відіграють певну роль:
1) амлодипін розширює периферичні артеріоли та таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні;
2) розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол (нормальних і ішемізованих), можливо, також грає роль в механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
У пацієнтів з АГ застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Через повільне початку дії амлодипін гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не відзначається.
У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні 1 добової дози препарату збільшується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії та час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в застосуванні нітрогліцерину.
Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів в плазмі крові та може застосовуватися у хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.
Фармакокінетика
Всмоктування / розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується в плазмі крові. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить близько 64-80%. C max в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Обсяг розподілу становить близько 21 л/кг маси тіла; константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro продемонстрували, що зв'язування амлодипіну з білками плазми крові становить близько 97,5%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.
Метаболізм / виведення. T ½ з плазми крові становить близько 35-50 год. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% введеної дози виводиться з сечею, близько 10% з яких представляє амлодипін в незміненому вигляді.
Пацієнти похилого віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі подібний у осіб похилого віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай трохи знижено, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення AUC і T ½ препарату.
Пацієнти з порушенням функцій нирок. Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виводиться в незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. У пацієнтів з порушенням функцій нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Інформація щодо застосування амлодипіну у пацієнтів з порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс препарату знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду і збільшення AUC приблизно на 40-60%.
Діти. Дослідження фармакокінетики проводилися за участю 74 дітей з АГ у віці 12-17 років (також 34 пацієнти віком 6-12 років і 28 пацієнтів у віці 13-17 років), які застосовували амлодипін в дозах 1,25-20 мг/добу в 1 або 2 прийоми. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні у дітей у віці 6-12 і 13-17 років становив 22,5 і 27,4 л / год відповідно для хлопчиків і 16,4 і 21,3 л / год - відповідно для дівчаток. Відзначається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація щодо пацієнтів у віці до 6 років є обмеженою.
Показання
Аг; хронічна стабільна стенокардія; вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Застосування
Дорослі. зазвичай для лікування аг і стенокардії рекомендована початкова доза препарату норваск становить 5 мг амлодипіну 1 раз на добу. в залежності від реакції пацієнта на терапію доза може бути збільшена до максимальної, яка становить 10 мг 1 раз на добу.
У пацієнтів зі стенокардією Норваск можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та / або адекватних доз блокаторів β-адренорецепторів.
Є досвід застосування препарату в комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами α-адренорецепторів, β-блокатори або інгібіторами АПФ у пацієнтів з АГ. Немає необхідності в коректуванні дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів і інгібіторами АПФ.
Діти у віці від 6 років з АГ. Рекомендована початкова доза препарату Норваск для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна підвищити до 5 мг/добу. Застосування препарату в дозах 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджувався.
Пацієнти похилого віку. Немає необхідності в підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози необхідно проводити з обережністю.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Рекомендується застосовувати звичайні дози препарату, оскільки зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не пов'язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки. Дози препарату для застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю і починати застосування препарату з мінімальної дози в діапазоні доз (див. Особливості застосування та Фармакокінетика). Фармакокінетику амлодипіну не дослідили у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. Для пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня застосування амлодипіну слід починати з мінімальної дози та поступово її підвищувати.
Таблетки по 5 мг можна розділити навпіл для отримання дози 2,5 мг.
Діти. Препарат можна застосовувати у дітей віком від 6 років.
Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів у віці до 6 років невідомо.
Протипоказання
- Відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або будь-якого іншого компоненту препарату; артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня; шок (включаючи кардіогенний); обструкція виводить тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня); гемодинамически нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
Побічні ефекти
При застосуванні амлодипіну найбільш часто повідомлялося про такі побічні реакції: сонливість, запаморочення, головний біль, посилене серцебиття, припливи крові, біль в черевній порожнині, нудота, набряки гомілок, набряки та втому.
Побічні реакції, про які повідомлялося під час застосування амлодипіну, наведені нижче за системами та класами органів та за частотою виникнення: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100-1 / 10), нечасто (≥1 / 1000 -≤1 / 100), рідко (≥1 / 10 000-≤1 / 1000), дуже рідко (≤1 / 10 000).
