Могинин таблетки вкриті плівковою оболонкою по 100мг блістер 1 шт

Артикул: 216652
150.00 грн

Ціна актуальна на 04:00 | Придатний до: березень 2025
Є питання?
Потрібна консультація?

Цілодобова підтримка клієнтів

Telegram Viber
Кому можна
Дорослим
призначають тільки чоловікам
Дітям
Протипоказано
Вагітним
Протипоказано
Годуючим
Протипоказано
Алергікам
з обережністю
Діабетикам
з обережністю
Водіям
з обережністю
Торгівельна назва Могинин
Діючі речовини Силденафіл
Кількість діючої речовини 100 мг
Форма випуску таблетки для внутрішнього застосування
Кількість в упаковці 1 таблетка
Первинна упаковка блістер
Спосіб застосування Орально
Взаємодія з їжею До
Температура зберігання від 5°C до 30°C
Чутливість до світла Не чутливий
Ознака Імпортний
Походження Хімічний
Ринковий статус Дженерик-дженерик
Виробник КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД
Країна виробництва Індія
Заявник Kusum Healthcare
Умови відпуску За рецептом
Код АТС

G Засоби для лікування сечостатевої системи і статеві гормони

G04 Засоби для лікування урологічних захворювань

G04B Засоби, що застосовуються в урології

G04BE Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункціі

G04BE03 Силденафіл

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії. Силденафіл - препарат для перорального застосування, призначений для лікування еректильної дисфункції. При сексуальному збудженні препарат відновлює знижену еректильну функцію шляхом посилення припливу крові до пеніса.

Фізіологічний механізм, який призводить до ерекції, включає вивільнення оксиду азоту (NO) в кавернозних тілах під час сексуального збудження. Вивільнення NO активує фермент гуанілатциклазу, що стимулює підвищення рівня цГМФ, що в свою чергу викликає розслаблення гладких елементів кавернозних тіл, сприяючи притоку крові.

Силденафіл є потужним і селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази-5 в кавернозних тілах, де ФДЕ5 відповідає за розпад цГМФ. Ефекти силденафілу на ерекцію мають периферичний характер. Силденафіл не чинить безпосереднього релаксационного дії на ізольовані кавернозні тіла людини, але потужно підсилює розслаблюючу дію NO на цю тканину. При активації метаболічного шляху NO / цГМФ, що відбувається при статевої стимуляції, пригнічення силденафилом ФДЕ5 призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозних тілах. Таким чином, для того, щоб силденафіл викликав необхідний фармакологічний ефект, необхідне сексуальне збудження.

Вплив на фармакодинаміку. Відомо, що силденафіл є селективним до ферменту фосфодіестерази-5, який приймає активну участь в процесі ерекції. Ефект силденафілу на ФДЕ-5 могутніше, ніж на інші відомі фосфодіестерази. Цей ефект в 10 разів більше виражений, ніж ефект на ФДЕ-6, який бере участь в процесах фотоперетворення в сітківці. При застосуванні максимальних рекомендованих доз селективність силденафілу до ФДЕ5 в 80 разів перевищує його селективність до ФДЕ-1, в 700 разів вище, ніж до ФДЕ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10 і -11. Зокрема, селективність силденафілу до ФДЕ5 в 4000 разів перевищує його селективність до ФДЕ3 - цГМФ-специфічної ізоформи фосфодіестерази, яка бере участь в регуляції серцевої скоротливості.

Фармакокінетика

Абсорбція. Силденафіл швидко всмоктується. C max досягається протягом 30-120 хв (з медіаною 60 хв) після його перорального застосування натщесерце. Середня біодоступність після перорального застосування становить 41% (з діапазоном значень 25-63%). У рекомендованому діапазоні доз (25-100 мг) показники AUC і C max силденафілу після його перорального застосування підвищується пропорційно дозі.

При застосуванні силденафілу під час прийому їжі ступінь абсорбції знижується із середнім подовженням Tmax до 60 хв і середнім зниженням C max на 29%.

Розподіл. Середній рівноважний об'єм розподілу (Vd) становить 105 л, що свідчить про розподіл препарату в тканинах організму. Після одноразового прийому всередину силденафілу в дозі 100 мг середня загальна C max силденафілу становить приблизно 440 нг / мл (коефіцієнт варіації становить 40%). Оскільки зв'язування силденафілу та його головного N-десметил-метаболіти з білками плазми крові досягає 96%, середня C max вільного силденафілу становить 18 нг / мл (38 нмоль). Ступінь зв'язування з білками плазми крові не залежить від загальної концентрації силденафілу.

