Клопиксол Депо р-р масл. д/ин. 200мг/мл амп. 1мл №10

КЛОПІКСОЛ (CLOPIXOL ^®)

ZUCLOPENTHIXOL N05A F05

Lundbeck Export A / S

Склад лікарського засобу:

табл. п / о 2 мг контейнер, № 100

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, гліцерин, тальк, масло касторове гідрогенізована, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол, титану діоксид, заліза оксид червоний.

№ UA / 2205/01/01 від 22.10.2009 до 22.10.2014

табл. п / о 10 мг контейнер, № 100

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, гліцерин, тальк, масло касторове гідрогенізована, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол, титану діоксид, заліза оксид червоний.

№ UA / 2205/01/02 від 22.10.2009 до 22.10.2014

табл. п / о 25 мг контейнер, № 100

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, гліцерин, тальк, масло касторове гідрогенізована, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол, титану діоксид, заліза оксид червоний.

№ UA / 2205/01/03 від 22.10.2009 до 22.10.2014

р-р масл. д / ін. 50 мг/мл амп. 1 мл, № 10

Допоміжні речовини: тригліцериди середнього ланцюга, аргон RM1137.

№ UA / 2206/01/01 від 22.10.2009 до 22.10.2014

р-р масл. д / ін. 200 мг/мл амп. 1 мл, № 10

Допоміжні речовини: тригліцериди середнього ланцюга, аргон RM1137.

№ UA / 2278/01/01 від 22.10.2009 до 22.10.2014

Фармакологічні властивості

зуклопентиксол - нейролептик групи тіоксантена. Антипсихотичний ефект пов'язують з блокадою дофамінових рецепторів, а також імовірною блокадою 5-НТ-рецепторів. In vitro зуклопентиксол володіє високою спорідненістю до обох дофамінових D ₁ - і D ₂ -рецепторів, α ₁ -адренорецепторів і 5-НТ _{2-рецепторів,} але не має спорідненості до холінергічних мускаринових рецепторів. Він має слабку спорідненість з гістаміновими (Н ₁₎ рецепторам і не робить блокуючого дії на α ₂ -адренорецептори.
Як більшість інших нейролептиків, зуклопентиксол підвищує рівень пролактину в сироватці крові.
Клопіксол призначають при лікуванні гострих і хронічних психозів, терапії пацієнтів з розумовими вадами з гіперактивним руйнівним поведінкою, а також пацієнтів літнього віку з деменцією і параноїдальні ідеями, розладами поведінки.
Крім вираженої редукції або повної елімінації ядерних симптомів шизофренії, таких як галюцинації, манія і порушення мислення, зуклопентиксол ефективно зменшує супутні симптоми, такі як ворожість, підозрілість, тривога і агресивність.
Зуклопентиксол викликає транзиторний дозозалежний седативний ефект. Однак такий виражений первинний седативний ефект зазвичай є перевагою в початковій фазі захворювання. Толерантність до неспецифічного седативного ефекту розвивається швидко.
Виражений ефект після застосування препарату Клопіксол-Акуфаз настає на 4-й годині після парентерального застосування масляного розчину зуклопентиксолу ацетату. Кілька більш значний ефект відзначають в період від 1 до 3 діб після ін'єкції. Протягом наступних днів ефект значно знижується.
Клопіксол-Акуфаз застосовують для початкового лікування гострих і хронічних психозів у фазі загострення, а також маніакальних станів. Одноразова ін'єкція препарату Клопіксол-Акуфаз забезпечує виражене і швидке ослаблення психотичних симптомів. Дія препарату триває від 2 до 3 днів і, як правило, достатньо однієї або двох ін'єкцій для досягнення бажаного ефекту, після чого можливий перехід на лікування пероральними або депонованими формами.