З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: дуже рідко - алергічні реакції.
З боку метаболізму та аліментарні розлади: дуже рідко - гіперглікемія.
Психічні порушення: нечасто - депресія, зміни настрою (включаючи тривожність), безсоння; рідко - сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування); нечасто - тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія; дуже рідко - гіпертонус, периферична нейропатія.
З боку органу зору: часто - порушення зору (включаючи диплопію).
З боку органів слуху та лабіринту: нечасто - дзвін у вухах.
З боку серця: часто - посилене серцебиття; нечасто - аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь); дуже рідко - інфаркт міокарда.
З боку судин: часто - припливи; нечасто - артеріальна гіпотензія; дуже рідко - васкуліт.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: часто - диспное; нечасто - кашель, риніт.
З боку травної системи: часто - біль в животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи діарею і запор); нечасто - блювання, сухість у роті; дуже рідко - панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (яке найчастіше асоціювалося з холестазом).
З боку шкіри та підшкірної тканини: нечасто - алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, набряк Квінке, фотосенсибілізація.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканин: часто - набряки гомілок, судоми м'язів; нечасто - артралгія, міалгія, біль у спині.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто - порушення сечовипускання, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто - імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення і стани в місці введення Дуже часто - набряки; часто - підвищена стомлюваність, астенія; нечасто - біль у грудях, біль, нездужання.
Дослідження: нечасто - збільшення або зменшення маси тіла.
Повідомлялося про поодинокі випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.
Діти. Амлодипін добре переноситься при застосуванні у дітей. Профіль побічних реакцій був подібним до того, що відзначається у дорослих. У дослідженні за участю 268 дітей найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: головний біль, запаморочення, розширення кровоносних судин, носова кровотеча, біль в животі, астенія.
Більшість побічних реакцій були легкого або помірного ступеня. Випадки серйозних побічних реакцій (переважно головний біль) виявляли у 7,2% пацієнтів при застосуванні 2,5 мг амлодипіну, у 4,5% при застосуванні 5 мг амлодипіну і у 4,6% - в групі плацебо. Найпоширенішою причиною виключення з дослідження була неконтрольована АГ. Жодного разу виключення з дослідження не було викликано відхиленнями лабораторних показників від норми. Не зафіксовано суттєвих змін пульсу.
Повідомлення про підозрюваних побічних реакціях. Повідомлення про підозрюваних побічних реакціях після реєстрації лікарського засобу мають важливе значення. Це дозволяє проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього препарату. Лікарям слід звітувати про будь-яких підозрюваних побічних реакціях відповідно до вимог законодавства.
Особливі вказівки
Безпека і ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися.
Пацієнти з серцевою недостатністю. У даній категорії пацієнтів Норваск слід застосовувати з обережністю. У тривалому плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III і IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну частота випадків розвитку набряку легенів була вище в порівнянні із застосуванням плацебо. Пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій і летальних випадків в майбутньому.
Пацієнти з порушенням функції печінки. T ½ амлодипіну і AUC більше у пацієнтів з порушенням функції печінки; рекомендацій щодо дозування немає. Тому у даній категорії пацієнтів слід розпочинати приймати препарат з мінімальної дози. Слід дотримуватися обережності як на початку застосування препарату, так і при підвищенні дози. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю може знадобитися повільний підбір дози та ретельне спостереження за їх станом.
Пацієнти похилого віку. Підвищувати дозу препарату у даної категорії пацієнтів слід з обережністю.
Пацієнти з нирковою недостатністю. У даній категорії пацієнтів слід застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.
Не рекомендується застосовувати амлодипін разом з грейпфрутом або грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути підвищена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.
Фертильність. Повідомлялося про оборотних біохімічних змінах головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Безпека застосування амлодипіну в період вагітності не встановлена. Застосовувати амлодипін в період вагітності рекомендується лише у тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плоду. В ході досліджень на тваринах при застосуванні високих доз відзначалася репродуктивна токсичність.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування грудьми або про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь грудного вигодовування для дитини та користь від застосування препарату для матері.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Амлодипін може надавати незначне або помірне вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів, як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота. Тому слід дотримуватися обережності, особливо на початку терапії.