У здорових добровольців, які отримували силденафіл одноразово в дозі 100 мг, через 90 хв в еякуляті визначалося менше 0,0002% (у середньому 188 нг) дози.

Метаболізм. Метаболізм силденафілу здійснюється головним чином за участю мікросомальних ізоферментів печінки CYP 3A4 (основний шлях) та CYP 2C9 (другорядний шлях). Головний циркулюючий метаболіт утворюється шляхом N-деметилювання силденафілу. Селективність метаболіту щодо ФДЕ5 порівнянна з селективністю силденафілу, а активність метаболіту щодо ФДЕ5 становить приблизно 50% активності вихідної речовини. Плазмові концентрації цього метаболіту становлять приблизно 40% концентрацій силденафілу в плазмі крові. N-деметильованих метаболіт піддається подальшому метаболізму, а T ½ становить приблизно 4 год.

Виведення. Загальний кліренс силденафілу становить 41 л / год, що обумовлює тривалість його T ½ 3-5 ч. Після застосування силденафіл у вигляді метаболітів виділяється головним чином з калом (приблизно 80% введеної перорально дози) і меншою мірою - з сечею (приблизно 13% введеної перорально дози).

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

Пацієнти похилого віку. У здорових добровольців літнього віку (старше 65 років) відзначалося зниження кліренсу силденафілу, що призводило до підвищення плазмових концентрацій силденафілу і його активного N-деметильованого метаболіту приблизно на 90% в порівнянні з відповідними концентраціями у здорових добровольців молодого віку (18-45 років). У зв'язку з віковими відмінностями в зв'язуванні з білками плазми крові відповідне підвищення плазмової концентрації вільного силденафілу становило приблизно 40%.

Ниркова недостатність. У добровольців з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) фармакокінетика силденафілу залишалася незмінною після його одноразового прийому всередину в дозі 50 мг. Середні AUC і C max N-деметильованого метаболіту підвищувалися на 126 і 73% відповідно в порівнянні з такими показниками у добровольців такого ж віку без порушень функції нирок. Однак через високу індивідуальної варіабельності ці відмінності не були статистично значущими. У добровольців з важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до середнього підвищення AUC і C max на 100 і 88% відповідно в порівнянні з добровольцями такого ж віку без порушень функції нирок. Крім того, значення AUC і C max N-деметильованого метаболіту значимо підвищувалися на 79 і 200% відповідно.

Печінкова недостатність. У добровольців з цирозом печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (класів А і В за класифікацією Чайлда - П'ю) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до підвищення AUC (84%) і C max (47%) у порівнянні з добровольцями такого ж віку без порушень функцій печінки. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня не вивчалась.

Показання

Препарат могінін рекомендується застосовувати чоловікам з еректильною дисфункцією, яка визначається як нездатність досягти або підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Для ефективної дії препарату Могінін необхідне сексуальне збудження.

Застосування

Препарат застосовувати перорально.

Дорослі. Рекомендована доза силденафілу становить 50 мг і застосовується в разі потреби приблизно за 1 год до сексуальних дій.

Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна підвищити до 100 мг або знизити до 25 мг (застосовується лікарський засіб у відповідному дозуванні). Максимальна рекомендована доза становить 100 мг.

Частота застосування максимальної рекомендованої дози препарату становить 1 раз на добу. При застосуванні препарату Могінін під час прийому їжі дія препарату може наступати пізніше, ніж при його застосуванні натщесерце.

Пацієнти похилого віку (≥65 років). Потреба у регулюванні дози для пацієнтів похилого віку відсутня.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) рекомендована доза аналогічна дозі, зазначеної вище в розділі Дорослі.

Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна підвищити поступово до 50 і 100 мг.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю (наприклад цироз) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози 25 мг (застосовується лікарський засіб у відповідному дозуванні). Залежно від ефективності та переносимості препарату при необхідності дозу можна підвищити поступово до 50 і 100 мг.

Пацієнти, які застосовують інші лікарські засоби. Якщо пацієнти одночасно застосовують інгібітори CYP 3A4 (див. Взаємодія з іншими лікарськими), слід розглянути можливість прийому початкової дози 25 мг (за винятком ритонавіру, застосування якого одночасно з силденафілом не рекомендується, см. Особливості застосування).

З метою мінімізації можливого розвитку постуральноїгіпотензії у пацієнтів, що приймають блокатори α-адреноблокатори, їх стан потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-блокаторами до початку застосування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (див. Особливості застосування та Взаємодія).

Протипоказання

    Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого з допоміжних компонентів препарату. одночасне застосування з донорами no (такими як амилнитрит) або нітратами в будь-якій формі протипоказано, оскільки відомо, що силденафіл впливає на шляху метаболізму no / циклічного цГМФ і потенціює гіпотензивну дію нітратів. одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази-5 (у тому числі силденафілу) зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцігуат, протипоказано, оскільки може привести до симптоматичної гіпотензії (див. взаємодії). стану, при яких не рекомендується сексуальна активність (наприклад важкі серцево-судинні порушення, такі як нестабільна стенокардія і серцева недостатність тяжкого ступеня). втрата зору на одне око внаслідок неартеріальной передньої ішемічної нейропатії зорового нерва незалежно від того, пов'язана ця патологія з попереднім застосуванням інгібіторів фосфодіестерази-5 чи ні. наявність таких захворювань, як порушення функції печінки тяжкого ступеня, артеріальна гіпотензія (пекло 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда і відомі спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментний ретиніт (невелика кількість таких пацієнтів мають генетичні порушення ФДЕ сітківки), оскільки безпека силденафілу не досліджувалася в цих підгрупах пацієнтів.

Побічні ефекти

Інфекційні та інвазивні захворювання: риніт.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

З боку нервової системи: головний біль, мігрень, запаморочення, сонливість, гіпестезія, інсульт, цереброваскулярна кровотеча, субарахноїдальний та внутрішньоцеребральному кровотеча, тромбоз судин головного мозку, транзиторна ішемічна атака, судоми, рецидиви судом, непритомність, тривога, транзиторна глобальна амнезія, атаксія, невралгія, нейропатія, парестезії, тремор, вертиго, депресія, безсоння, аномальні сновидіння, зниження рефлексів.

З боку органу зору: порушення сприйняття кольору (хлоропсія, хроматопсія, ціанопсія, ерітропсія, ксантопсія), порушення зору, затуманення зору, порушення функції слізних залоз (сухість слизової оболонки ока, порушення сльозовиділення і підвищене сльозовиділення), біль в оці, світлобоязнь, фотопсія , гіперемія очей, яскравість зору, кон'юнктивіт, неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, ретинальном крововилив, артеріосклеротіческая ретинопатія, порушення з боку сітківки, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія , яке плаває помутніння склоподібного тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява світних кіл навколо джерела світла (гало) в поле зору, набряк очей, припухлість навколо очей, порушення з боку очі, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей, аномальні відчуття в оці, набряк повік, знебарвлення склери, тимчасова піт еря зору, печіння в очах, набряк сітківки, судинні захворювання сітківки або кровотеча, відшарування скловидного тіла, крововилив в око, катаракта, сухість слизової оболонки ока.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, дзвін у вухах, глухота, раптове зниження або втрата слуху, біль у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, посилене серцебиття, раптова зупинка серця, раптова серцева смерть, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, стенокардія, AV-блокада, постуральна гіпотензія, ішемія міокарда, порушення на ЕКГ, кардіоміопатія.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: закладеність носа, носова кровотеча, закладеність придаткових пазух носа, відчуття стиснення в горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість в носі, легенева кровотеча, бронхіальна астма, задишка, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт , посилення кашлю.

З боку травної системи: нудота, диспепсія, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювота, біль у верхній частині живота, біль в животі, сухість у роті, гіпестезія ротової порожнини, глосит, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, спотворення результатів печінкових проб, ректальні кровотеча, гінгівіт, посилене слиновиділення.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висип, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість, кропив'янка, герпес, свербіж, підвищене потовиділення, виразки шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, біль в кінцівках, артрит, артроз, розрив сухожилля, теносіновіт, біль в кістках, міастенія, синовіт, біль в спині.

З боку сечовидільної системи: гематурія, цистит, ніктурія, підвищена частота сечовипускання, нетримання сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: кровотеча зі статевого члена, пріапізм, гематоспермія, тривала ерекція, збільшення молочних залоз, порушення еякуляції, набряк статевих органів, аноргазмія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія, вазоокклюзівний криз.

З боку метаболізму та харчування: спрага, набряк, подагра, нестабільний діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.

Загальні порушення: біль у грудях, підвищена стомлюваність, відчуття жару, припливи жару, роздратування, набряк обличчя, шок, астенія, біль, раптове падіння, раптове ушкодження, припливи крові, включаючи припливи крові до обличчя.

Звіт про підозрюваних побічних реакціях. Звіт про підозрюваних побічних реакціях після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього препарату. Лікарю слід звітувати про будь-яких підозрюваних побічних реакціях відповідно до вимог законодавства.

Особливі вказівки

До початку терапії слід зібрати клінічний анамнез пацієнта і провести фізикальне обстеження для діагностики еректильної дисфункції і визначення її можливих причин.

Фактори ризику серцево-судинних захворювань. Оскільки сексуальна активність супроводжується певним ризиком з боку серця, до початку будь-якого лікування еректильної дисфункції лікар повинен оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта. Силденафіл має судинорозширювальну дію, що виявляється легким і короткочасним зниженням артеріального тиску (див. Фармакодинаміка). До призначення силденафілу лікар повинен ретельно зважити, чи може такий ефект несприятливо впливати на пацієнтів з певними основними захворюваннями, особливо в поєднанні з сексуальною активністю. До пацієнтів з підвищеною чутливістю до вазодилататорам відносяться пацієнти з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) або пацієнти з рідкісним синдромом багатосистемні атрофії, одним з проявів якої є тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.

Силденафіл потенціює гіпотензивну дію нітратів (див. Побічна дія).

Повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, АГ і гіпотензія, які за часом збігалися із застосуванням силденафілу. Більшість пацієнтів мали при цьому чинники ризику серцево-судинних захворювань. В основному побічні реакції відзначалися під час або відразу після статевого акту і тільки кілька виникали незабаром після застосування препарату без сексуальної активності. Тому неможливо визначити, чи пов'язано розвиток таких побічних реакцій безпосередньо з факторами ризику, чи їх виникнення обумовлено іншими причинами.

Приапизм. Засоби для лікування еректильної дисфункції, в тому числі силденафіл, слід призначати з обережністю пацієнтам з анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляция, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або пацієнтам зі станами, які призводять до розвитку пріапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна миелома або лейкемія).

Є дані про пролонговану ерекції і приапизме при прийомі силденафілу.

Якщо ерекція триває більше 4 годин, пацієнтам слід негайно звернутися за медичною допомогою. При відсутності негайного лікування пріапізм може привести до пошкодження тканин пеніса і стійкої втрати потенції.

Одночасне застосування з іншими інгібіторами фосфодіестерази-5 або іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції. Безпека і ефективність одночасного застосування силденафілу з іншими інгібіторами фосфодіестерази-5 або іншими препаратами для лікування гіпертензії легеневої артерії, що містять силденафіл, або з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції не вивчалась. Тому застосування таких комбінацій не рекомендується.

Вплив на зір. Повідомлялося про виникнення дефектів зору і випадках неартеріальной передньої ішемічної нейропатії зорового нерва при застосуванні силденафілу та інших інгібіторів фосфодіестерази-5 (див. Побічна дія). Пацієнтів слід попередити, що в разі раптового порушення зору застосування препарату Могінін слід припинити та негайно звернутися до лікаря (див. Побічна дія).

Одночасне застосування з ритонавіром. Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Одночасне застосування з блокаторами α-адренорецепторів. У пацієнтів, які приймають блокатори α-адреноблокатори, застосовувати силденафіл слід з обережністю, оскільки така комбінація може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких схильних осіб. Симптоматична гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після застосування силденафілу. З метою мінімізації можливого розвитку постуральноїгіпотензії у пацієнтів, що приймають блокатори α-адреноблокатори, їх стан потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-блокаторами до початку застосування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (див. Спосіб застосування). Крім того, слід проінформувати пацієнтів, як діяти в разі появи симптомів ортостатичноїгіпотензії.

Вплив на здатність згущуватися крові. Дослідження тромбоцитів людини показали, що in vitro силденафіл потенціює антиагрегаційні ефекти натрію нітропрусиду. Немає ніякої інформації щодо безпеки застосування силденафілу у пацієнтів з порушенням згортання крові або гострою виразкою шлунково-кишкового тракту. Таким чином, застосування силденафілу у пацієнтів цієї групи можливо тільки після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику.

Після прийому 100 мг здоровими добровольцями Не було помічено впливу на морфологію чи рухливість сперматозоїдів (див. Фармакодинаміка).

Втрата слуху. Лікарям слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів фосфодіестерази-5, включаючи препарат Могінін, і негайно звернутися за медичною допомогою у разі раптового зниження або втрати слуху. Про ці явища, які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах і запамороченням, повідомлялося з асоціацією в часі із застосуванням інгібіторів фосфодіестерази-5, включаючи силденафіл. Визначити, чи пов'язані ці явища із застосуванням інгібіторів фосфодіестерази-5 або з іншими факторами, неможливо.

Одночасне застосування з гіпотензивними препаратами. Силденафіл надає системне судинорозширювальну дію і може надалі знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. Є дані, що при одночасному застосуванні амлодипін (5 або 10 мг) і силденафілу (100 мг) перорально зазначалося середнє додаткового зниження артеріального тиску на 8 мм рт. ст. і діастолічного - на 7 мм рт. ст.

Захворювання, що передаються статевим шляхом. Застосування силденафілу не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. Слід проінструктувати пацієнтів щодо необхідних запобіжних заходів для захисту від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи ВІЛ.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат Могінін не призначений для застосування у жінок.

Діти. Препарат не показаний для застосування у осіб у віці до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводилось.

Оскільки при застосуванні силденафілу повідомлялося про випадки запаморочення та порушення з боку органу зору, перед тим як сідати за кермо транспортного засобу або працювати зі складними механізмами, пацієнтам необхідно з'ясувати, яка їхня індивідуальна реакція на прийом силденафілу.

Взаємодії

Вплив інших лікарських засобів на силденафіл

Дослідження in vitro. Метаболізм силденафілу відбувається переважно за участю ізоформи 3А4 (основний шлях) та ізоформи 2С9 (другорядний шлях) цитохрому Р450 (CYP). Тому інгібітори цих ізоферментів можуть знижувати кліренс силденафілу, а індуктори цих ізоферментів можуть підвищувати кліренс силденафілу.

Дослідження in vivo. Продемонстровано зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP 3A4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Хоча при одночасному застосуванні силденафілу та інгібіторів CYP 3A4 підвищення частоти побічних явищ не відзначалося, рекомендована початкова доза силденафілу становить 25 мг.

Одночасне застосування інгібітору ВІЛ-протеази, дуже потужного інгібітора Р450, в стані рівноважної концентрації (500 мг 1 раз на добу) і силденафілу (разова доза 100 мг) призводило до підвищення C max силденафілу на 300% (в 4 рази) і збільшення плазмової AUC силденафілу на 1000% (в 11 разів). Через 24 год плазмові рівні силденафілу все ще становили приблизно 200 нг / мл в порівнянні з рівнем приблизно 5 нг / мл, характерним для застосування силденафілу окремо, що відповідає значному впливу ритонавіру на широкий спектр субстратів Р450. Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. З урахуванням цих фармакокінетичних даних одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. Особливості застосування); в будь-якому випадку максимальна доза силденафілу при таких обставинах не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 год.

Одночасне застосування інгібіторів протеази ВІЛ саквінавіру, інгібітора CYP 3A4, в дозі, що забезпечує рівноважну концентрацію (1200 мг 3 рази на добу), і силденафілу (100 мг одноразово) призводило до підвищення C max силденафілу на 140% і збільшення системної експозиції (AUC) силденафілу на 210%. Не виявлено впливу силденафілу на фармакокінетику саквінавіру (див. Спосіб застосування). Передбачається, що більш потужні інгібітори CYP 3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, будуть мати більш виражений вплив.

При застосуванні силденафілу (100 мг одноразово) і еритроміцину, помірного інгібітора CYP 3A4, в рівноважному стані (500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів) спостерігалося підвищення системної експозиції силденафілу на 182% (АUC). У здорових добровольців чоловічої статі не спостерігалося впливу азитроміцину (500 мг протягом 3 діб) на AUC, С max, Tmax, константу швидкості елімінації і подальший T ½ силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Циметидин (інгібітор цитохрому Р450 та неспецифічний інгібітор CYP 3A4) в дозі 800 мг при одночасному застосуванні з силденафілом в дозі 50 мг у здорових добровольців призводило до підвищення плазмової концентрації силденафілу на 56%.

Грейпфрутовий сік є слабким інгібітором CYP 3A4 в стінці кишечника і може викликати помірне підвищення плазмових рівнів силденафілу.

Одноразове застосування антацидних засобів (магнію гідроксиду / алюмінію гідроксиду) не впливало на біодоступність силденафілу.

Хоча досліджень специфічної взаємодії з усіма лікарськими засобами не проводилося, за даними популяційного фармакокінетичного аналізу, фармакокінетика силденафілу не змінювалася при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що належать до групи інгібіторів CYP 2C9 (толбутамід, варфарин, фенітоїн), групи інгібіторів CYP 2D6 (такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), групі тіазидних і тіазидоподібних діуретиків, петльових і калійзберігаючих діуретиків, інгібіторів АПФ, антагоністів кальцію, антагоністів β-блокатори або індукторів метаболізму CYP 450 (такі як рифампіцин, барбітурати).

Одночасне застосування антагоніста ендотеліну бозентана (помірний індуктор CYP 3A4, CYP 2C9 та, можливо, CYP 2C19) в дозі, що забезпечує рівноважну концентрацію (125 мг 2 рази на добу), з силденафілом в дозі, що забезпечує рівноважну концентрацію (80 мг 3 рази на добу ), призводило до зниження значень AUC і C max силденафілу на 62,6 і 55,4% відповідно. Тому одночасне застосування таких потужних індукторів CYP 3A4, як рифампіцин, може обумовлювати більш виражене зниження концентрації силденафілу в плазмі крові.

Нікорандил є гібридом активатора кальцієвих каналів та нітрату. Нітратний компонент зумовлює можливість його серйозної взаємодії з силденафілом.

Вплив силденафілу на інші лікарські засоби

Дослідження in vitro. Силденафіл - слабкий інгібітор ізоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р450 3А4 (ІК 50 150 мкмоль). Оскільки C max силденафілу становить близько 1 мкмоль, вплив силденафілу на кліренс субстратів цих ізоферментів малоймовірно.

Відсутні дані про взаємодію силденафілу і таких неспецифічних інгібіторів фосфодіестерази, як теофілін та дипіридамол.

Передозування

В ході клінічних досліджень за участю добровольців при застосуванні разової дози силденафілу до 800 мг побічні реакції були подібними до таких при застосуванні силденафілу в більш низьких дозах, але виникали частіше і були більш важкими. застосування силденафілу в дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності, але викликало збільшення кількості випадків розвитку побічних реакцій (головний біль, припливи крові, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення з боку органу зору).

У разі передозування при необхідності звертаються до звичайних підтримує заходам. Підвищення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне, враховуючи високий ступінь зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутність елімінації силденафілу з сечею.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C.

Зверніть увагу!

Опис лікарського засобу/медичного виробу Могинин табл. в/о 100мг №1 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.

Редакторська група
Дата створення: 19.10.2024       Дата оновлення: 18.12.2024
НАПИСАТИ ВІДГУК ПРИХОВАТИ ФОРМУ
Оцінити*:
Оцініть, будь ласка товар!
Захисний код
Невірно зазначений код


Поширені запитання

Скільки коштує Могинин табл. в/о 100мг №1?

Ціна Могинин табл. в/о 100мг №1 стартує від 150.00 грн за упаковку.

Чи можна давати ці ліки дітям?

Протипоказано. Детальніше необхідно проконсультуватися з вашим лікарем.

Які умови зберігання у таблеток Могинин (Кусум Хелтхкер)?

Згідно з інструкцією температура зберігання Могинин Кусум Хелтхкер становить від 5°C до 30°C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Які аналоги у таблеток Могинин №1?

Повними аналогами Могинин табл. в/о 100мг №1 є:

Яка країна виробництва у Могинин (Кусум Хелтхкер)?

Країна виробник у Могинин (Кусум Хелтхкер) - Індія.

Динаміка цін на "Могинин табл. в/о 100мг №1"

РАНІШЕ ВИ ДИВИЛИСЯ

Промокод скопійовано!
Завантаження