Клопіксол-Акуфаз проявляє транзиторний дозозалежний седативний ефект. Швидкий розвиток седативного ефекту на початку терапії (до появи антипсихотичної дії) є перевагою при лікуванні гострих і підгострих психозів, оскільки заспокоює пацієнта до того, як проявляється антипсихотичний ефект.
Неспецифічний седативний ефект розвивається швидко після ін'єкції, стає вираженим через 2 години, досягає максимуму через 8 ч, після чого значно зменшується і залишається слабким, незважаючи на повторні ін'єкції.
Клопіксол-Акуфаз призначається для лікування психотичних хворих з ажитацією, занепокоєнням, ворожістю або агресією.
Специфічне гальмівну дію Клопіксолу Депо особливо сприятливо при лікуванні психотичних пацієнтів з симптомами збудження, занепокоєння, ворожості та агресивності.
Клопіксол Депо надає транзиторний дозозалежний седативний ефект. Однак, якщо пацієнт переходить на підтримуючу терапію Клопіксолом Депо після прийому Клопіксолу в таблетках або ін'єкцій Клопіксол-Акуфаз, ризик седативного ефекту знижений. Толерантність до неспецифічного седативного ефекту розвивається швидко.
Клопіксол Депо забезпечує можливість безперервного лікування, що надзвичайно важливо для пацієнтів, які не виконують призначень лікаря. Клопіксол Депо запобігає розвитку частих рецидивів, які пов'язують з перериванням пацієнтами застосування пероральних лікарських засобів.
Фармакокінетика
Клопіксол таблетки. З _max в сироватці крові досягається через 4 год. Зуклопентиксолу застосовують незалежно від прийому їжі. Біодоступність при прийомі всередину становить близько 44%. Зв'язування з протеїнами плазми крові - приблизно 98-99%. Т _½ зуклопентиксолу становить приблизно 20 год, системний кліренс - приблизно 0,86 л/хв. Зуклопентиксол елімінується в основному з калом і частково з сечею. Метаболіти не мають нейролептической активності та виводяться головним чином з калом і частково з сечею (10%). Зуклопентиксол в незначних кількостях проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється в грудне молоко. Кінетика лінійна. Стабільна концентрація встановлюється через 3-5 днів.
Клопіксол-Акуфаз. Після ін'єкції зуклопентиксол ацетат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент зуклопентиксол і оцтову кислоту. Т _½ Клопіксолу-Акуфаз після в / м ін'єкції становить приблизно 32 год (відображає вивільнення з депо). C _max зуклопентиксолу в сироватці крові досягається через 24-48 год (в середньому 36 год) після ін'єкції.
Клопіксол Депо. Після введення зуклопентиксолу деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент зуклопентиксол і деканової кислоту. C _max зуклопентиксолу в сироватці крові досягається в кінці 1-го тижня після ін'єкції. Т _½ Клопіксолу Депо після в / м ін'єкції - 3 тижні (відображає вивільнення з депо), рівноважна концентрація встановлюється при повторному застосуванні протягом 3 міс.
Фармакокінетично доза Клопіксолу Депо 200 мг 1 раз на 2 тижні еквівалентна щоденній пероральної дозі 25 мг Клопіксолу протягом 2 тижнів.

Показання

клопіксол таблетки

• Гостра і хронічна шизофренія та інші психотичні розлади, особливо з такими симптомами, як галюцинації, манії та порушення мислення з порушенням, занепокоєнням, ворожістю та агресивністю.
• Маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу.
• Порушення або інші розлади поведінки у пацієнтів з розумовою відсталістю.
• Симптоми порушення і агресії у пацієнтів похилого віку з деменцією.

Клопіксол-Акуфаз

• Початкове лікування гострих психозів, маніакальних станів і хронічних психозів у фазі загострення.

клопіксол Депо

• Підтримуюча терапія шизофренії та інших психозів, особливо з такими симптомами, як галюцинації, манії та порушення мислення з порушенням, занепокоєнням, ворожістю та агресивністю.

Спосіб застосування

клопіксол таблетки
Дорослі. Дозу препарату підбирають індивідуально залежно від стану пацієнта. Як правило, на початку лікування слід застосовувати препарат в невисоких дозах, які потім швидко підвищують до оптимального ефективного рівня в залежності від клінічного ефекту. Підтримуючу дозу зазвичай приймають 1 раз на добу у вечірній час.
Гостра шизофренія та інші гострі психози. Виражені гострі стани збудження. манія
Призначають, як правило, 10-50 мг/добу. При виражених розладах і станах помірної тяжкості початкова доза 20 мг/добу можна при необхідності підвищувати на 10-20 мг кожні 2-3 дні до 75 мг/добу і більше. Максимальна доза на 1 прийом - 40 мг, добова - 150 мг.
Хронічна шизофренія та інші хронічні психози
Підтримуюча доза становить 20-40 мг/добу.
Ажитація у пацієнтів з розумовою відсталістю
Призначають зазвичай 6-20 мг/добу, при необхідності дозу можна підвищити до 25-40 мг/добу.
Порушення і агресивність у пацієнтів похилого віку з деменцією
Призначають 2-6 мг/добу (бажано приймати ввечері), при необхідності дозу можна підвищити до 10-20 мг/добу.
Дозування при порушенні функції нирок. Пацієнтам зі зниженою функцією нирок зуклопентиксол призначають у звичайних дозах.
Дозування при порушенні функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно призначати дозу вдвічі нижче в порівнянні зі звичайною, а також по можливості визначати рівень препарату в сироватці крові.
Клопіксол-Акуфаз
дорослі
Дози препарату визначають індивідуально в залежності від стану пацієнта. Клопіксол-Акуфаз призначають у вигляді в / м ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці. Місцева переносимість хороша. Зазвичай дорослим рекомендуються дози в межах 50-150 мг (1-3 мл). Ін'єкцію об'ємом> 2 мл слід розділити на два місця введення. При необхідності повторні ін'єкції проводяться з інтервалом 2-3 дня. Деяким пацієнтам додаткова ін'єкція може бути призначена через 24-48 год після першої ін'єкції.
Зуклопентиксолу ацетат не призначений для тривалого застосування, тривалість терапії не повинна перевищувати 2 тижнів. Максимальна сумарна доза на курс терапії - не більше 400 мг, а кількість ін'єкцій - не більше 4.
Підтримуючу терапію слід продовжувати прийомом Клопіксолу перорально або введенням Клопіксолу Депо, керуючись наступною схемою:
1. Перехід на пероральний прийом Клопіксолу. Через 2-3 дні після заключної ін'єкції Клопіксолу-Акуфаз (100 мг) пацієнту слід призначити Клопіксол перорально щодня в дозі 40 мг, по можливості в кілька прийомів. При необхідності дозу підвищують на 10-20 мг кожні 2-3 дні до 75 мг/добу або більше.
2. При переході на лікування Клопіксолом Депо. Одночасно із заключною ін'єкцією Клопіксолу-Акуфаз (100 мг) слід ввести 200-400 мг (1-2 мл) препарату Клопіксол Депо 200 мг/мл. Повторні ін'єкції Клопіксолу Депо проводяться в / м кожну 2-й тиждень. Можливі застосування максимальних доз або коротші інтервали між ін'єкціями.
Клопіксол Депо і Клопіксол-Акуфаз можна змішувати в одному шприці та призначати в одній ін'єкції (коін'екціі). Наступні дози Клопіксолу Депо і інтервали між ін'єкціями слід встановлювати в залежності від стану пацієнта.
Пацієнти похилого віку
Необхідно зниження звичайних доз. Максимальна доза однієї ін'єкції не повинна перевищувати 100 мг.
Дозування при порушенні функції нирок
Пацієнтам з порушенням функції нирок Клопіксол-Акуфаз можна призначати у звичайних дозах.
Дозування при порушенні функції печінки
Пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно призначати половину звичайної дози, а також по можливості визначати рівень препарату в сироватці крові.
Клопіксол-Акуфаз можна змішувати з Клопіксолом Депо, який містить таку ж олію.
клопіксол Депо
дорослі
Дозу препарату та інтервал між ін'єкціями визначають індивідуально відповідно до стану пацієнта з метою досягнення максимального стримування психотичних симптомів з мінімумом побічних ефектів. Клопіксол Депо вводиться в / м у верхній зовнішній квадрант сідниці. Ін'єкції не викликають роздратування в місці введення, незначно ушкоджуючи м'язову тканину. Клопіксол Депо можна змішувати з Клопіксолом-Акуфаз, який містить таку ж олію Viscoleo (коін'екція).
При підтримуючому лікуванні діапазон дозування зазвичай становить 200-400 мг (1-2 мл) кожні 2-4 тижні. Деяким пацієнтам можуть бути потрібні вищі дози або коротші інтервали між ін'єкціями. Ін'єкції об'ємом> 2 мл слід розділити на два місця введення.
При переході з терапії пероральним Клопіксолом або Клопіксолом-Акуфаз на підтримуючу терапію Клопіксолом Депо необхідно керуватися наступною схемою:
Перехід з прийому перорального Клопіксолу на Клопіксол Депо в / м:
Пероральна добова доза Клопіксолу (мг) х 8 = Клопіксол Депо (мг) в / м 1 раз на 2 тижні.
Пероральна добова доза Клопіксолу (мг) х16 = Клопіксол Депо (мг) в / м 1 раз на 4 тижні.
Пацієнтам слід продовжувати прийом Клопіксолу перорально протягом 1-го тижня після 1-ї ін'єкції, але в зменшеній дозі.
Дозування при порушенні функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок препарат призначають у звичайних дозах.
Дозування при порушенні функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно призначати вдвічі нижче дозу в порівнянні зі звичайною, а також по можливості проводити визначення рівня препарату в сироватці крові.

Протипоказання:

підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, циркуляторний колапс, депресія будь-якої етіології (наприклад алкогольна, барбітуратной або опіоїдна інтоксикація), кома.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

в більшості випадків є дозозалежними. Їх частота і тяжкість більш виражені на початку терапії і зменшуються при подальшому лікуванні.
Можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо в перші кілька днів після ін'єкції і в початковій фазі терапії. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань і / або протипаркінсонічними препаратами. Регулярне профілактичне застосування останніх не рекомендується.
При появі побічних ефектів рекомендується зменшення дози або, якщо можливо, припинення терапії зуклопентиксолу. У випадках стійкої акатизии рекомендується застосування бензодіазепіну або пропранололу.
Частота побічних реакцій, наведених нижче в таблиці, визначається як: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, але <1/100); рідко (≥1 / 10 000, але <1/1000); дуже рідко (<1/10 000).

Існують повідомлення про поодинокі випадки пролонгації інтервалу Q-T, шлуночкових аритмій - фібриляції шлуночків, шлуночкової тахікардії, аритмії Torsade de Pointes і раптової смерті при застосуванні лікарських засобів, що належать до класу антипсихотичних, в тому числі зуклопентиксолу.
Раптове припинення прийому зуклопентиксолу може викликати симптоми відміни, найчастішими з яких є нудота, блювота, анорексія, діарея, ринорея, пітливість, біль у м'язах, парестезії, безсоння, занепокоєння, тривога і збудження. Пацієнти також можуть відчувати запаморочення, тремор, змінні відчуття тепла і холоду. Симптоми зазвичай з'являються протягом 1-4 днів після припинення прийому препарату і зменшуються протягом 7-14 днів.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

ймовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, порушення свідомості, дисфункція вегетативної нервової системи) існує при застосуванні будь-якого нейролептика. Ризик потенційно вищий при застосуванні кількох засобів. Летальні випадки виникають переважно у пацієнтів з наявним органічним синдромом, розумовою загальмованістю, зловживанням опіатами та алкоголем.
Лікування: припинення застосування нейролептиків, симптоматичні та загальні підтримуючі заходи. Можна застосовувати дантролен і бромокриптин.
Симптоми можуть відзначати протягом тижня або більше після припинення прийому пероральних форм і трохи довше після застосування депонованих форм препарату.
Як і інші нейролептики, зуклопентиксол слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів з органічним мозковим синдромом, судомами та прогресуючим захворюванням печінки.
Як і інші антипсихотичні препарати, зуклопентиксол може змінювати потребу в інсуліні та толерантність до глюкози, що може вимагати корекції антидіабетичної терапії у хворих на цукровий діабет.
Протягом підтримуючої терапії, особливо при застосуванні високих доз препарату, слід ретельно контролювати стан пацієнтів і періодично оцінювати можливість зниження підтримуючої дози.
При застосуванні деяких атипових антипсихотичних препаратів в рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях серед пацієнтів з деменцією відзначали підвищення ризику цереброваскулярних порушень приблизно в 3 рази. Механізм цього підвищення ризику невідомий. Підвищений ризик не може бути виключений для інших антипсихотичних препаратів та інших груп пацієнтів. Зуклопентиксол необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику розвитку інсульту.
Так само, як і інші засоби, що відносяться до класу антипсихотичних препаратів, зуклопентиксол може привести до подовження інтервалу Q-T. Існуюча пролонгація інтервалу Q-T може підвищити ризик злоякісних аритмій. Тому зуклопентиксол необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з підозрою на гіпокаліємію, гіпомагніємію або з генетичною схильністю до таких станів, а також у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, наприклад подовженим інтервалом Q-T, значною брадикардією (<50 уд. / Хв ), недавно перенесеним інфарктом міокарда, декомпенсованою серцевою недостатністю або серцевою аритмією. Необхідно уникати одночасного застосування інших антипсихотичних препаратів.
Допоміжні речовини. Таблетки Клопіксол містять моногідрат лактози. Пацієнтам з рідкісним спадковим порушенням толерантності до галактози, недостатністю лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід призначати цей препарат.
Період вагітності та годування груддю. Клопіксол, клопіксол-Акуфаз і клопіксол Депо не призначають в період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода.
У новонароджених, матері яких застосовували нейролептики в пізній період вагітності, можуть проявлятися симптоми інтоксикації - апатичність, тремор і гіперзбудливість, що зумовлюють низьку оцінку новонародженого за шкалою Апгар.
Зуклопентиксол проникає в грудне молоко в низьких концентраціях, його вплив на дитину грудного віку при застосуванні препарату в терапевтичних дозах малоймовірно. Доза, яку отримує дитина грудного віку з молоком, становить приблизно 1% від щоденної материнської дози, що залежить від маси тіла (мг/кг). Грудне вигодовування можна продовжувати в період лікування зуклопентиксолу, якщо це клінічно важливо, але рекомендується лікарський нагляд за станом дитини грудного віку, особливо в перші 4 тижні після народження.
Діти. Не рекомендується застосування у дітей через відсутність клінічних даних.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Зуклопентиксол є седативним засобом. Пацієнти, які отримують психотропні лікарські засоби, можуть відчувати зниження загальної уваги та концентрації. Їх необхідно попередити про можливість впливу лікування на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими

Комбінації, що вимагають обережності при застосуванні
Зуклопентиксол може посилювати седативну дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи.
Клопіксол не слід призначати одночасно з гуанетидином та аналогічними засобами, оскільки нейролептики можуть посилювати або знижувати їх гіпотензивний ефект.
Одночасне застосування нейролептиків та солей літію підвищує ризик їх нейротоксичності.
Трициклічніантидепресанти та нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного.
Зуклопентиксол може знижувати ефективність леводопи та адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
Оскільки зуклопентиксол частково метаболізується CYP 2D6, одночасне застосування препаратів, що пригнічують цей фермент, може гальмувати виведення зуклопентиксолу.
У зв'язку з подовженням інтервалу Q-T, обумовленим застосуванням антипсихотичних засобів, комбінації антипсихотичних засобів з іншими засобами, значно подовжують інтервал Q-T, протипоказані. Такі засоби включають такі класи:

• клас Іа і ІІІ антиаритмічних засобів (наприклад хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід);
• деякі антипсихотичні засоби (наприклад, тіоридазин);
• деякі антибіотики групи макролідів (наприклад, еритроміцин);
• деякі антигістамінні засоби (наприклад терфенадин, астемізол);
• деякі антибіотики групи фторхінолонів (наприклад гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перелік, наведений вище, неповний, слід уникати комбінації з іншими препаратами, які здатні значно подовжувати інтервал Q-T (наприклад цизаприд, літій).
Засоби, що впливають на електролітний баланс, наприклад тіазидні діуретики (гіпокаліємія) і засоби, що підвищують концентрацію зуклопентиксолу, також необхідно застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик пролонгації інтервалу Q-T і злоякісних аритмій.

Умови та термін зберігання

Симптоми: сонливість, кома, екстрапірамідні симптоми, судоми, шок, гіпо- або гіпертермія.
При передозуванні препарату в разі його поєднаного застосування із засобами, що впливають на серцеву діяльність, відзначалися зміни на ЕКГ у вигляді пролонгації Q-T, аритмії Torsade de Pointes, шлуночкові аритмії і зупинка серця.
Лікування симптоматичне і підтримуюче. Слід проводити заходи з метою підтримки діяльності дихальної та серцево-судинної системи. Не слід застосовувати адреналін (адреналін), оскільки це може привести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна купірувати призначенням діазепаму, а екстрапірамідні симптоми - біперидену.
Завдяки лікарській формі випадки передозування Клопіксолу-Акуфаз і Клопіксолу Депо малоймовірні.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

таблетки по 2 мг - при температурі нижче 25 °C, таблетки по 10 мг і 25 мг - нижче 30 °C; ампули - при температурі не вище 25 °C в захищеному від світла місці.