Взаємодії
Вплив інших лікарських засобів на амлодипін. наявні дані щодо безпечного застосування амлодипіну з тіазидними діуретиками, блокаторами α-, β-блокатори, інгібітори апф, нітратами пролонгованої дії, що застосовується сублінгвально нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами.
Дані, отримані в ході in vitro досліджень з плазмою крові людини, свідчать про відсутність впливу амлодипіну на зв'язування з білками крові досліджуваних лікарських засобів (дігоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин).
Інгібітори CYP 3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP 3A4 потужного або помірного дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може привести до істотного підвищення експозиції амлодипіну, що може призводити до підвищення ризику виникнення гіпотензії. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів похилого віку. Можуть знадобитися клінічне спостереження за станом пацієнта і підбір дози.
Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін і грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що, в свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.
Індуктори CYP 3A4. Інформації щодо впливу індукторів CYP 3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну і речовин, які є індукторами CYP 3A4 (наприклад рифампіцин, звіробій), може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.
Дантролен (інфузії). У тварин відзначалися шлуночкові фібриляції з летальним результатом і серцево-судинний колапс, які асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу і дантролена в / в. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендується уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, пацієнтам, схильним до злоякісної гіпертермії, і при лікуванні злоякісної гіпертермії.
Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби. Гіпотензивну дію амлодипіну потенціює гіпотензивну дію інших антигіпертензивних засобів.
Такролімус. Існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, однак фармакокинетический механізм такої взаємодії повністю не встановлений. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні амлодипін у пацієнтів, які приймають такролімус, слід проводити регулярний моніторинг рівня такролімусу в крові та, в разі необхідності, коригувати дозу такролімусу.
Циклоспорин. Досліджень взаємодії циклоспорину і амлодипіну при застосуванні у здорових добровольців або в інших групах не проводили, за винятком застосування у пацієнтів з трансплантованою ниркою, у яких відзначали мінливе підвищення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0-40%). Для пацієнтів з трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрації циклоспорину і, в разі необхідності, знизити дозу циклоспорину.
Симвастатин. Одночасне застосування багаторазових доз амлодипіну 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводило до збільшення експозиції симвастатину на 77% в порівнянні з застосуванням тільки симвастатину. Для пацієнтів, які застосовують амлодипін, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг/добу.
Силденафіл. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливав на фармакокінетику амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипін і силденафілу в якості комбінованої терапії кожен препарат виявляв гіпотензивний ефект незалежно від іншого.
Інші лікарські засоби. Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину і варфарину.
Етанол (алкоголь). Одноразовий і багаторазовий прийом 10 мг амлодипіну не чинив істотного впливу на фармакокінетику етанолу.
Одночасне застосування амлодипіну з циметидином не впливало на фармакокінетику амлодипіну.
Одночасне застосування препаратів алюмінію / магнію (антацидів) з разовою дозою амлодипіну істотним чином не впливало на фармакокінетику амлодипіну.
Лабораторні тести. Вплив на показники лабораторних тестів невідомо.
Передозування
Досвід навмисної передозування препарату обмежений.
Симптоми передозування: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування амлодипіну призведе до надмірної периферичної вазодилатації і, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значною і, можливо, тривалої системної гіпотензії, включаючи шок з летальним результатом.
Лікування: клінічно значуща артеріальна гіпотензія, обумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця і дихання, підняття кінцівок, моніторинг ОЦК і сечовиділення.
Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату в / в може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.
У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля у здорових добровольців протягом 2 годин після введення 10 мг амлодипіну значно знижувало рівень його всмоктування.
Оскільки амлодипін у високому ступені зв'язується з білками, ефект діалізу є незначним.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Р-фарм джермані.
Зверніть увагу!
Опис препарату Норваск табл. 5мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Поширені запитання
Скільки коштує Норваск табл. 5мг №30?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Норваск (Р-фарм джермані)?
Які аналоги у таблеток Норваск №10?
Повними аналогами Норваск табл. 5мг №30 є:
